Baklofen
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C10H12ClNO2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
213,66 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Baclofen_Enantiomers_Structural_Formulae.png)
Baklofen (łac. Baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).
Jest agonistą receptorów GABAB ssaków[5][6]. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).
Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania[7]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.
W ślad za studium przypadku skutków eksperymentu na sobie samym przeprowadzonego przez Oliviera Ameisena[8], trwają badania nad stosowaniem baklofenu w leczeniu alkoholizmu[9][10]. 17 kwietnia 2018 komisja francuskiej państwowej agencji ANSM wydała opinię o niekorzystnej relacji ryzyka do korzyści terapeutycznej przy stosowaniu baklofenu w leczeniu alkoholizmu[11].
W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
- ↑ Baclofen, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00181 (ang.).
- ↑ Baclofen, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-03-03] (ang.).
- ↑ a b Department of Chemistry, The University of Akron: Baclofen (ang.). [dostęp 2012-03-03]. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-11-10)].
- ↑ Mezler M., Müller T., Raming K. Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila.. „The European journal of neuroscience”. 3 (13), s. 477–86, luty 2001. PMID: 11168554.
- ↑ Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence.. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 9 (100), s. 5485–90, kwiecień 2003. DOI: 10.1073/pnas.0830111100. PMID: 12692303.
- ↑ Gaillard JM. Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba.. „Acta psychiatrica Belgica”. 3 (77). s. 410–25. PMID: 200069.
- ↑ Olivier Ameisen, Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician, „Alcohol and Alcoholism”, 40 (2), 2004, s. 147-150, DOI: 10.1093/alcalc/agh130.
- ↑ L. Leggio, J.C. Garbutt, G. Addolorato, Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients, „CNS & Neurological Disorders Drug Targets”, 9 (1), 2010, s. 33–44, DOI: 10.2174/187152710790966614, PMID: 20201813.
- ↑ Jia Liu, Lu-Ning Wang, Baclofen for alcohol withdrawal, „The Cochrane Database of Systematic Reviews”, 8, 2017, CD008502, DOI: 10.1002/14651858.CD008502.pub5, PMID: 28822350.
- ↑ CSST Evaluation du rapport bénéfice/risque du Baclofène dans le traitement des patients alcoolo-dépendants, Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des Produits de Santé, 17 kwietnia 2018 [dostęp 2018-10-06] [zarchiwizowane z adresu 2018-10-06].
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
- Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.
