Leki beta-adrenolityczne

Propranolol, pierwszy zastosowany z powodzeniem beta-bloker.

Leki beta-adrenolityczne (inaczej β-blokery, leki β-sympatykolityczne; ATC (medycyna): C07) - grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.

Działanie

Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora beta-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne:

• w obrębie serca - zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt lusitropowy ujemny)
• w obrębie naczyń krwionośnych - skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego
• w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych - skurcz (np. oskrzeli)
• w układzie RAA - hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi
• w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.

Poszczególne leki z tej grupy różnią się:

• selektywnością wpływu na receptory receptory β₂ i β₁-adrenergiczne - wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli
• wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki, które posiadają tę właściwość są mniej niebezpieczne - w razie przedawkowania nie dojdzie do całkowitego bloku serca, ponieważ leki te w niewielkim stopniu będą pobudzały serce do skurczu
• działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze (obecnie pojawiły się wątpliwości, czy leki beta-adrenolityczne powinny być stosowane jako leki I rzutu w terapii nadciśnienie tętniczego, z uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy długotrwałym stosowaniu),
• choroba niedokrwienna serca,
• nadkomorowe zaburzenia rytmu serca związane ze zwiększona pobudliwością,
• komorowe zaburzenia rytmu serca,
• migrenowe bóle głowy migreny (propranolol),
• tachykardia zatokowa,
• nadczynność tarczycy (propranolol),
• jaskra (zmniejszają ciśnienie śródgałkowe: karteolol, metipranolol, timolol),
• abstynencja alkoholowa (łagodzenie objawów psychosomatycznych)
• nerwice lękowe (łagodzenie objawów psychosomatycznych: propranolol, metoprolol: spadek RR, likwiduje drżenia, pocenie się, kołatanie serca).

Przeciwwskazania

• bradykardia zatokowa,
• blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i blok przedsionkowo-komorowy III stopnia
• wstrząs kardiogenny,
• niewyrównana astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc lub inna przewlekła choroba płuc,
• niewyrównana niewydolność krążenia,
• nasilone zaburzenia krążenia obwodowego,
• angina Prinzmetala.

Działania niepożądane

• układ krążenia - bradykardia (zwolnienie rytmu serca), niewydolność krążenia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia (nadmierne obniżenie ciśnienia), ziębnięcie dłoni i stóp
• ośrodkowy układ nerwowy - oszołomienie, depresja, zaburzenia widzenia, halucynacje, "niezwykłe" sny, problemy z pamięcią,
• przewód pokarmowy - nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcie,
• układ oddechowy - zaostrzenie przebiegu lub prowokacja napadu astmy oskrzelowej,
• u niektórych chorych leczenie może powodować czasową impotencję.

Leki należące do tej grupy

• Nieselektywne (blokujące receptory β₂ i β₁-adrenergiczne):
  • oksprenolol,
  • metipranolol,
  • pindolol,
  • propranolol,
  • sotalol,
  • timolol,
  • nadolol,
  • alprenolol,
  • kartenolol.
• Selektywne (blokujące tylko receptory β₁-adrenergiczne):
  • metoprolol,
  • atenolol,
  • celiprolol,
  • acebutolol,
  • betaksolol,
  • bisoprolol,
  • esmolol,
  • nebiwolol.
• Leki α- i β-adrenolityczne:
  • labetalol,
  • karwedilol.

Bibliografia

Janiec Waldemar (red.), Kompendium farmakologii Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9