Baklofen

	Baklofen
	Baklofen
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	Kwas (3RS)-4-amino-3-(4-chlorofenylo)butanowy
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Baclofenum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C10H12ClNO2
Masa molowa	213,66 g/mol
Wygląd	biały lub prawie biały, krystaliczny proszek
SMILES
	C1=CC(=CC=C1C(CC(=O)O)CN)Cl
	Identyfikacja
Numer CAS	1134-47-0
PubChem	2284
DrugBank	DB00181
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	trudno rozpuszczalny
	w innych rozpuszczalnikach
	etanol: bardzo trudno; aceton: praktycznie nierozpuszczalny; rozpuszczalny w rozcieńczonych kwasach mineralnych i rozcieńczonych roztworach wodorotlenków litowców
Temperatura topnienia	195-208 °C
Temperatura wrzenia	346 °C
logP	1,33
Kwasowość (pKa)	4,00
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H301, H315, H317, H319, H334, H335, H360
Zwroty P	P201, P261, P280, P301+P310, P305+P351+P338, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Toksyczny; (T)
Zwroty R	R25, R61, R36/37/38, R42/43
Zwroty S	S53, S22, S36/37/39, S45
Numer RTECS	MW5084200
Dawka śmiertelna	LD50 31 mg/kg (mysz, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	M03 BX01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych
Procent wchłaniania	~100% (doustnie)
Okres półtrwania	2,5–4 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	30%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	70–80% z moczem, reszta z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, podpajęczynówkowo
Objętość dystrybucji	59 l
	Multimedia w Wikimedia Commons

Baklofen (łac. Baclofenum) – lek spazmolityczny stosowany w leczeniu spastyczności, pochodna kwasu γ-aminomasłowego (GABA).

Jest agonistą receptorów GABA_B ssaków^[6]^[7]. Baklofen zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych hamując odruchy mono- i polisynaptyczne na poziomie rdzenia kręgowego, w którym znajduje się punkt uchwytu leku. Dokładny mechanizm działania baklofenu nie jest jednak poznany. Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej przez pompę intratekalną pozwala cząsteczkom leku związać się z miejscami receptorowymi w rogach tylnych, co umożliwia leczenie dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od tych stosowanych doustnie (zobacz więcej: ciągły wlew baklofenu do przestrzeni podpajęczynówkowej).

Korzystną cechą baklofenu jest niewywoływanie widocznej tolerancji, nawet po wielu latach stosowania^[8]. Baklofen stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego, stwardnienia zanikowego bocznego, diplegii spastycznej, neuralgii trójdzielnej i uporczywej czkawki.

Baklofen znajduje również zastosowanie w leczeniu uzależnienia od alkoholu. Znane jest jego działanie znoszące objawy głodu alkoholowego^[9].

W Polsce lek dostępny jest pod nazwami handlowymi: Baclofen Polpharma, Kemstro i Lioresal.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ ^a ^b ^c ^d ^e Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
↑ Baklofen (CID: 2284) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
↑ ^a ^b Baklofen (DB00181) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
↑ Baklofen (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-03-03].
↑ ^a ^b Department of Chemistry, The University of Akron: Baclofen (ang.). [dostęp 2012-03-03].
↑ Mezler M., Müller T., Raming K. Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila.. „The European journal of neuroscience”. 3 (13), s. 477–86, luty 2001. PMID: 11168554.
↑ Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence.. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 9 (100), s. 5485–90, kwiecień 2003. DOI: 10.1073/pnas.0830111100. PMID: 12692303.
↑ Gaillard JM. Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba.. „Acta psychiatrica Belgica”. 3 (77). s. 410–25. PMID: 200069.
↑ Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician. Ameisen O. Alcohol Alcohol. 2005 Mar-Apr;40(2):147-50. Epub 2004 Dec 13. http://alcalc.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/40/2/147

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
Vademecum Leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej Polfa Sp. z o.o., 1998. ISBN 83-908810-1-2.

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

[FP6-1] Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.

[PubChem-2] Baklofen (CID: 2284) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.

[DrugBank-3] Baklofen (DB00181) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.

[CID-4] Baklofen (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2012-03-03].

[AKRON-5] Department of Chemistry, The University of Akron: Baclofen (ang.). [dostęp 2012-03-03].

[pmid11168554-6] Mezler M., Müller T., Raming K. Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila.. „The European journal of neuroscience”. 3 (13), s. 477–86, luty 2001. PMID: 11168554.

[pmid12692303-7] Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence.. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 9 (100), s. 5485–90, kwiecień 2003. DOI: 10.1073/pnas.0830111100. PMID: 12692303.

[pmid200069-8] Gaillard JM. Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba.. „Acta psychiatrica Belgica”. 3 (77). s. 410–25. PMID: 200069.

[9] Complete and prolonged suppression of symptoms and consequences of alcohol-dependence using high-dose baclofen: a self-case report of a physician. Ameisen O. Alcohol Alcohol. 2005 Mar-Apr;40(2):147-50. Epub 2004 Dec 13. http://alcalc.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/40/2/147

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

Baklofen

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Menu nawigacyjne

Narzędzia osobiste

Przestrzenie nazw

Warianty

Widok

Więcej

Szukaj

Nawigacja

Dla czytelników

Dla wikipedystów

Narzędzia

Drukuj lub eksportuj

W innych projektach

W innych językach