Cyjamemazyna: Różnice pomiędzy wersjami

Cyjamemazyna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	10-[3-(dimetyloamino)-2-metylopropylo]fenotiazyno-2-karbonitryl
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Cyamemazinum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H21N3S
Masa molowa	323,46 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	3546-03-0
PubChem	{{{nazwa}}}, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: (ang.).{{PubChem}} Brakujące pola: cid oraz nazwa. Nieznane pola: 1.
DrugBank	DB09000
SMILES
	CC(CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)C#N)CN(C)C
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AA06
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Metabolizm	wątrobowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, domięśniowo
	Multimedia w Wikimedia Commons

Przeglądaj historię interaktywnie

[wersja przejrzana]

← poprzednia edycja następna edycja →

Usunięta treść Dodana treść

WizualnieWikikod

Jednokolumnowy

Wersja z 17:33, 12 maj 2014

Cyjamemazyna – organiczny związek chemiczny, pochodna fenotiazyny, stosowana jako lek przeciwpsychotyczny. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.

Mechanizm działania

Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym receptory dopaminergiczne D₂. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec receptorów serotoninergicznych 5HT_2A, 5-HT_2C, 5HT₃ i 5-HT₇. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT_2C, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT_2A)^[1]^[2].

Profil receptorowy cyjamemazyny^[3]^[4]:

5-HT_1A (K_i = 517 nM)
5-HT_2A (K_i = 1,5 nM)
5-HT_2C (K_i = 12 nM)
5-HT₃ (K_i = 2,9 nM)
5-HT₇ (K_i = 22 nM)
D₁ (K_i = 3,8 nM)
D₂ (K_i = 5,8 nM)
D₃ (K_i = 2,5 nM)
D₄ (K_i = 5,3 nM)

α₁ (K_i = 2,3 nM)
α₂ (K_i = 1320 nM)
H₁ (K_i = 9,3 nM)
H₂ (K_i = 351 nM)
H₃ (K_i = >10000 nM)
M₁ (K_i = 13 nM)
M₂ (K_i = 42 nM)
M₃ (K_i = 32 nM)
M₄ (K_i = 12 nM)
M₅ (K_i = 35 nM)

Wskazania

Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.

Działania niepożądane

Lek może powodować poneuroleptyczny zespół ubytkowy, akatyzję, objawy pozapiramidowe, hiperprolaktynemię, hipotonię, tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia widzenia, nadmierną senność, przyrost masy ciała, dysfunkcje seksualne, zespół metaboliczny. Ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego jest niskie. Rzadko występują żółtaczka, agranulocytoza, drgawki.

Cyjamemazyna może wydłużać odstęp QTc.

Dawkowanie

Działanie przeciwpsychotyczne występuje przy dawkach 300–600 mg. Lek jest stosowany także w mniejszych dawkach (25–100 mg), wywierając wówczas działanie przeciwlękowe.

Preparaty

Tercian (Rhone-Poulenc Rorer/Theraplix/Specia/Vitoria^[5])

Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny^[5].

↑ M. Alvarez-Guerra, F. d'Alché-Birée, W.A. Wolf, F. Vargas i inni. 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity. „Psychopharmacology”. 147 (4), s. 412-417, 2000. DOI: 10.1007/s002130050010. PMID: 10672635.
↑ J. Peinado, A. Hameg, R.P. Garay, F. Bayle i inni. Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine. „Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology”. 367 (2), s. 134-9, 2003. DOI: 10.1007/s00210-002-0665-4. PMID: 12595954.
↑ PDSP Database. [dostęp 2014-01-30].
↑ A. Hameg, F. Bayle, P. Nuss, P. Dupuis i inni. Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes. „Biochemical Pharmacology”. 65 (3), s. 435–440, 2003. DOI: 10.1016/S0006-2952(02)01515-0.. PMID: 12527336.
↑ ^a ^b Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 280. ISBN 3-88763-075-0.

Bibliografia

Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Gdańsk: Via Medica, 2008, s. 82–87. ISBN 978-83-60945-73-5.
Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii: teoria i praktyka. T. 2. Gdańsk: Via Medica, 2009, s. 179–180. ISBN 978-83-7599-071-3.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Szablon:Leki psycholeptyczne

[1] M. Alvarez-Guerra, F. d'Alché-Birée, W.A. Wolf, F. Vargas i inni. 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity. „Psychopharmacology”. 147 (4), s. 412-417, 2000. DOI: 10.1007/s002130050010. PMID: 10672635.

