Wigabatryna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Wigabatryna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C6H11NO2
Masa molowa 174,198 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 60643-86-9
PubChem 5665[1]
DrugBank DB01080[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC N 03 AG 04
Stosowanie w ciąży kategoria C

Wigabatryna (kwas γ-winyloaminomasłowy, vigabatrin, ATC N03AG) – organiczny związek chemiczny, lek przeciwpadaczkowy, analog kwasu γ-aminomasłowego, wybiórczo i nieodwracalnie hamujący aminotransferazę kwasu γ-aminomasłowego (GABA-T).

Mechanizm działania[edytuj]

Lek hamując transaminazę GABA zwiększa stężenie synaptycznego GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, co wpływa na hamowanie napadów.

Farmakokinetyka[edytuj]

Wigabatryna po podaniu p.o. wchłania się dobrze i szybko; pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Lek nie wiąże się z białkami osocza. Wigabatryna nie jest metabolizowana w organizmie i jest wydalana w postaci niezmienionej, przede wszystkim przez nerki (50–70%). T1/2 wigabatryny wynosi około 6 godzin, jest wydłużony u chorych z niewydolnością nerek i w starszym wieku. Stężenie leku w surowicy krwi nie koreluje z efektem klinicznym, ponieważ czas działania wigabatryny zależy od szybkości resyntezy GABA-T.

Wskazania[edytuj]

Wskazaniem do stosowania wigabatryny są napady padaczkowe uogólnione lub nie, niewrażliwe na leczenie innymi lekami przeciwpadaczkowymi. Lek stosuje się w monoterapii napadów padaczkowych u niemowląt, zwłaszcza zespołu Westa.

Przeciwwskazania[edytuj]

Przeciwwskazaniem bezwzględnym jest nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu.

Przeciwwskazania względne: Lek należy ostrożnie stosować u chorych w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, z istniejącymi lub stwierdzanymi w wywiadzie objawami psychotycznymi i (lub) zaburzeniami zachowania. Wigabatrynę należy stosować po wykonaniu badania pola widzenia; badanie należy powtarzać regularnie w trakcie leczenia; w razie wystąpienia zaburzeń wzroku rozważyć odstawienie leku. Stosować ostrożnie u osób z upośledzoną czynnością nerek i chorych w podeszłym wieku.

Interakcje z innymi lekami[edytuj]

Wigabatryna nie podlega przemianom metabolicznym, nie wiąże się z białkami i nie indukuje cytochromu P450 ani innych enzymów biorących udział w metabolizmie leków; podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami ryzyko wystąpienia interakcji jest niewielkie. Wigabatryna zmniejsza o około 20% stężenie fenytoiny we krwi. Badanie z 2002 roku wykazało statystycznie istotny spadek stężenia karbamazepiny w osoczu przy jednoczesnym stosowaniu wigabatryny[3]. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem lub walproinianem sodu.

Działania niepożądane[edytuj]

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są:

  • zmęczenie i senność
  • pobudzenie (u dzieci)
  • nerwowość, drażliwość
  • zawroty i bóle głowy
  • oczopląs
  • ataksja
  • drżenie
  • parestezje
  • zaburzenia koncentracji.

Rzadszymi działaniami niepożądanymi są:

Bardzo rzadkimi działaniami niepożądanymi są ubytki pola widzenia lub zaburzenia ze strony siatkówki (np. obwodowy zanik siatkówki), zapalenie lub zanik nerwu wzrokowego[4][5]. U niektórych chorych, zwłaszcza z napadami mioklonicznymi, częstość napadów padaczkowych może ulec zwiększeniu. Opisywano zaburzenia psychiczne po stosowaniu wigabatryny[6] – pobudzenie, agresję, depresję, zaburzenia myślenia, reakcje paranoidalne, bardzo rzadko objawy hipomaniakalne i maniakalne. Reakcje te występowały u chorych z dodatnim wywiadem w kierunku zaburzeń psychicznych i na ogół przemijały po zmniejszeniu dawki leku lub stopniowym odstawieniu leku. Rzadko po rozpoczęciu leczenia występowały objawy znacznego uspokojenia, otępienia lub splątania, ustępujące całkowicie po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji[edytuj]

Kategoria C. Lek może powodować wystąpienie wad rozwojowych, dlatego przeciwwskazane jest jego stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie[edytuj]

Lek podaje się doustnie 1–2 razy na dobę, przed lub w trakcie posiłku. Wigabatrynę powinno się stosować łącznie z dotychczas stosowanymi lekami przeciwpadaczkowymi. Dawkowanie powinno być zindywidualizowane w zależności od reakcji klinicznej i tolerancji. Dawkę należy odpowiednio zmniejszyć u chorych z niewydolnością nerek lub w podeszłym wieku. U dzieci dawkowanie należy ustalić w zależności od masy ciała.

Preparaty[edytuj]

Przypisy

  1. Wigabatryna (CID: 5665) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Wigabatryna (DB01080) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Sanchez-Alcaraz, A, Quintana, MB, Lopez, E, Rodriguez, I, Llopis, P. Effect of vigabatrin on the pharmacokinetics of carbamazepine. „Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics”. 27. 6, s. 427-430, 2002. PMID: 12472982. 
  4. Buncic, JR, Westall, CA, Panton, CM, Munn, JR, MacKeen, LD, Logan, WJ. Characteristic retinal atrophy with secondary "inverse" optic atrophy identifies vigabatrin toxicity in children. „Ophthalmology”. 111. 10, s. 1935-42, 2004. PMID: 15465561. 
  5. Frisén, L, Malmgren, K. Characterization of vigabatrin-associated optic atrophy. „Acta Ophthalmologica Scandinavica”. 81. 5, s. 466-73, 2003. PMID: 14510793. 
  6. Sander, JW, Hart, YM. Vigabatrin and behaviour disturbance. „Lancet”. 335. 8680, s. 57, 1990. 

Bibliografia[edytuj]

  1. Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
  2. W. Kostowski, Z.S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-200-3350-0.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.