Gefitynib

{{{nazwa}}}

[[Plik:{{{1. grafika}}}|120x240px|{{{opis 1. grafiki}}}|alt=]] [[Plik:{{{2. grafika}}}|120x240px|{{{opis 2. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 1. grafiki}}} {{{opis 2. grafiki}}}
[[Plik:{{{3. grafika}}}|180x240px|{{{opis 3. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 3. grafiki}}}
Identyfikacja
Numer CAS	{{{numer CAS}}}Brak numeru CAS
PubChem	CID: 123631
DrugBank	APRD00997
InChI InChI=1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27) InChIKey XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N

{{Związek chemiczny infobox}} Sugerowane pola (wstaw w kodzie): | opis 2. grafiki = | opis 1. grafiki = | 3. grafika = | numer CAS = | opis 3. grafiki = | 1. grafika = | 2. grafika = | nazwa = Nieznane pola: "Palność", "Aktywność optyczna", "Masa molowa", "Numer CAS", "Inne kationy", "Inne", "Zdrowie", "Nazwa systematyczna", "Temperatura wrzenia", "Temperatura zapłonu", "grafika3_opis", "Tt warunki niestandardowe", "aktywny", "Inne rozpuszczalniki", "Podobne związki", "?", "grafika2_opis", "Temperatura samozapłonu", "grafika2", "Pochodne ?", "Inne aniony", "Zwroty bezpieczeństwa", "Punkt izoelektryczny", "Numer RTECS", "Zewnętrzne dane MSDS", "Zasadowość", "Zwroty ryzyka", "Ts warunki niestandardowe", "Tz warunki niestandardowe", "minerał", "Reaktywność", "grafika1_opis", "Piktogram", "Moment dipolowy", "Napięcie powierzchniowe", "L warunki niestandardowe", "RwW warunki niestandardowe", "Inne wzory", "Temperatura topnienia", "Nazwa", "Kwasowość", "Źródło zagrożeń", "grafika3", "Układ krystalograficzny", "Lepkość", "Np warunki niestandardowe", "G warunki niestandardowe", "Stan skupienia w podanej G", "grafika1", "Temperatura krytyczna", "Tw warunki niestandardowe", "Typ hybrydyzacji i VSEPR", "Inne nazwy", "Wygląd", "Ciśnienie krytyczne", "Rozpuszczalność w wodzie", "Gęstość" oraz "Wzór sumaryczny".

Gefitynib (ZD-1839, Iressa) ATC L01XE06) – inhibitory kinazy proteinowej, wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NSCLC), miejscowo zaawansowanym lub z przerzutami, z aktywującą mutacją EGFR-TK

Mechanizm działania

Gefitynib jest wybiórczym, małocząsteczkowym inhibitorem kinazy tyrozynowej receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu i jest skutecznym sposobem leczenia u pacjentów z nowotworem z obecnością mutacji aktywującej domenę kinazy tyrozynowej EGFR niezależnie od rzutu leczenia. Nie stwierdzono istotnego klinicznie działania u pacjentów z potwierdzonym brakiem mutacji EGFR w guzie.Naskórkowy czynnik wzrostu (ang. Epidermal Growth Factor EGF) i jego receptor (ang Epidermal Growth Factor Receptor EGFR [HER1; ErbB1]) zostały zidentyfikowane jako główne czynniki odpowiedzialne za proces wzrostu i podziału w komórkach prawidłowych i nowotworowych. Aktywująca mutacja EGFR w komórce nowotworowej jest ważnym czynnikiem pobudzającym wzrost komórki, blokującym apoptozę, zwiększającym produkcję czynników angiogenezy i ułatwiającym proces powstawania przerzutów.

Bibliografia

• JT. Hartmann, M. Haap, HG. Kopp, HP. Lipp. Tyrosine kinase inhibitors - a review on pharmacology, metabolism and side effects.. „Curr Drug Metab”. 10 (5), s. 470-81, Jun 2009. PMID: 19689244. 
• H. Yamamoto, S. Toyooka, T. Mitsudomi. Impact of EGFR mutation analysis in non-small cell lung cancer.. „Lung Cancer”. 63 (3), s. 315-21, Mar 2009. DOI: 10.1016/j.lungcan.2008.06.021. PMID: 18760859.