Odwrotny agonista

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Diagram pokazujący sposób i natężenie odpowiedzi w zależności od rodzaju substancji chemicznej i jej stężenia (full agonist – pełny agonista; partial agonist – częściowy agonista; neutral antagonist – neutralny antagonista; inverse agonist – odwrotny agonista)

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora[1]. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt[2]. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

Receptory, które posiadają podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.

Wyróżniamy częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.

Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład:

Przypisy

  1. Ryszard Korbut, Farmakologia po prostu, Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego ISBN 978-83-233-2334-1
  2. Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004
  3. H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.