Przejdź do zawartości

Receptor sigma-1: Różnice pomiędzy wersjami

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przeglądaj historię interaktywnie
[wersja przejrzana][wersja przejrzana]
następna edycja →
Usunięta treść Dodana treść
WizualnieWikikod
nowe małe
 
źródła/przypisy
Linia 1: Linia 1:
'''Receptor sigma-1''', '''σ1R''' – jeden z dwóch znanych podtypów [[receptory sigma|receptorów sigma]]. Początkowo traktowany razem z receptorem sigma-2 jako [[receptory opioidowe|receptor opioidowy]], po sklonowaniu genu okazało się, że nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych. U człowieka kodowany jest przez gen ''SIGMAR1''. Przestrzenna budowa białka receptora sigma-1 nie jest znana. Zbudowane jest z 223 aminokwasów i dwukrotnie przechodzi przez błonę komórki<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Brune | imię = S. | nazwisko2 = Pricl | imię2 = S. | nazwisko3 = Wünsch | imię3 = B. | tytuł = Structure of the σ1 receptor and its ligand binding site | czasopismo = J Med Chem | wolumin = 56 | numer = 24 | strony = 9809-9819 | rok = 2013 | doi = 10.1021/jm400660u | pmid = 23964901 }}</ref><ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Chu | imię = UB. | nazwisko2 = Ruoho | imię2 = AE. | tytuł = Biochemical Pharmacology of the Sigma-1 Receptor. | czasopismo = Mol Pharmacol | wolumin = 89 | numer = 1 | strony = 142–153 | rok = 2016 | doi = 10.1124/mol.115.101170 | pmid = 26560551 }}</ref>. Receptor podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w układzie nerwowym. Największą gęstość tych receptorów stwierdzono w móżdżku, jądrze półleżącym i korze<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Weissman | imię = A.D. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.P. | nazwisko3 = Hedreen | imię3 = J.C. | nazwisko4 = London | imię4 = E.D. | tytuł = Sigma receptors in post-mortem human brains| czasopismo = Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | wolumin = 247 | numer = 1 | strony = 29–33 | rok = 1988 | doi = | pmid = 2845055 }}</ref>. Receptor sigma-1 jest przezbłonowym [[białka opiekuńcze|białkiem opiekuńczym]] [[siateczka śródplazmatyczna|siateczki śródplazmatycznej]], zwłaszcza jej części przylegającej do mitochondriów, tzw. MAM ({{ang.|mitochondria-associated ER-membrane}})<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Hayashi | imię = T. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.P. | tytuł = Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival | czasopismo = Cell | wolumin = 131 | numer = 3 | strony = 596–610 | rok = 2007 | doi = 10.1016/j.cell.2007.08.036 | pmid = 17981125 }}</ref>. Rola receptora sigma-1 miałaby polegać na wewnątrzkomórkowej modulacji sygnału<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Su | imię = T.P. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.C. | nazwisko3 = Nakamura | imię3 = Y. | nazwisko4 = Tsai | imię4 = S.Y. | tytuł = The Sigma-1 Receptor as a Pluripotent Modulator in Living Systems | czasopismo = Trends Pharmacol Sci | wolumin = 37 | numer = 4 | strony = 262–278 | rok = 2016 | doi = 10.1016/j.tips.2016.01.003 | pmid = 26869505 }}
