Tianeptyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Tianeptyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C21H25ClN2O4S
Masa molowa 436,95 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 66981-73-5
PubChem 68870 [1]

Tianeptynaorganiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, mająca zastosowanie jako lek przeciwdepresyjny i przeciwlękowy.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania tianeptyny nie został do końca poznany. Tianeptyna nie ma powinowactwa do receptorów adrenergicznych, serotoninergicznych (5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), benzodiazepinowych, dopaminergicznych ani receptorów układu glutaminergicznego (NMDA, AMPA i kainianowych)[2]. Wysuwano hipotezy, że tianeptyna może działać neuroprotekcyjnie[3]. Strukturalnie tianeptyna zbliżona jest do trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, jednak pozbawiona jest działań kardiotoksycznych i cholinolitycznych. Tianeptyna jest pełnym agonistą receptorów opioidowych δ oraz  μ wykazując jednocześnie znikome powinowactwo do receptora κ-opioidowego[4]. Agonizm tych receptorów powoduje zazwyczaj euforię, co zdaje się mieć duże znaczenie dla uzyskiwanego przez tianeptynę działania przeciwdepresyjnego[5].

Farmakokinetyka i metabolizm[edytuj | edytuj kod]

Tianeptyna ma krotki okres półtrwania (2,5 godziny), nie wpływa na izoenzymy cytochromu P450.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Leku nie należy podawać w połączeniu z inhibitorami MAO.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występują rzadko i są słabo nasilone:

  • suchość w ustach
  • bóle brzucha
  • wymioty
  • zaparcie
  • senność
  • zawroty głowy
  • bezsenność

Dostępne preparaty[edytuj | edytuj kod]

  • Atinepte - tabletki powlekane 12,5 mg
  • Coaxil – tabletki powlekane 12,5 mg
  • Stablon
  • Tatinol
  • Tianesal – tabletki powlekane 12,5 mg

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Tianeptyna (CID: 68870 ) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. McEwen B.S., Chattarji S., Diamond D.M., Jay T.M., Reagan L.P., Svenningsson P., Fuchs E.. The neurobiological properties of tianeptine (Stablon): from monoamine hypothesis to glutamatergic modulation. „Molecular Psychiatry”. 15 (3), s. 237–249, 2010. DOI: 10.1038/mp.2009.80. PMID: 19704408. 
  3. Kasper S., McEwen B.S.. Neurobiological and clinical effects of the antidepressant tianeptine. „CNS Drugs”. 22 (1), s. 15–26, 2008. DOI: 10.2165/00023210-200822010-00002. PMID: 18072812. 
  4. Gassaway M.M., Rives M.L.L., Kruegel A.C., Javitch J.A., Sames D.. The atypical antidepressant and neurorestorative agent tianeptine is a μ-opioid receptor agonist. „Translational Psychiatry”. 4 (7), s. e411, 2014. DOI: 10.1038/tp.2014.30. PMID: 25026323. 
  5. K.C. Berridge, M.L. Kringelbach. Affective neuroscience of pleasure: reward in humans and animals. „Psychopharmacology”. 199 (3), s. 457–480, 2008. DOI: 10.1007/s00213-008-1099-6. PMID: 18311558. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.