Treprostynil

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Treprostynil
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C23H34O5
Masa molowa 390,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 81846-19-7
PubChem 6918140[1]
DrugBank DB00374[2]

Treprostynil, treprostinilorganiczny związek chemiczny, syntetyczna pochodna prostacykliny stosowana w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego. Fizjologiczny efekt treprostynilu polega na wazodylatacji. Głównymi działaniami farmakologicznymi treprostynilu są bezpośrednie rozszerzenie tętnic płucnych i pozostałych naczyń posiadających mięśniówkę gładką oraz hamowanie agregacji płytek krwi. Oprócz bezpośredniego działania na naczynia lek ten hamuje również cytokiny

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Głównym działaniem treprostynilu jest rozszerzenie tętnic płucnych i ogólnoustrojowych. Hamuje także agregację płytek krwi oraz proliferację mięśni gładkich. Jako syntetyczny analog prostacykliny wiąże się on z receptorem prostacykliny, który następnie indukuje wymienione powyżej efekty[3].

Wskazania do stosowania[edytuj | edytuj kod]

  • program leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego: terapia II rzutu u pacjentów w wieku 18 lat i powyżej: po nieskutecznym leczeniu I rzutu lub u pacjentów będący w IV klasie czynnościowej WHO w momencie rozpoznania choroby [2]

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Drogi podawania[edytuj | edytuj kod]

Pompa do podskórnego podawania treprostynilu
Pompa do dożylnego podawania treprostynilu

Treprostynil sodu ma formę bezbarwnego roztworu do podawania w ciągłym wlewie podskórnym lub dożylnym. Do iniekcji podskórnej wykorzystywana jest mikroinfuzyjna pompa Apex Micro Sc, połączona kaniulą z wkłuciem podskórnym. Do podawania dożylnego służy w całości implantowana pod skórę, niemal bezobsługowa, pompa LenusPro, której obsługa ogranicza się do napełniania co 3–5 tygodni.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Występowanie niepożądanych objawów, do których zalicza się zaczerwienienie twarzy, ból głowy, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty i biegunka, uzależnione jest na ogół od stosowanej dawki treprostynilu i wynikają bezpośrednio z właściwości farmakologicznych prostacyklin.

Działania niepożądane mogą ustąpić w miarę kontynuacji terapii, natomiast, gdy trwają lub nie są tolerowane przez pacjenta, wówczas w celu ich złagodzenia,szybkość infuzji może zostać zmniejszona. Objawy miejscowe, jak ból i odczyny w miejscu podania infuzji podskórnie, można niwelować lekami działającymi miejscowo. W przypadku znacznego nasilenia uzasadniona wydaje się zmiana formy podawania leku na dożylną i implantacja pompy LenusPro[5].

Dawkowanie i preparaty[edytuj | edytuj kod]

Leczenie treprostynilem podawanym podskórnie rozpoczyna się od dawki 1–2 ng/kg/min, którą zwiększa się w zależności od nasilenia działań niepożądanych (ból w miejscu podawania, zaczerwienienie skóry, bóle głowy). Optymalna dawka ustalana jest indywidualnie u poszczególnych chorych. U większości waha się od 20 do 80 ng/kg/min. Nie określono dawki maksymalnej, limitowana jest ona jedynie tolerancją chorego[6].

W Polsce treprostynil występuje w formie roztworu pod nazwą Remodulin w stężeniach 1 mg/ml, 2,5 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml w fiolkach po 20 ml. Producent: Ferrer International.

W Polsce[edytuj | edytuj kod]

Wyniki wieloośrodkowego badania rejestracyjnego, do którego kwalifikowani byli również polscy pacjenci, zostały opublikowane w 2002[6]. Od tego czasu treprostynil jest zarejestrowany jako lek do stosowania w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego. Obecnie w Polsce z terapii korzysta ponad 120 chorych z TNP; około 17 pacjentów ma implantowaną pompę do terapii dożylnej.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Treprostynil (CID: 6918140) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Treprostynil (DB00374) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. NLM PubChem CID Index, Hoboken: John Wiley & Sons, Inc., s. 239–244, DOI10.1002/9780470238165.indsp1, ISBN 978-0-470-23816-5 [dostęp 2018-07-27].
  4. Nazzareno Galiè i inni, 2015 ESC/ERS Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension, „Kardiologia Polska (Polish Heart Journal)”, 73 (12), 2015, s. 1127–1206, DOI10.5603/KP.2015.0242, ISSN 1897-4279 [dostęp 2018-07-27].
  5. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać Marcin Kurzyna i inni, An implantable pump Lenus pro® in the treatment of pulmonary arterial hypertension with intravenous treprostinil, „BMC Pulmonary Medicine”, 17 (1), 2017, DOI10.1186/s12890-017-0474-7, ISSN 1471-2466, PMID29195500, PMCIDPMC5712081 [dostęp 2018-07-27] (ang.).
  6. a b G. Simonneau, R.J. Barst, N. Galie, R. Naeije i inni. Continuous subcutaneous infusion of treprostinil, a prostacyclin analogue, in patients with pulmonary arterial hypertension: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. „Am J Respir Crit Care Med”. 165 (6), s. 800–804, Mar 2002. DOI: 10.1164/ajrccm.165.6.2106079. PMID: 11897647. 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • A. Torbicki, M. Kurzyna: Nadciśnienie płucne. W: Choroby wewnętrzne. Przyczyny, rozpoznanie i leczenie. Andrzej Szczeklik (red.). T. I. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, s. 358. ISBN 83-7430-031-0.


Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.