[2] J. Peinado, A. Hameg, R.P. Garay, F. Bayle i inni. Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine. „Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology”. 367 (2), s. 134-9, 2003. DOI: 10.1007/s00210-002-0665-4. PMID: 12595954.

[3] PDSP Database. [dostęp 2014-01-30].

[4] A. Hameg, F. Bayle, P. Nuss, P. Dupuis i inni. Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes. „Biochemical Pharmacology”. 65 (3), s. 435–440, 2003. DOI: 10.1016/S0006-2952(02)01515-0.. PMID: 12527336.

[Index-5] Index Nominum 2000: International Drug Directory. Stuttgart: Medpharm Scientific Publishers, 2000, s. 280. ISBN 3-88763-075-0.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

@@ Linia 100: / Linia 100: @@
  |commons                    =
 }}
-'''Cyjamemazyna''' – [[związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], pochodna [[fenotiazyna|fenotiazyny]], stosowana jako [[Leki przeciwpsychotyczne|lek neuroleptyczny]].
+'''Cyjamemazyna''' – [[związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], pochodna [[fenotiazyna|fenotiazyny]], stosowana jako [[Leki przeciwpsychotyczne|lek przeciwpsychotyczny]]. Lek został wprowadzony na francuski rynek farmaceutyczny przez firmę Theraplix w 1972 roku.
 == Mechanizm działania ==
-Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym [[receptory dopaminergiczne]] [[receptor D2|D<sub>2</sub>]]. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec [[receptory serotoninowe|receptorów serotoninergicznych]] [[receptor 5HT2A|5HT<sub>2A</sub>]], [[receptor 5HT2C|5-HT<sub>2C</sub>]], [[receptor 5HT3|5HT<sub>3</sub>]] i [[receptor 5HT7|5-HT<sub>7</sub>]]. Działanie na receptory serotoninergiczne, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny<ref>{{Cytuj pismo  | nazwisko = Alvarez-Guerra | imię = M. | nazwisko2 = d'Alché-Birée | imię2 = F. | nazwisko3 = Wolf | imię3 = W.A. | nazwisko4 = Vargas | imię4 = F. | nazwisko5 = Dib | imię5 = M. | tytuł = 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity | czasopismo = Psychopharmacology | wolumin = 147 | numer = 4 | strony = 412-417 | rok = 2000 | doi = 10.1007/s002130050010 | pmid = 10672635}}</ref>.
+Cyjamemazyna jest klasycznym lekiem przeciwpsychotycznym, blokującym [[receptory dopaminergiczne]] [[receptor D2|D<sub>2</sub>]]. Ma także pewne cechy neuroleptyków atypowych, działając silnie antagonistycznie wobec [[receptory serotoninowe|receptorów serotoninergicznych]] [[receptor 5HT2A|5HT<sub>2A</sub>]], [[receptor 5HT2C|5-HT<sub>2C</sub>]], [[receptor 5HT3|5HT<sub>3</sub>]] i [[receptor 5HT7|5-HT<sub>7</sub>]]. Działanie na receptory serotoninergiczne 5HT<sub>2C</sub>, zwłaszcza przy małych dawkach, może odpowiadać za przeciwlękowe działanie cyjamemazyny i niewielką częstość objawów pozapiramidowych (wiązane z działaniem na 5HT<sub>2A</sub>)<ref>{{Cytuj pismo  | nazwisko = Alvarez-Guerra | imię = M. | nazwisko2 = d'Alché-Birée | imię2 = F. | nazwisko3 = Wolf | imię3 = W.A. | nazwisko4 = Vargas | imię4 = F. | nazwisko5 = Dib | imię5 = M. | tytuł = 5-HT3- and 5-HT2C-antagonist properties of cyamemazine: significance for its clinical anxiolytic activity | czasopismo = Psychopharmacology | wolumin = 147 | numer = 4 | strony = 412-417 | rok = 2000 | doi = 10.1007/s002130050010 | pmid = 10672635}}</ref><ref>{{Cytuj pismo  | nazwisko = Peinado | imię = J. | nazwisko2 = Hameg | imię2 = A. | nazwisko3 = Garay | imię3 = R.P. | nazwisko4 = Bayle | imię4 = F. | nazwisko5 = Nuss | imię5 = P. | tytuł = Reduction of extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum by low doses of acute cyamemazine | czasopismo = Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology | wolumin = 367 | numer = 2 | strony = 134-9 | miesiąc = | rok = 2003 | doi = 10.1007/s00210-002-0665-4 | pmid = 12595954 }}</ref>.
