Staurosporyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Staurosporyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C28H26N4O3
Masa molowa 466,53 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 62996-74-1
PubChem 5280487[1]
DrugBank DB02010[2]

Staurosporyna (AM-2282) – organiczny związek chemiczny, naturalny antybiotyk wyizolowany w 1977 roku z bakterii Streptomyces staurosporeus[3]. Z podwójnym indolowym pierścieniem był pierwszym poznanym z ponad 50 alkaloidów o takiej budowie. Struktura staurosporyny została określona metodami krystalografii rentgenowskiej w 1994 roku[4].

Staurosporyna wykazywała w badaniach in vitro działanie przeciwgrzybicze, a także hipotensyjne[5]. Prowadzono też badania mające wykazać jej ewentualne działanie przeciwnowotworowe.

Efekty biologiczne staurosporyny wynikają z jej zdolności inhibicji kinaz białkowych, przez uniemożliwienie związania ATP przez białko enzymu. Staurosporyna wiąże się silnie do miejsca wiążącego ATP kinaz, ale jest mało specyficzna[6]. Brak specyficzności ograniczył zastosowanie kliniczne tego antybiotyku.

Staurosporyna jest prekursorem midostauryny.

Przypisy

  1. Staurosporyna (CID: 5280487) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Staurosporyna (DB02010) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. S. Omura i inni, A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization, „Journal of Antibiotics”, 30 (4), 1977, s. 275–282.
  4. N. Funato i inni, Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis, „Tetrahedron Letters”, 35 (8), 1994, s. 1251–1254.
  5. U.T. Rüegg, G.M. Burgess, Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases, „Trends in Pharmacological Sciences”, 6 (10), 1989, s. 218–220, PMID2672462.
  6. M.W. Karaman i inni, A quantitative analysis of kinase inhibitor selectivity, „Natural Biotechnology”, 26 (1), 2008, s. 127–132.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.