Nilotynib

{{{nazwa}}}

[[Plik:{{{1. grafika}}}|120x240px|{{{opis 1. grafiki}}}|alt=]] [[Plik:{{{2. grafika}}}|120x240px|{{{opis 2. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 1. grafiki}}} {{{opis 2. grafiki}}}
[[Plik:{{{3. grafika}}}|180x240px|{{{opis 3. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 3. grafiki}}}
Identyfikacja
Numer CAS	{{{numer CAS}}}Brak numeru CAS
PubChem	644241
DrugBank	DB04868 DB04868, DB04868
InChI InChI=1S/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19(10-25(17)37-27-33-9-7-24(36-27)20-4-3-8-32-14-20)26(39)35-22-11-21(28(29,30)31)12-23(13-22)38-15-18(2)34-16-38/h3-16H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37) InChIKey HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N

{{Związek chemiczny infobox}} Sugerowane pola (wstaw w kodzie): | opis 2. grafiki = | opis 1. grafiki = | 3. grafika = | numer CAS = | opis 3. grafiki = | 1. grafika = | 2. grafika = | nazwa = Nieznane pola: "Palność", "Aktywność optyczna", "Masa molowa", "Numer CAS", "Inne kationy", "Inne", "Zdrowie", "Nazwa systematyczna", "Temperatura wrzenia", "Temperatura zapłonu", "grafika3_opis", "Tt warunki niestandardowe", "aktywny", "Inne rozpuszczalniki", "Podobne związki", "?", "grafika2_opis", "Temperatura samozapłonu", "grafika2", "Pochodne ?", "Inne aniony", "Zwroty bezpieczeństwa", "Punkt izoelektryczny", "Numer RTECS", "Zewnętrzne dane MSDS", "Zasadowość", "Zwroty ryzyka", "Ts warunki niestandardowe", "Tz warunki niestandardowe", "minerał", "Reaktywność", "grafika1_opis", "Piktogram", "Moment dipolowy", "Napięcie powierzchniowe", "L warunki niestandardowe", "RwW warunki niestandardowe", "Inne wzory", "Temperatura topnienia", "Nazwa", "Kwasowość", "Źródło zagrożeń", "grafika3", "Układ krystalograficzny", "Lepkość", "Np warunki niestandardowe", "G warunki niestandardowe", "Stan skupienia w podanej G", "grafika1", "Temperatura krytyczna", "Tw warunki niestandardowe", "Typ hybrydyzacji i VSEPR", "Inne nazwy", "Wygląd", "Ciśnienie krytyczne", "Rozpuszczalność w wodzie", "Gęstość" oraz "Wzór sumaryczny".

Nilotynib, AMN107, (ang. Nilotinib) inhibitory kinazy białkowej, wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów, u których występuje chromosom Philadelphia, mających przewlekłą białaczkę szpikową.

Mechanizm działania

Nilotynib jest inhibitorem aktywności kinazy tyrozynowej Abl onkoproteiny Bcr-abl, zarówno w liniach komórkowych, jak i pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia. Wykazuje wysokie powinowactwo do miejsca wiązaniaATP w sposób silnie hamujący niezmutowane białko Bcr-abl i podtrzymuje aktywność wobec 32/33 zmutowanych form Bcr-abl opornych na imatynib. W związku z wyżej opisaną aktywnością biochemiczną, nilotynib selektywnie hamuje proliferację i indukuje apoptozę w liniach komórkowych oraz w pierwotnych komórkach białaczki z chromosomem Philadelphia (Ph+) u pacjentów z CML.

Bibliografia

• N. von Bubnoff, J. Duyster. Chronic myelogenous leukemia: treatment and monitoring.. „Dtsch Arztebl Int”. 107 (7), s. 114-21, Feb 2010. DOI: 10.3238/arztebl.2010.0114. PMID: 20221270. 
• F. Fei, Y. Yu, A. Schmitt, MT. Rojewski i inni. Effects of nilotinib on regulatory T cells: the dose matters.. „Mol Cancer”. 9, s. 22, 2010. DOI: 10.1186/1476-4598-9-22. PMID: 20113470. 
• C. Fava, H. Kantarjian, J. Cortes, E. Jabbour. Development and targeted use of nilotinib in chronic myeloid leukemia.. „Drug Des Devel Ther”. 2, s. 233-43, 2009. PMID: 19920910.