Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Pitolisant
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
tiprolisant, BF2.649
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C17 H26 ClNO
Masa molowa
295,85 g/mol
Identyfikacja
PubChem
9948102
DrugBank
DB11642
SMILES
Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
InChI
InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2
InChIKey
NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
N07 XX 11
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustnie
Pitolisant – organiczny związek chemiczny , pochodna piperydyny , odwrotny agonista /antagonista receptorów histaminowych H3 [1] narkolepsji [2] obturacyjnym bezdechu sennym [3] choroby Parkinsona [4] schizofrenii [5] Bioprojet . W marcu 2016 roku Komisja Europejska wydała decyzję o dopuszczeniu do obrotu leku Wakix we wskazaniu narkolepsji z katapleksją lub bez[6]
Pitolisant jest wysoce selektywnym kompetycyjnym antagonistą receptora histaminowego H3 (Ki = 0,15–5 nM). Dla ludzkiego receptora H1 Ki = 1140 nM, dla H4 Ki = 100000 nM. Wykazuje również właściwości odwrotnego agonisty receptora H3 (EC50 = 1,5 nM)[7]
Biodostępność pitolisantu wynosi 84%, zatem może być stosowany doustnie[7] [1] cytochromu P450 CYP3A4 i CYP2D6 [1]
Wakix (Bioprojet Pharma) tabletki 4,5 mg, 18 mg
↑ a b c Schwartz J.C.. The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant . „British Journal of Pharmacology”. 163 (4). s. 713-721. DOI : 10.1111/j.1476-5381.2011.01286.x . PMID : 21615387 . ↑ Efficacy and Safety Study of BF2.649 and BF2.649 Add on Modafinil on Cataplexy in Patients With Narcolespy ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT01067235 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .↑ Dose-range Finding Study of BF2.649 Effect on Patients With Obstructive Sleep Apnea (OSA) ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT01620554 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .↑ Dose Range Finding Study of BF2.649 Versus Placebo to Treat Excessive Daytime Sleepiness in Parkinson's Disease Patients ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT00642928 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .↑ Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649 ClinicalTrials.gov , National Institutes of Health, NCT00690274 [dostęp 2014-06-19] (ang. ) .↑ European Medicines Agency - Find medicine - Wakix [dostęp 2017-11-19] (ang. ) .↑ a b Pierre S., Scholich K.. Pitolisant hydrochloride DOI : 10.1358/dof.2013.38.2.1931055 . 