'''Receptor sigma-1''', '''σ1R''' – jeden z dwóch znanych podtypów [[receptory sigma|receptorów sigma]]. Początkowo traktowany razem z receptorem sigma-2 jako [[receptory opioidowe|receptor opioidowy]], po sklonowaniu genu okazało się, że nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych. U człowieka kodowany jest przez gen ''SIGMAR1''. Przestrzenna budowa białka receptora sigma-1 nie jest znana. Zbudowane jest z 223 aminokwasów i dwukrotnie przechodzi przez błonę komórki<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Brune | imię = S. | nazwisko2 = Pricl | imię2 = S. | nazwisko3 = Wünsch | imię3 = B. | tytuł = Structure of the σ1 receptor and its ligand binding site | czasopismo = J Med Chem | wolumin = 56 | numer = 24 | strony = 9809-9819 | rok = 2013 | doi = 10.1021/jm400660u | pmid = 23964901 }}</ref><ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Chu | imię = UB. | nazwisko2 = Ruoho | imię2 = AE. | tytuł = Biochemical Pharmacology of the Sigma-1 Receptor. | czasopismo = Mol Pharmacol | wolumin = 89 | numer = 1 | strony = 142–153 | rok = 2016 | doi = 10.1124/mol.115.101170 | pmid = 26560551 }}</ref>. Receptor podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w układzie nerwowym. Największą gęstość tych receptorów stwierdzono w [[móżdżek|móżdżku]], [[jądro półleżące|jądrze półleżącym]] i [[kora mózgu|korze]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Weissman | imię = A.D. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.P. | nazwisko3 = Hedreen | imię3 = J.C. | nazwisko4 = London | imię4 = E.D. | tytuł = Sigma receptors in post-mortem human brains| czasopismo = Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics | wolumin = 247 | numer = 1 | strony = 29–33 | rok = 1988 | doi = | pmid = 2845055 }}</ref>. Receptor sigma-1 jest przezbłonowym [[białka opiekuńcze|białkiem opiekuńczym]] [[siateczka śródplazmatyczna|siateczki śródplazmatycznej]], zwłaszcza jej części przylegającej do mitochondriów, tzw. MAM ({{ang.|mitochondria-associated ER-membrane}})<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Hayashi | imię = T. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.P. | tytuł = Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival | czasopismo = Cell | wolumin = 131 | numer = 3 | strony = 596–610 | rok = 2007 | doi = 10.1016/j.cell.2007.08.036 | pmid = 17981125 }}</ref>. Rola receptora sigma-1 miałaby polegać na wewnątrzkomórkowej modulacji sygnału<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Su | imię = T.P. | nazwisko2 = Su | imię2 = T.C. | nazwisko3 = Nakamura | imię3 = Y. | nazwisko4 = Tsai | imię4 = S.Y. | tytuł = The Sigma-1 Receptor as a Pluripotent Modulator in Living Systems | czasopismo = Trends Pharmacol Sci | wolumin = 37 | numer = 4 | strony = 262–278 | rok = 2016 | doi = 10.1016/j.tips.2016.01.003 | pmid = 26869505 }}
</ref>. Nie zidentyfikowano dotąd endogennego ligandu receptora sigma-1, powinowactwo do receptorów wykazują pochodne [[tryptamina|tryptaminy]] i niektóre [[neurosteroidy]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Fontanilla | imię = D. | nazwisko2 = Johannessen | imię2 = M. | nazwisko3 = Hajipour | imię3 = A.R. | nazwisko4 = Cozzi | imię4 = N.V. | nazwisko5 = Jackson | imię5 = M.B. | tytuł = The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator | czasopismo = Science | wolumin = 323 | numer = 5916 | strony = 934-947 | rok = 2009 | doi = 10.1126/science.1166127 | pmid = 19213917 }}</ref>.
</ref>. Nie zidentyfikowano dotąd endogennego ligandu receptora sigma-1, powinowactwo do receptorów wykazują pochodne [[tryptamina|tryptaminy]] i niektóre [[neurosteroidy]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Fontanilla | imię = D. | nazwisko2 = Johannessen | imię2 = M. | nazwisko3 = Hajipour | imię3 = A.R. | nazwisko4 = Cozzi | imię4 = N.V. | nazwisko5 = Jackson | imię5 = M.B. | tytuł = The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator | czasopismo = Science | wolumin = 323 | numer = 5916 | strony = 934-947 | rok = 2009 | doi = 10.1126/science.1166127 | pmid = 19213917 }}</ref>.


