Receptor GABA

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania

Receptory GABA − rodzaje receptorów błonowych wiążących kwas γ-aminomasłowy (GABA), pełniących ważną rolę w funkcjonowaniu układu nerwowego. Receptory te dzielą się na dwie klasy − jonotropowy receptor GABAA, oraz GABAB, powiązany z białkiem G receptor metabotropowy.

Receptor GABAA[edytuj | edytuj kod]

Receptor ten stanowi kanał chlorkowy zbudowany z pięciu podjednostek białkowych. Jego aktywność regulowana jest wiązaniem swoistego liganda – kwasu γ-aminomasłowego. Związek ten powoduje aktywację receptora i otwarcie kanału jonowego, co z kolei skutkuje zwiększeniem napływu jonów chlorkowych do wnętrza komórki. W związku z tym, że receptory te znajdują się w błonie komórkowej neuronów, napływ jonów Cl- powoduje wzrost różnicy potencjałów po obu stronach błony, czyli jej hiperpolaryzację. W efekcie utrudnione zostaje powstawanie potencjałów czynnościowych odpowiadających za przekazywanie informacji w układzie nerwowym. Z tego powodu GABA nazywany jest aminokwasem hamującym, a jego receptor – receptorem hamującym. Receptor GABAA oprócz miejsca wiążącego GABA, posiada również domeny rozpoznające barbiturany, benzodiazepiny, kwas walerenowy, pikrotoksynę, alkohole oraz anestetyki. Miejsca te niekiedy określane są jako samodzielne receptory (np. receptor benzodiazepinowy).

Receptor GABAB[edytuj | edytuj kod]

W odróżnieniu od poprzedniego receptora, GABAB jest receptorem metabotropowym, powiązanym poprzez białko G z kanałem potasowym oraz wapniowym, jak również z cyklazą adenylanową i fosfolipazą C[1]. Zlokalizowane na presynaptycznych zakończeniach nerwowych, pełnią funkcję zarówno autoreceptorów, jak i heteroreceptorów, regulując uwalnianie neuroprzekaźników. Agonistą tych receptorów jest baklofen – lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Pobudzenie receptora GABAB skutkuje powolnym i przedłużonym zahamowaniem uwalniania neuroprzekaźników[2].

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

  1. Chebib M., Johnston G. A. R.: The ‘ABC’ of GABA receptors: a brief review. Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology 1999, 26, 937–940
  2. Bernhard Bettler, Norman G. Bowery, John F. Cryan, Sam J. Enna, David H. Farb, Wolfgang Foestl, Klemens Kaupmann, Jean-Philippe Pin. GABAB receptors, introductory chapter. Last modified on 2008-10-09, accessed on 2009-09-30. IUPHAR database (IUPHAR-DB), http://www.iuphar-db.org/GPCR/IntroductionDisplayForward?chapterID=1276

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  1. Kostowski W., Herman Z. S. (red.): Farmakologia – podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Tom I. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007. ISBN 978-83-200-3543-8.

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]