-Profil receptorowy cyjamemazyny<ref>{{Cytuj stronę  | nazwisko =  | imię =  | tytuł = PDSP Database| url = http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php?knowID=&kiKey=&receptorDD=&receptor=&speciesDD=&species=&sourcesDD=&source=&hotLigandDD=&hotLigand=&testDDRadio=testDDRadio&testLigandDD=3816&testLigand=&referenceDD=&reference=&KiGreater=&KiLess=&kiAllRadio=all&doQuery=Submit+Query | opublikowany =  | data =  | data dostępu = 2014-01-30 }}</ref><ref>{{Cytuj pismo  | nazwisko = Hameg | imię = A. | nazwisko2 = Bayle | imię2 = F. | nazwisko3 = Nuss | imię3 = P. | nazwisko4 = Dupuis | imię4 = P. | nazwisko5 = Garay | imię5 = R.P. | tytuł = Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes | czasopismo = Biochem Pharmacol | wolumin = 65 | numer = 3 | strony = 435–440 | rok = 2003 | doi =  | pmid = 12527336 }}</ref>:
+Profil receptorowy cyjamemazyny<ref>{{Cytuj stronę  | nazwisko =  | imię =  | tytuł = PDSP Database| url = http://pdsp.med.unc.edu/pdsp.php?knowID=&kiKey=&receptorDD=&receptor=&speciesDD=&species=&sourcesDD=&source=&hotLigandDD=&hotLigand=&testDDRadio=testDDRadio&testLigandDD=3816&testLigand=&referenceDD=&reference=&KiGreater=&KiLess=&kiAllRadio=all&doQuery=Submit+Query | opublikowany =  | data =  | data dostępu = 2014-01-30 }}</ref><ref>{{Cytuj pismo  | nazwisko = Hameg | imię = A. | nazwisko2 = Bayle | imię2 = F. | nazwisko3 = Nuss | imię3 = P. | nazwisko4 = Dupuis | imię4 = P. | nazwisko5 = Garay | imię5 = R.P. | tytuł = Affinity of cyamemazine, an anxiolytic antipsychotic drug, for human recombinant dopamine vs. serotonin receptor subtypes | czasopismo = Biochemical Pharmacology  | wolumin = 65 | numer = 3 | strony = 435–440 | rok = 2003|doi=10.1016/S0006-2952(02)01515-0.  | pmid = 12527336 }}</ref>:
 {{col-begin|width=auto}}
 * [[receptor 5-HT1A|5-HT<sub>1A</sub>]] ([[Stała dysocjacji|K<sub>i</sub>]] = 517 nM)
@@ Linia 130: / Linia 130: @@
 ==Wskazania==
-Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym schizofrenii, ciężkiej depresji, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego, zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.
+Cyjamemazyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń psychotycznych, w tym [[schizofrenia|schizofrenii]], ciężkiej depresji, [[Zaburzenia afektywne dwubiegunowe|zaburzenia afektywnego dwubiegunowego]], zespołu abstynencyjnego od benzodwuazepin.
 == Działania niepożądane ==
@@ Linia 141: / Linia 141: @@
 == Preparaty ==
+* ''Tercian'' (Rhone-Poulenc Rorer/Theraplix/Specia/Vitoria<ref name="Index">{{Cytuj książkę  | nazwisko =  | imię =  | tytuł = Index Nominum 2000: International Drug Directory  | data = 2000 | wydawca = Medpharm Scientific Publishers | miejsce = Stuttgart | isbn = 3-88763-075-0 | strony = 280}}</ref>)
-* ''Tercian'' (Rhone-Poulenc Rorer/ Theraplix)
-Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji.
+Lek nie jest dostępny w Polsce. Cyjamemazyna jest jednym z częściej przepisywanych neuroleptyków we Francji. Preparaty zawierają cyjamemazynę lub winian cyjamemazyny<ref name="Index"/>.
 {{Przypisy}}