Badany jest ewentualny udział receptorów sigma-1 w patogenezie [[choroba Alzheimera|choroby Alzheimera]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Jin | imię = J.L. | nazwisko2 = Fang | imię2 = M. | nazwisko3 = Zhao | imię3 = YX. | nazwisko4 = Liu | imię4 = X.Y. | tytuł = Roles of sigma-1 receptors in Alzheimer′s disease | czasopismo = Int J Clin Exp Med | wolumin = 8 | numer = 4 | strony = 4808-20 | miesiąc = | rok = 2015 | doi = | pmid = 26131055 }}</ref>, [[stwardnienie zanikowe boczne|stwardnienia zanikowego bocznego]], bólu towarzyszącego procesowi zapalnemu<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Gris | imię = G. | nazwisko2 = Cobos | imię2 = E.J. | nazwisko3 = Zamanillo | imię3 = D. | nazwisko4 = Portillo-Salido | imię4 = E. | tytuł = Sigma-1 receptor and inflammatory pain | czasopismo = Inflamm Res | wolumin = 64 | numer = 6 | strony = 377–381 | rok = 2015 | doi = 10.1007/s00011-015-0819-8 | pmid = 25902777 }}</ref> i bólu neuropatycznym<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Davis | imię = M.P. | tytuł = Sigma-1 receptors and animal studies centered on pain and analgesia | czasopismo = Expert Opin Drug Discov | wolumin = 10 | numer = 8 | strony = 885-900 | rok = 2015 | doi = 10.1517/17460441.2015.1051961 | pmid = 26037105 }}</ref>. Antagonisty receptora sigma-1, takie jak E-52862, badane są pod kątem właściwości przeciwbólowych. Skuteczność [[fluwoksamina|fluwoksaminy]] w leczeniu objawów depresji psychotycznej jest wiązana z jej agonizmem wobec receptorów sigma-1. Agonisty receptorów sigma-1 w badaniach na modelach zwierzęcych wykazywały też działanie kardioprotekcyjne i neuroprotekcyjne.
Badany jest ewentualny udział receptorów sigma-1 w patogenezie [[choroba Alzheimera|choroby Alzheimera]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Jin | imię = J.L. | nazwisko2 = Fang | imię2 = M. | nazwisko3 = Zhao | imię3 = YX. | nazwisko4 = Liu | imię4 = X.Y. | tytuł = Roles of sigma-1 receptors in Alzheimer′s disease | czasopismo = Int J Clin Exp Med | wolumin = 8 | numer = 4 | strony = 4808-20 | miesiąc = | rok = 2015 | doi = | pmid = 26131055 }}</ref>, [[stwardnienie zanikowe boczne|stwardnienia zanikowego bocznego]], bólu towarzyszącego procesowi zapalnemu<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Gris | imię = G. | nazwisko2 = Cobos | imię2 = E.J. | nazwisko3 = Zamanillo | imię3 = D. | nazwisko4 = Portillo-Salido | imię4 = E. | tytuł = Sigma-1 receptor and inflammatory pain | czasopismo = Inflamm Res | wolumin = 64 | numer = 6 | strony = 377–381 | rok = 2015 | doi = 10.1007/s00011-015-0819-8 | pmid = 25902777 }}</ref> i bólu neuropatycznym<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Davis | imię = M.P. | tytuł = Sigma-1 receptors and animal studies centered on pain and analgesia | czasopismo = Expert Opin Drug Discov | wolumin = 10 | numer = 8 | strony = 885-900 | rok = 2015 | doi = 10.1517/17460441.2015.1051961 | pmid = 26037105 }}</ref>. Antagonisty receptora sigma-1, takie jak E-52862, badane są pod kątem właściwości przeciwbólowych. Skuteczność [[fluwoksamina|fluwoksaminy]] w leczeniu objawów depresji psychotycznej jest wiązana z jej agonizmem wobec receptorów sigma-1<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Furuse | imię = T. | nazwisko2 = Hashimoto | imię2 = K. | tytuł = Fluvoxamine monotherapy for psychotic depression: the potential role of sigma-1 receptors | czasopismo = Ann Gen Psychiatry | wolumin = 8 | numer = | strony = 26 | rok = 2009 | doi = 10.1186/1744-859X-8-26 | pmid = 20025739 }}</ref>. Agonisty receptorów sigma-1 w badaniach na modelach zwierzęcych wykazywały też działanie kardioprotekcyjne<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Bhuiyan | imię = M.S. | nazwisko2 = Fukunaga | imię2 = K. | tytuł = Targeting sigma-1 receptor signaling by endogenous ligands for cardioprotection | czasopismo = Expert Opin Ther Targets | wolumin = 15 | numer = 2 | strony = 145-155 | rok = 2011 | doi = 10.1517/14728222.2011.546350 | pmid = 21204730 }}</ref> i neuroprotekcyjne.


