Temazepam

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Temazepam
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H13ClN2O2
Masa molowa 300,74 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały drobnokrystaliczny proszek
Identyfikacja
Numer CAS 846-50-4
PubChem 5391[1]
DrugBank DB00231[2]
Podobne związki
Podobne związki lormetazepam
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC N05 CD07
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy IV-P
Stosowanie w ciąży kategoria X

Temazepamorganiczny związek chemiczny, pochodna 1,4-benzodiazepiny, krótko działający lek psychotropowy o działaniu nasennym, uspokajającym oraz słabszym przeciwdrgawkowym i rozluźniającym napięcie mięśniowe, znajdujący zastosowanie także w dysforii w padaczce.

Temazepam został pierwszy raz zsyntetyzowany w 1964 roku, natomiast do lecznictwa wprowadzony pod nazwą handlową Restoril w 1969 roku.[potrzebny przypis]

Działanie[edytuj]

Temazepam działa przeciwlękowo i nasennie przez pobudzanie receptorów benzodiazepinowych. W konsekwencji, poprzez nasilenie działania GABA, następuje otwarcie sprzężonych z receptorem GABAA kanałów chlorkowych co w ostateczności skutkuje przechodzeniem jonów chlorkowych do wnętrza neuronów, ich hiperpolaryzację i zahamowanie aktywności[5].

Wskazania do stosowania[edytuj]

Doraźnie i krótkotrwale:

Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania[edytuj]

Środki ostrożności[edytuj]

  1. Przed rozpoczęciem leczenia należy określić przyczynę bezsenności.
  2. Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie – szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie.
  3. Regularne stosowanie temazepamu może prowadzić do rozwoju tolerancji.
  4. Po zakończeniu leczenia preparatem może pojawić się tzw. bezsenność z odbicia (nawrót objawów o większym nasileniu).
  5. Ze względu na ryzyko wstąpienia niepamięci następczej należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu po zażyciu leku.
  6. Jedyny preparat zarejestrowany w Polsce[6] zawiera laktozę – nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
  7. Preparatu nie należy stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. U dzieci matek, które długotrwale przyjmowały benzodiazepiny w ostatnim okresie ciąży, może wystąpić uzależnienie fizyczne oraz ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w okresie po urodzeniu.
  8. Lek może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, pacjenci powinni unikać tych czynności w trakcie leczenia i 3 dni po jego zakończeniu.
  9. Preparatu nie należy stosować jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (zwiększone ryzyko prób samobójczych).
  10. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić alkoholu.

Interakcje[edytuj]

Opioidowe leki przeciwbólowe, inhibitory MAO, leki przeciwdrgawkowe, anestetyki, leki nasenne, leki psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym oraz alkohol nasilają depresyjny wpływ temazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Działania niepożądane[edytuj]

  • senność, spowolnienie reakcji
  • osłabienie mięśni, ataksja
  • zamazane widzenie
  • nudności, dolegliwości żołądkowe
  • uczucie suchości w jamie ustnej.

Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Przerwanie leczenia może wywołać zespół abstynencyjny: ból głowy, ból mięśni, zwiększony lęk, napięcie, niepokój, dezorientacja, drażliwość; w ciężkich przypadkach: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, światło, hałas, kontakt fizyczny, uczucie drętwienia i mrowienia kończyn, omamy, napady padaczkowe. Po przerwaniu leczenia może też wystąpić nasilenie bezsenności "z odbicia". Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja.

Dawkowanie[edytuj]

Dawkę leku i czas podawania należy ustalać indywidualnie, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas. Temazepamu nie powinno się podawać dłużej 4 tygodnie wliczając w to okres stopniowego odstawiania leku.

Zaburzenia snu: zwykle 10–20 mg podawane 30min przed snem, w razie braku odpowiedzi na lek dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę.
Premedykacja: zwykle 20–40 mg w dawce jednorazowej 30–60min przed planowanym zabiegiem.

Przedawkowanie[edytuj]

Podobnie, jak w przypadku innych benzodiazepin, celowe lub przypadkowe przedawkowanie temazepamu rzadko może stanowić zagrożenie dla życia, z wyjątkiem przypadków, gdy został on zażyty jednocześnie ze środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym z alkoholem).

Do częstych objawów przedawkowania należą: senność, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy oraz ataksja i depresja oddechowa. Po doustnym przyjęciu większych ilości leku wskazane jest jak najszybsze wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywnego aby zapobiec dalszemu wchłanianiu leku. W przypadku silnego zahamowania czynności ośrodka oddechowego można rozważyć podanie flumazenilu, który jest antagonistą receptora benzodiazepinowego. Flumazenil może być stosowany jedynie pod ścisłym nadzorem medycznym ze względu na krótki okres półtrwania i możliwość nawrotu objawów przedawkowania oraz działaniu wywołującym drgawki.

Preparaty[edytuj]

Dostępny w Polsce preparat prosty[6]:

Preparat jest produkowany od 1977 roku[7].

Przypisy

  1. Temazepam (CID: 5391) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Temazepam (DB00231) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Temazepam (ang.). [dostęp 2012-01-03].
  4. Temazepam (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-01-03].
  5. Wojciech Kostowski, Zbigniew S. Herman: Farmakologia – podstawy farmakoterapii: podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3 poprawione i uzupełnione. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 1569. ISBN 8320033527.
  6. a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2012-01-03]. (pol.)
  7. Wiadomości Urzędu Patentowego nr 6 – str. 456; czerwiec 1978 r.

Bibliografia[edytuj]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.