Pitolisant

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Pitolisant
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C17H26ClNO
Masa molowa 295,85 g/mol
Identyfikacja
PubChem 9948102[1]
Klasyfikacja
ATC N07 XX 11

Pitolisantorganiczny związek chemiczny, pochodna piperydyny, odwrotny agonista/antagonista receptorów histaminowych H3[2]. Trwają badania nad zastosowaniem pitolisantu w leczeniu objawów narkolepsji[3], senności w obturacyjnym bezdechu sennym[4], nadmiernej senności w przebiegu choroby Parkinsona[5], a także zaburzeń funkcji poznawczych w schizofrenii[6]. Pitolisant został opracowany przez francuską firmę farmaceutyczną Bioprojet. W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez[7].

Mechanizm działania[edytuj]

Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H3 (Ki = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H1 Ki = 1140 nM, dla H4 Ki = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H3 (EC50 = 1,5 nM)[8].

Farmakokinetyka[edytuj]

Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie[8]. Okres półtrwania jest długi i wynosi 11 godzin[2]. Pitolisant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6[2].

Preparaty[edytuj]

  • Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg

Przypisy

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.