Raltegrawir: Różnice pomiędzy wersjami

Raltegrawir
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H21FN6O5
Masa molowa	444,42 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	518048-05-0
PubChem	54671008
DrugBank	DB06817
InChI
	InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30)
	InChIKey
	CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AJ01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	lek przeciwwirusowy
Okres półtrwania	9 godzin
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	83%
Metabolizm	w wątrobie
Wydalanie	z kałem i z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
	Multimedia w Wikimedia Commons

Przeglądaj historię interaktywnie

[wersja przejrzana]

← poprzednia edycja

Usunięta treść Dodana treść

WizualnieWikikod

Jednokolumnowy

Aktualna wersja na dzień 23:05, 4 wrz 2023

Raltegrawir – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów integrazy. Wykorzystywany w terapii zakażeń wirusem HIV. Zarejestrowany pod nazwą handlową Isentress.

Raltegravir hamuje działanie integrazy, enzymu wirusa HIV, który bierze udział w połączeniu materiału genetycznego wirusa z ludzkimi chromosomami.

Raltegrawir został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych i w Unii Europejskiej w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku^[2]^[3]. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w skojarzonej terapii antyretrowirusowej powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących placebo razem z innymi lekami antyretrowirusowymi^[4].

Najczęstsze działania niepożądane leku to^[5]:

bóle i zawroty głowy, problemy ze snem, uczucie przygnębienia, zmęczenia
objawy ze strony układu pokarmowego, m.in. ból brzucha, zaburzenia oddawania stolca, nudności i wymioty, zmniejszony apetyt
świąd skóry, wysypka
zaburzenia w wynikach badań, m.in. prób wątrobowych i morfologii krwi.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ Raltegravir, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 23 marca 2023, numer katalogowy: SML3670 [dostęp 2023-09-04] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ZelalemZ. Temesgen ZelalemZ., Dawd S.D.S. Siraj Dawd S.D.S., Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor, „Therapeutics and Clinical Risk Management”, 4 (2), 2008, s. 493–500, DOI: 10.2147/TCRM.S2268, PMID: 18728839, PMCID: PMC2504063 (ang.).
↑ Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV, „Prescrire International”, 96, 2008, s. 135–137, PMID: 19480091 (ang.).
↑ Roy T.R.T. Steigbigel Roy T.R.T. i inni, Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection, „The New England Journal of Medicine”, 359 (4), 2008, s. 339–354, DOI: 10.1056/NEJMoa0708975, PMID: 18650512 (ang.).
↑ Isentress 400 mg film-coated tablets [online], charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme [dostęp 2023-09-04] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Raltegravir, karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, 23 marca 2023, numer katalogowy: SML3670 [dostęp 2023-09-04] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[2] ZelalemZ. Temesgen ZelalemZ., Dawd S.D.S. Siraj Dawd S.D.S., Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor, „Therapeutics and Clinical Risk Management”, 4 (2), 2008, s. 493–500, DOI: 10.2147/TCRM.S2268, PMID: 18728839, PMCID: PMC2504063 (ang.).

[3] Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV, „Prescrire International”, 96, 2008, s. 135–137, PMID: 19480091 (ang.).

[benchmrk-4] Roy T.R.T. Steigbigel Roy T.R.T. i inni, Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection, „The New England Journal of Medicine”, 359 (4), 2008, s. 339–354, DOI: 10.1056/NEJMoa0708975, PMID: 18650512 (ang.).

[emea-5] Isentress 400 mg film-coated tablets [online], charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme [dostęp 2023-09-04] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

