Dostępność biologiczna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj

Dostępność biologiczna (biodostępność) - w farmakologii określa część substancji leczniczej (składnika aktywnego), jaka z podanej dawki dostaje się do krążenia ogólnego oraz szybkość wchłaniania tej substancji. Biodostępność leku w przypadku podania donaczyniowego (dożylnego) wynosi 100%. Przy podaniu w inny sposób, np. doustnie, jest zawsze niższa.

Dostępność biologiczna określa szybkość i stopień wchłaniania substancji leczniczej z preparatu farmaceutycznego i charakteryzują ją parametry farmakokinetyczne:

  • AUC (Area Under the Curve) - pole powierzchni pod krzywą zależności stężenia leku we krwi od czasu. Parametr ten informuje o całkowitej ilości leku, jaka została wchłonięta do organizmu.
  • Cmax - maksymalne stężenie leku, jakie jest osiągane we krwi po podaniu
  • tmax - czas który mija od podania leku do osiągnięcia we krwi maksymalnego stężenia substancji aktywnej

Przyczyną obserwowanych różnic pomiędzy stężeniem leku we krwi po podaniu go drogą dożylną i pozanaczyniową są między innymi:

Dostępność biologiczna stanowi jeden z najważniejszych parametrów, charakteryzujących jakość preparatu farmaceutycznego. Porównawcze badanie dostępności biologicznej (tzn. badanie równoważności biologicznej) może być niezbędnym etapem badań wykonywanych przed wprowadzeniem na rynek leku generycznego.

Biodostępność bezwzględna (całkowita)[edytuj | edytuj kod]

Jest to stosunek biodostępności leku po podaniu pozanaczyniowym, do biodostępności tego leku po podaniu dożylnym. Wyraża się ją jako procent lub ułamek dawki leku, wchłonięty do krwiobiegu po podaniu pozanaczyniowym i oblicza według wzoru[1]:

F_{A} = \frac{[AUC]_{P}/D_{P}}{[AUC]_{IV}/D_{IV}}.

czyli:

F_{A} = \frac{[AUC]_{P}*D_{IV}}{[AUC]_{IV}*D_{P}}.

Biodostępność względna[edytuj | edytuj kod]

To stosunek biodostępności dwóch leków, zawierających tę samą substancję leczniczą i podawanych drogą pozanaczyniową. Wyznaczanie biodostępności względnej jest użyteczne w porównywaniu dwóch preparatów o identycznym składzie i stanowi cel badań biorównoważności. Biodostępność względną, czyli stosunek dostępności leku A do dostępności leku B definiuje się wzorem:

F_{R} = \frac{[AUC]_{A}*D_{B}}{[AUC]_{B}*D_{A}}.

Czynniki wpływające na biodostępność[edytuj | edytuj kod]

Największy wpływ na biodostępność leków ma dostępność farmaceutyczna, czyli stopień i szybkość uwalniania się substancji leczniczej z danej postaci leku. Sporządzenie leku zawierającego daną substancję aktywną, w tej samej ilości lecz w innej postaci (np. w formie czopka, tabletki, czy maści) może powodować zmiany w dostępności biologicznej tej substancji leczniczej.

Information icon.svg Osobny artykuł: dostępność farmaceutyczna.

Ważne są też właściwości samej substancji, takie jak jej rozpuszczalność w płynach ustrojowych oraz przenikalność przez błony biologiczne.

Dostępność biologiczna może być modyfikowana przez czynniki wewnętrzne (pochodzące z organizmu) i zewnętrzne (pochodzące ze środowiska). Wpływ ten jest różny, w zależności od drogi podania leku. Najbardziej zmienna jest biodostępność leków podawanych doustnie. Pożywienie przyjmowane razem z lekiem może i często wpływa na dostępność biologiczną wielu substancji. Na przykład, witaminy A, D, E i K, albendazol, amitryptylina, a prawdopodobnie także część benzodiazepin, są wchłaniane lepiej w przypadku równoczesnego spożycia tłuszczu. Nasilone wchłanianie leku może niekiedy zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, które rośnie przy wyższych stężeniach każdej substancji we krwi.
Obserwuje się również duże różnice w biodostępności tego samego preparatu u różnych osób. Może to wynikać z genetycznie uwarunkowanej zdolności wchłaniania różnych substancji z przewodu pokarmowego oraz ze współistniejących chorób. Na przykład lek podany choremu z zespołem złego wchłaniania osiągnie w jego krwi mniejsze stężenie, niż gdybyśmy ten sam lek podali osobie zdrowej.

Źródła[edytuj | edytuj kod]

  • Stanisław Janicki, Adolf Fiebig, Małgorzata Sznitowska, Teresa (chemia) Achmatowicz: Farmacja stosowana : podręcznik dla studentów farmacji. Warszawa: Wydaw. Lekarskie PZWL, 2003. ISBN 83-200-2847-7.
  • Stanisław Janicki, Małgorzata Sznitowska, Waldemar Zieliński: Dostępność farmaceutyczna i dostępność biologiczna leków. Warszawa: Ośrodek Informacji Naukowej "Polfa", 2001. ISBN 83-914984-1-7.

Przypisy

  1. Tadeusz W Hermann: Farmacja fizyczna : podręcznik dla studentów farmacji i analityki medycznej. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 1999. ISBN 83-200-2333-5.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.