Lewomepromazyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Tisercin)
Skocz do: nawigacja, szukaj
Lewomepromazyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H24N2OS
Masa molowa 328,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 60-99-1
PubChem 72287[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC N05 AA02

Lewomepromazyna (ATC, N05 AA02, łac. Levomepromazinum) – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyczny). Ma niską aktywność przeciwpsychotyczną (70% mocy chloropromazyny) i silne właściwości uspokajające, przeciwdepresyjne, przeciwbólowe i przeciwwymiotne. W łańcuchu bocznym zawiera jedno centrum stereogeniczne, w efekcie czego jest związkiem chiralnym. W lecznictwie stosuje się lewoskrętny ([α]20D −15,3[2]) enancjomer o konfiguracji R.

Własności farmakologiczne i mechanizm działania[edytuj]

Właściwości neuroleptyczne lewomepromazyny uwarunkowane są blokadą receptorów D2-dopaminergicznych w szlaku mezolimbicznym. Ma także powinowactwo do szeregu innych receptorów (szczególnie cholinergicznych, ale też i histaminowych, muskarynowych i serotoninergicznych), dlatego działanie kliniczne lewomepromazyny jest sumą działania na poszczególne receptory.

Ze względu na efekt pierwszego przejścia jej biodostępność wynosi zaledwie 50–60%. Po podaniu doustnym maksymalny poziom w osoczu osiąga po 1–4 godzinach. Jest metabolizowana w wątrobie, a produktami metabolizmu są sulfotlenki, glukuroniany (sprzęganie z kwasem glukuronowym) oraz produkty demetylacji. Metabolity są wydalane z kałem i z moczem, a tylko 1% leku wydalany jest w postaci niezmienionej.

Lewomepromazyna jest lipofilowa i łatwo przenika barierę krew-mózg i łożysko, a także może występować w mleku matki.

Wskazania[edytuj]

Psychozy, szczególnie schizofrenia przebiegająca z obniżonym nastrojem, depresja. Chętnie była stosowana w zespołach depresyjnych z niepokojem, trudnościami zasypiania, problemamy ze snem. Wykazuje silne właściwości uspokajające i przeciwdepresyjne, słabe antywytwórcze. Działania uboczne są bardzo silnie zaznaczone ze strony układu wegetatywnego, słabo ze strony układu pozapiramidowego i innych układów[3]. Wykazuje silnie działanie antycholinergiczne, powodując suchość błon śluzowych, potęgowanie problemów z mikcją u chorych na BPH. Jest przeciwskazana w jaskrze, skłonnościach do majaczenia. W mniejszych dawkach lewomepromazyna może być stosowana do łagodzenia mdłości, szczególnie występujących po tramadolu. W opiece paliatywnej wykorzystywane jest jej działanie przeciwbólowe i przeciwwymiotne[4].

Dawkowanie[edytuj]

25–600 mg doustnie, domięśniowo.

Preparaty handlowe[edytuj]

W Polsce: Lewomezin i Tisercin[5].

Poza Polską (przykładowe preparaty): Levomepromazin, Nozinan, Neurocil, Neozine[6].

Przypisy

  1. a b c d Lewomepromazyna – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Sato, M.,, Miki, K.,, Tanaka, N.,, Kasai, N., i inni. Structure and absolute configuration of 3-(2-methoxy-10-phenothiazinyl)-N,N,2-trimethylpropanamine. „Acta Cryst. B”. 36 (9), s. 2176-2178, 1980. DOI: 10.1107/S056774088000828X. 
  3. Leszek Welbel: Leki neuroleptyczne w: Problemy diagnostyki i terapii - Wybrane zagadnienia terapii zaburzeń psychicznych 1982 r
  4. Lewomepromazyna (pol.) w Indeksie Leków Medycyny Praktycznej.
  5. Wynik wyszukiwania substancji czynnej „Levomepromazinum”. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-06-24].
  6. Levomepromazine. Drugs.com. [dostęp 2016-06-24].

Bibliografia[edytuj]

  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 173, 174. ISBN 83-200-2646-6.
  • Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999, s. 74, 75. ISBN 83-200-2376-9.
  • Marian Zając, Ewaryst Pawełczyk: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. Poznań: Akademia Medyczna im. Karola Marcinkowskiego, 2000, s. 171. ISBN 83-85439-74-9.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.