@@ Linia 1: / Linia 1: @@
 {{Związek chemiczny infobox
  |nazwa                      = Raltegrawir
- |1. grafika                 = Mk-0518.png
+ |1. grafika                 = Raltegravir Strucrural Formulae V.1.svg
  |opis 1. grafiki            =
  |2. grafika                 =
  |opis 2. grafiki            =
- |3. grafika                 = Raltegravir.png
+ |3. grafika                 =
  |opis 3. grafiki            =
  |nazwa systematyczna        =
@@ Linia 14: / Linia 14: @@
  |wygląd                     =
  |SMILES                     =
- |numer CAS                  = 871038-72-1
+ |numer CAS                  = 518048-05-0
  |PubChem                    = 54671008
- |DrugBank                   =
+ |DrugBank                   = DB06817
  |gęstość                    =
  |gęstość źródło             =
@@ Linia 48: / Linia 48: @@
  |moment dipolowy źródło     =
  |karta charakterystyki      =
+ |zagrożenia GHS źródło      = <ref name="SA">{{Sigma-Aldrich|numer = SML3670 |marka = SIGMA |nazwa = Raltegravir |data = 2023-03-23 |data dostępu = 2023-09-04 |wynik = karta}}</ref>
- |zagrożenia GHS źródło      =
- |piktogram GHS              = {{Piktogram GHS|?}}
+ |piktogram GHS              = {{Piktogram GHS|brak}}
  |hasło GHS                  =
- |zwroty H                   =
+ |zwroty H                   = {{Zwroty H|brak}}
- |zwroty EUH                 =
+ |zwroty EUH                 = {{Zwroty EUH|brak}}
- |zwroty P                   =
+ |zwroty P                   = {{Zwroty P|brak}}
  |NFPA 704                   =
  |NFPA 704 źródło            =
@@ Linia 84: / Linia 84: @@
 Raltegravir hamuje działanie integrazy, enzymu wirusa HIV, który bierze udział w połączeniu materiału genetycznego wirusa z ludzkimi [[chromosom]]ami.
-Raltegrawir został zarejestrowany w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku<ref name="rejestracja">{{cytuj stronę |url = http://www.aids.gov.pl/?page=wiedza&act=new&id=82 |tytuł = Informacja ze strony internetowej Krajowego Centrum do spraw AIDS |język = pl |data dostępu = 2009-03-15}}</ref>. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w [[HAART|skojarzonej terapii antyretrowirusowej]] powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących [[placebo]] razem z innymi lekami antyretrowirusowymi<ref name="benchmrk">{{Cytuj pismo |autor = Steigbigel RT., Cooper DA., Kumar PN., Eron JE., Schechter M., Markowitz M., Loutfy MR., Lennox JL., Gatell JM., Rockstroh JK. et al |tytuł = Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection |czasopismo = The New England journal of medicine |rok = 2008 |doi = 10.1056/NEJMoa0708975 |wydanie = 359 |wolumin = 4 |miesiąc = lipiec |pmid = 18650512 |strony = 339–354}}</ref>.
+Raltegrawir został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych i w Unii Europejskiej w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku<ref>{{cytuj |tytuł = Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor |autor = Zelalem Temesgen, Dawd S. Siraj |czasopismo = Therapeutics and Clinical Risk Management |wolumin = 4 |numer = 2 |data = 2008 |s = 493–500 |doi = 10.2147/TCRM.S2268 |pmid = 18728839 |pmc = PMC2504063 |język = en}}</ref><ref>{{cytuj |tytuł = Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV |czasopismo = Prescrire International |wolumin = 96 |url = https://english.prescrire.org/en/49E1933257ACCA347E4EDAD4A2554C85/Download.aspx |data = 2008 |s = 135–137 |dostęp = z |język = en |pmid = 19480091}}</ref>. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w [[HAART|skojarzonej terapii antyretrowirusowej]] powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących [[placebo]] razem z innymi lekami antyretrowirusowymi<ref name="benchmrk">{{Cytuj |autor = Roy T. Steigbigel, David A. Cooper, Princy N. Kumar, Joseph E. Eron, Mauro Schechter, Martin Markowitz, Mona R. Loutfy, Jeffrey L. Lennox, Jose M. Gatell, Jurgen K. Rockstroh, Christine Katlama, Patrick Yeni, Adriano Lazzarin, Bonaventura Clotet, Jing Zhao, Joshua Chen, Desmond M. Ryan, Rand R. Rhodes, John A. Killar, Lucinda R. Gilde, Kim M. Strohmaier, Anne R. Meibohm, Michael D. Miller, Daria J. Hazuda, Michael L. Nessly, Mark J. DiNubile, Robin D. Isaacs, Bach-Yen Nguyen, Hedy Teppler |tytuł = Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection |czasopismo = The New England Journal of Medicine |data = 2008 |doi = 10.1056/NEJMoa0708975 |wolumin = 359 |numer = 4 |pmid = 18650512 |s = 339–354 |język = en |dostęp = o}}</ref>.
-Najczęstsze działania niepożądane leku to<ref name="emea">{{cytuj stronę |url = http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/isentress/H-860-en1.pdf |tytuł = Informacje ze strony European Medicines Agency |język = en |data dostępu = 2009-03-15}}</ref>:
+Najczęstsze działania niepożądane leku to<ref name="emea">{{cytuj |url = https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/isentress-epar-product-information_en.pdf |tytuł = Isentress 400 mg film-coated tablets |język = en |data dostępu = 2023-09-04 |dostęp = o |opis=charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme}}</ref>:
+* bóle i zawroty głowy, problemy ze snem, uczucie przygnębienia, zmęczenia
-* bezsenność
+* objawy ze strony układu pokarmowego, m.in. ból brzucha, zaburzenia oddawania stolca, [[nudności]] i wymioty, zmniejszony apetyt
-* zawroty głowy
-* ból głowy
-* ból brzucha
-* zaburzenia oddawania stolca
-* [[nudności]] i wymioty
-* nocne pocenie się
 * świąd skóry, wysypka
+* zaburzenia w wynikach badań, m.in. prób wątrobowych i morfologii krwi.
-* wzrost aktywności [[kinaza kreatynowa|kinazy kreatynowej]], [[aminotransferazy|transaminaz]] i [[lipazy]]
 == Przypisy ==
@@ Linia 103: / Linia 98: @@
 {{Klasyfikacja ATC|J05}}
-[[Kategoria:ATC-J05]]
+[[Kategoria:Dihydroazyny]]
 [[Kategoria:Inhibitory integrazy]]
+[[Kategoria:Delta-Laktamy]]
 [[Kategoria:Leki przeciwretrowirusowe]]
+[[Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia]]
-[[Kategoria:Dihydroazyny]]
 [[Kategoria:Oksadiazole]]
 [[Kategoria:Pięcioczłonowe heterocykliczne związki tlenu]]
-[[Kategoria:Delta-Laktamy]]
-[[Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia]]
 [[Kategoria:Związki fluoroaromatyczne]]