Baklofen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Baklofen
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C10H12ClNO2
Masa molowa 213,66 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 1134-47-0
PubChem 2284[2]
DrugBank DB00181[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC M03 BX01
Stosowanie w ciąży kategoria C

Baklofen (łac. Baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Jest agonistą receptorów GABAB ssaków[6][7]. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania[8]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

Baklofen znajduje również zastosowanie w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Znane jest jego działanie znoszące objawy głodu alkoholowego[9].

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.

Przypisy

  1. a b c d e Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  2. Baklofen (CID: 2284) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. a b Baklofen (DB00181) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. Baklofen (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-03-03].
  5. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Baclofen (ang.). [dostęp 2012-03-03].
  6. Mezler M., Müller T., Raming K. Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila.. „The European journal of neuroscience”. 3 (13), s. 477–86, luty 2001. PMID: 11168554. 
  7. Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence.. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 9 (100), s. 5485–90, kwiecień 2003. DOI: 10.1073/pnas.0830111100. PMID: 12692303. 
  8. Gaillard JM. Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba.. „Acta psychiatrica Belgica”. 3 (77). s. 410–25. PMID: 200069. 
  9. Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician. Ameisen O. Alcohol Alcohol. 2005 Mar-Apr;40(2):147-50. Epub 2004 Dec 13. http://alcalc.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/40/2/147

Bibliografia[edytuj]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
  • Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.