{{Przypisy}}
{{Przypisy}}

Wersja z 21:55, 20 lis 2016

Receptor sigma-1, σ1R – jeden z dwóch znanych podtypów receptorów sigma. Początkowo traktowany razem z receptorem sigma-2 jako receptor opioidowy, po sklonowaniu genu okazało się, że nie ma podobnej budowy do innych receptorów opioidowych. U człowieka kodowany jest przez gen SIGMAR1. Przestrzenna budowa białka receptora sigma-1 nie jest znana. Zbudowane jest z 223 aminokwasów i dwukrotnie przechodzi przez błonę komórki[1][2]. Receptor podlega ekspresji w różnych tkankach, szczególnie w układzie nerwowym. Największą gęstość tych receptorów stwierdzono w móżdżku, jądrze półleżącym i korze[3]. Receptor sigma-1 jest przezbłonowym białkiem opiekuńczym siateczki śródplazmatycznej, zwłaszcza jej części przylegającej do mitochondriów, tzw. MAM (ang. mitochondria-associated ER-membrane)[4]. Rola receptora sigma-1 miałaby polegać na wewnątrzkomórkowej modulacji sygnału[5]. Nie zidentyfikowano dotąd endogennego ligandu receptora sigma-1, powinowactwo do receptorów wykazują pochodne tryptaminy i niektóre neurosteroidy[6].

Badany jest ewentualny udział receptorów sigma-1 w patogenezie choroby Alzheimera[7], stwardnienia zanikowego bocznego, bólu towarzyszącego procesowi zapalnemu[8] i bólu neuropatycznym[9]. Antagonisty receptora sigma-1, takie jak E-52862, badane są pod kątem właściwości przeciwbólowych. Skuteczność fluwoksaminy w leczeniu objawów depresji psychotycznej jest wiązana z jej agonizmem wobec receptorów sigma-1[10]. Agonisty receptorów sigma-1 w badaniach na modelach zwierzęcych wykazywały też działanie kardioprotekcyjne[11] i neuroprotekcyjne.

  1. ↑ S. Brune, S. Pricl, B. Wünsch. Structure of the σ1 receptor and its ligand binding site. „J Med Chem”. 56 (24), s. 9809-9819, 2013. DOI: 10.1021/jm400660u. PMID: 23964901. 
  2. ↑ UB. Chu, AE. Ruoho. Biochemical Pharmacology of the Sigma-1 Receptor.. „Mol Pharmacol”. 89 (1), s. 142–153, 2016. DOI: 10.1124/mol.115.101170. PMID: 26560551. 
  3. ↑ A.D. Weissman, T.P. Su, J.C. Hedreen, E.D. London. Sigma receptors in post-mortem human brains. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 247 (1), s. 29–33, 1988. PMID: 2845055. 
  4. ↑ T. Hayashi, T.P. Su. Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival. „Cell”. 131 (3), s. 596–610, 2007. DOI: 10.1016/j.cell.2007.08.036. PMID: 17981125. 
  5. ↑ T.P. Su, T.C. Su, Y. Nakamura, S.Y. Tsai. The Sigma-1 Receptor as a Pluripotent Modulator in Living Systems. „Trends Pharmacol Sci”. 37 (4), s. 262–278, 2016. DOI: 10.1016/j.tips.2016.01.003. PMID: 26869505. 
  6. ↑ D. Fontanilla, M. Johannessen, A.R. Hajipour, N.V. Cozzi i inni. The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator. „Science”. 323 (5916), s. 934-947, 2009. DOI: 10.1126/science.1166127. PMID: 19213917. 
  7. ↑ J.L. Jin, M. Fang, YX. Zhao, X.Y. Liu. Roles of sigma-1 receptors in Alzheimer′s disease. „Int J Clin Exp Med”. 8 (4), s. 4808-20, 2015. PMID: 26131055. 
  8. ↑ G. Gris, E.J. Cobos, D. Zamanillo, E. Portillo-Salido. Sigma-1 receptor and inflammatory pain. „Inflamm Res”. 64 (6), s. 377–381, 2015. DOI: 10.1007/s00011-015-0819-8. PMID: 25902777. 
  9. ↑ M.P. Davis. Sigma-1 receptors and animal studies centered on pain and analgesia. „Expert Opin Drug Discov”. 10 (8), s. 885-900, 2015. DOI: 10.1517/17460441.2015.1051961. PMID: 26037105. 
  10. ↑ T. Furuse, K. Hashimoto. Fluvoxamine monotherapy for psychotic depression: the potential role of sigma-1 receptors. „Ann Gen Psychiatry”. 8, s. 26, 2009. DOI: 10.1186/1744-859X-8-26. PMID: 20025739. 
  11. ↑ M.S. Bhuiyan, K. Fukunaga. Targeting sigma-1 receptor signaling by endogenous ligands for cardioprotection. „Expert Opin Ther Targets”. 15 (2), s. 145-155, 2011. DOI: 10.1517/14728222.2011.546350. PMID: 21204730. 
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_sigma-1&oldid=47543209”