Naltrekson

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Naltrekson
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C20H23NO4
Masa molowa 341,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 16590-41-3
PubChem 5360515[1]
DrugBank DB00704[2]
Klasyfikacja
ATC N07 BB04

Naltreksonorganiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

Mechanizm działania[edytuj]

Naltrekson jest odwrotnym agnoistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

Metabolizm[edytuj]

Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.

Wskazania[edytuj]

Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg)[4]. W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące[5].

W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone)[6] stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę[7], jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany[8].

Chlorowodorek naltreksonu pod postacią leku Naltima-50 indyjskiej firmy Intas Pharmaceuticals

Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 w przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych[6].

Przypisy[edytuj]

  1. Naltrekson – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Naltrekson (DB00704) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Naltrekson w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck KGaA). [dostęp 2011-02-12].
  4. Marcin Ziółkowski, Janusz Rybakowski. Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego. „Alkoholizm i Narkomania”. 1 (22), s. 105, 1996. 
  5. Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.
  6. a b lek. med. Teresa Wereżyńska-Bolińska: Program leczenia blokerem receptorów opioidowych. narkomania.org.pl. [dostęp 2013-09-28].
  7. M. Gironi, F. Martinelli-Boneschi, P. Sacerdote, C. Solaro i inni. A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis. „Mult Scler”. 14 (8), s. 1076-1083, 2008. DOI: 10.1177/1352458508095828. PMID: 18728058. 
  8. Karina Steinbarth-Chmielewska, Helena Baran-Furga. Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących. „Farmakologia w psychiatrii i neurologii”. 1 (2008), s. 33-42, 2008. 

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.