Baklofen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Baklofen
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C10H12ClNO2
Masa molowa 213,66 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały, krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 1134-47-0
PubChem 2284[2]
DrugBank DB00181[3]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC M03 BX01
Stosowanie w ciąży kategoria C
Commons Multimedia w Wikimedia Commons

Baklofen (łac. Baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Jest agonistą receptorów GABAB ssaków[6][7]. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania[8]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

W ślad za studium przypadku skutków eksperymentu na sobie samym przeprowadzonego przez Oliviera Ameisena[9], trwają badania nad stosowaniem baklofenu w leczeniu alkoholizmu[10][11]. 17 kwietnia 2018 komisja francuskiej państwowej agencji ANSM wydała opinię o niekorzystnej relacji ryzyka do korzyści terapeutycznej przy stosowaniu baklofenu w leczeniu alkoholizmu[12].

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. ↑ a b c d e Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  2. ↑ Baklofen (CID: 2284) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  3. ↑ a b Baklofen (DB00181) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  4. ↑ Baklofen (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-03-03].
  5. ↑ a b Department of Chemistry, The University of Akron: Baclofen (ang.). [dostęp 2012-03-03].
  6. ↑ Mezler M., Müller T., Raming K. Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila.. „The European journal of neuroscience”. 3 (13), s. 477–86, luty 2001. PMID: 11168554. 
  7. ↑ Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence.. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 9 (100), s. 5485–90, kwiecień 2003. DOI: 10.1073/pnas.0830111100. PMID: 12692303. 
  8. ↑ Gaillard JM. Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba.. „Acta psychiatrica Belgica”. 3 (77). s. 410–25. PMID: 200069. 
  9. ↑ Ameisen, Olivier, Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician, „Alcohol and Alcoholism”, 40 (2), 2004, s. 147-150, DOI: 10.1093/alcalc/agh130.
  10. ↑ L. Leggio, J.C. Garbutt, G. Addolorato, Effectiveness and safety of baclofen in the treatment of alcohol dependent patients, „CNS & Neurological Disorders Drug Targets”, 9 (1), 2010, s. 33–44, DOI: 10.2174/187152710790966614, PMID: 20201813.
  11. ↑ Jia Liu, Lu-Ning Wang, Baclofen for alcohol withdrawal, „The Cochrane Database of Systematic Reviews”, 8, 2017, CD008502, DOI: 10.1002/14651858.CD008502.pub5, PMID: 28822350.
  12. ↑ CSST Evaluation du rapport bénéfice/risque du Baclofène dans le traitement des patients alcoolo-dépendants, Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des Produits de Santé, 17 kwietnia 2018 [dostęp 2018-10-06].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
  • Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Baklofen&oldid=54651253”