Receptory opioidowe

Receptory opioidowe – receptory, z którymi wiążą się opioidy. Należą do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi)^[1].

Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami:

μ(inne języki) (mi) – dla morfiny
κ(inne języki) (kappa) – dla cyklazocyny(inne języki)^[2]
δ(inne języki) (delta, nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto)^[3].

Pierwotnie wyróżniano również:

σ (sigma) – dla alazocyny(inne języki)
υ (ipsylon)

jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również receptor nocyceptynowy(inne języki), ORL-1 (z ang. opioid receptor-like 1)^[4].

Ponadto w 2025 roku jako nowy receptor opioidowy zidentyfikowano wcześniej sierocy receptor GPR139(inne języki). Jest on aktywowany przez dynorfiny(inne języki) i pełni regulacyjną funkcję dla reszty receptorów opioidowych^[5].

Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne oraz substancje peryferyjnie selektywne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

Pobudzenie receptora:

μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), euforię^[6], depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit.
κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy.
δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.

Przypisy

↑ MariaM. Waldhoer MariaM., Selena E.S.E. Bartlett Selena E.S.E., Jennifer L.J.L. Whistler Jennifer L.J.L., Opioid Receptors, „Annual Review of Biochemistry”, 73 (1), 2004, s. 953–990, DOI: 10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940 [dostęp 2025-12-27] (ang.).
↑ W.R.W.R. Martin W.R.W.R., C.G.C.G. Eades C.G.C.G., J.A.J.A. Thompson J.A.J.A., R.E.R.E. Huppler R.E.R.E., P.E.P.E. Gilbert P.E.P.E., The effects of morphine- and nalorphine- like drugs in the nondependent and morphine-dependent chronic spinal dog, „The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 197 (3), 1976, s. 517–532, DOI: 10.1016/S0022-3565(25)30536-7 [dostęp 2025-12-27] (ang.).
↑ J.F.J.F. Peppin J.F.J.F., R.B.R.B. Raffa R.B.R.B., Delta opioid agonists: a concise update on potential therapeutic applications, „Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics”, 40 (2), 2015, s. 155–166, DOI: 10.1111/jcpt.12244 [dostęp 2025-12-27] (ang.).
↑ CatherineC. Mollereau CatherineC. i inni, ORL1, a novel member of the opioid receptor family: Cloning, functional expression and localization, „FEBS Letters”, 341 (1), 1994, s. 33–38, DOI: 10.1016/0014-5793(94)80235-1 [dostęp 2025-12-27] (ang.).
↑ XiaonaX. Li XiaonaX. i inni, Homeostatic scaling of dynorphin signaling by a non-canonical opioid receptor, „Nature Communications”, 16 (1), 2025, DOI: 10.1038/s41467-025-62133-x, PMID: 40701991, PMCID: PMC12287315 [dostęp 2025-12-27] (ang.).
↑ Alistair D.A.D. Corbett Alistair D.A.D., GraemeG. Henderson GraemeG., Alexander T.A.T. McKnight Alexander T.A.T., Stewart J.S.J. Paterson Stewart J.S.J., 75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail, „British Journal of Pharmacology”, 147 (S1), 2006, DOI: 10.1038/sj.bjp.0706435, PMID: 16402099, PMCID: PMC1760732 [dostęp 2025-08-21] (ang.).

Bibliografia

W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, tom II, s. 23. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008. ISBN 978-83-200-3726-5
W. Traczyk, A. Trzebski: Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, wyd. III, s. 247. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2007. ISBN 978-83-200-3664-0

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] MariaM. Waldhoer MariaM., Selena E.S.E. Bartlett Selena E.S.E., Jennifer L.J.L. Whistler Jennifer L.J.L., Opioid Receptors, „Annual Review of Biochemistry”, 73 (1), 2004, s. 953–990, DOI: 10.1146/annurev.biochem.73.011303.073940 [dostęp 2025-12-27] (ang.).

[2] W.R.W.R. Martin W.R.W.R., C.G.C.G. Eades C.G.C.G., J.A.J.A. Thompson J.A.J.A., R.E.R.E. Huppler R.E.R.E., P.E.P.E. Gilbert P.E.P.E., The effects of morphine- and nalorphine- like drugs in the nondependent and morphine-dependent chronic spinal dog, „The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”, 197 (3), 1976, s. 517–532, DOI: 10.1016/S0022-3565(25)30536-7 [dostęp 2025-12-27] (ang.).

[3] J.F.J.F. Peppin J.F.J.F., R.B.R.B. Raffa R.B.R.B., Delta opioid agonists: a concise update on potential therapeutic applications, „Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics”, 40 (2), 2015, s. 155–166, DOI: 10.1111/jcpt.12244 [dostęp 2025-12-27] (ang.).

[4] CatherineC. Mollereau CatherineC. i inni, ORL1, a novel member of the opioid receptor family: Cloning, functional expression and localization, „FEBS Letters”, 341 (1), 1994, s. 33–38, DOI: 10.1016/0014-5793(94)80235-1 [dostęp 2025-12-27] (ang.).

[5] XiaonaX. Li XiaonaX. i inni, Homeostatic scaling of dynorphin signaling by a non-canonical opioid receptor, „Nature Communications”, 16 (1), 2025, DOI: 10.1038/s41467-025-62133-x, PMID: 40701991, PMCID: PMC12287315 [dostęp 2025-12-27] (ang.).

[6] Alistair D.A.D. Corbett Alistair D.A.D., GraemeG. Henderson GraemeG., Alexander T.A.T. McKnight Alexander T.A.T., Stewart J.S.J. Paterson Stewart J.S.J., 75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail, „British Journal of Pharmacology”, 147 (S1), 2006, DOI: 10.1038/sj.bjp.0706435, PMID: 16402099, PMCID: PMC1760732 [dostęp 2025-08-21] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]