Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Pitolisant
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
tiprolisant, BF2.649
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C17 H26 ClNO
Masa molowa
295,85 g/mol
Identyfikacja
PubChem
9948102
DrugBank
DB11642
SMILES
Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
InChI
InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2
InChIKey
NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
N07 XX 11
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie
Pitolisant – organiczny związek chemiczny , pochodna piperydyny , odwrotny agonista /antagonista receptorów histaminowych H3 [1] . Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji [2] , senności w obturacyjnym bezdechu sennym [3] , nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona [4] , a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii [5] . Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet . W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez[6] .
Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H3 (Ki = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H1 Ki = 1140 nM, dla H4 Ki = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H3 (EC50 = 1,5 nM)[7] .
Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie[7] . Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin[1] . Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6 [1] .
Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg
↑ a b c Schwartz J.C.. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant . „British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721. DOI : 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x . PMID : 21615387 .
↑ Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy , [w:] ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT01067235 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .
↑ Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA) , [w:] ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT01620554 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .
↑ Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients , [w:] ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT00642928 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .
↑ Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649 , [w:] ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT00690274 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .
↑ European Medicines Agency - Find medicine - Wakix [online], www.ema.europa.eu [dostęp 2017-11-19] (ang. ) .
↑ a b Pierre S., Scholich K.. Pitolisant hydrochloride . „Drugs of the Future”. 38, s. 91–97, 2013. DOI : 10.1358/dof.2013.38.2.1931055 .