Leki beta-adrenolityczne: Różnice pomiędzy wersjami
[wersja przejrzana] | [wersja nieprzejrzana] |
Usunięta treść Dodana treść
− |
|||
Linia 4: | Linia 4: | ||
== Działanie == |
== Działanie == |
||
Ich działanie związane jest z zablokowaniem [[receptory adrenergiczne|receptora beta-adrenergicznego]], co powoduje następujące efekty biologiczne: |
Ich działanie związane jest z zablokowaniem [[receptory adrenergiczne|receptora beta-adrenergicznego]], co powoduje następujące efekty biologiczne: |
||
* w obrębie serca - zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia [[Mięsień sercowy|mięśnia sercowego]] poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt lusitropowy |
* w obrębie serca - zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia [[Mięsień sercowy|mięśnia sercowego]] poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt lusitropowy dodatni) |
||
* w obrębie naczyń krwionośnych - skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego |
* w obrębie naczyń krwionośnych - skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego |
||
* w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych - skurcz (np. [[oskrzela|oskrzeli]]) |
* w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych - skurcz (np. [[oskrzela|oskrzeli]]) |
Wersja z 15:45, 21 cze 2011
Leki beta-adrenolityczne (inaczej β-blokery, leki β-sympatykolityczne; ATC (medycyna): C07) - grupa leków działających antagonistycznie na receptory β1 i β2 adrenergiczne. Hamują aktywność układu współczulnego, wywierając działanie na niemal cały organizm. Jest to jedna z najważniejszych grup leków stosowanych w kardiologii, a zwłaszcza w chorobie niedokrwiennej serca. Znajdują też zastosowanie w leczeniu innych schorzeń.
Działanie
Ich działanie związane jest z zablokowaniem receptora beta-adrenergicznego, co powoduje następujące efekty biologiczne:
- w obrębie serca - zmniejszenie częstości akcji serca (efekt chronotropowy ujemny), spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), obniżenie kurczliwości mięśnia komór (efekt inotropowy ujemny) i zmniejszenie objętości wyrzutowej i minutowej serca, zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, zwiększenie przepływu wieńcowego i poprawa odżywienia mięśnia sercowego poprzez wydłużenie rozkurczu (efekt lusitropowy dodatni)
- w obrębie naczyń krwionośnych - skurcz naczyń i zwiększenie oporu obwodowego
- w obrębie mięśni gładkich narządów wewnętrznych - skurcz (np. oskrzeli)
- w układzie RAA - hamują wydzielanie reniny i w konsekwencji obniżają ciśnienie krwi
- w oku: obniżają ciśnienie śródgałkowe.
Poszczególne leki z tej grupy różnią się:
- selektywnością wpływu na receptory receptory β2 i β1-adrenergiczne - wpływa to na częstość występowania działań niepożądanych; leki nieselektywne mogą powodować skurcz oskrzeli
- wewnętrzną aktywnością β-adrenergiczną (ISA); leki, które posiadają tę właściwość są mniej niebezpieczne - w razie przedawkowania nie dojdzie do całkowitego bloku serca, ponieważ leki te w niewielkim stopniu będą pobudzały serce do skurczu
- działaniem chinidynopodobnym; leki o działaniu chinidynopodobnym wykazują słabe właściwości antyarytmiczne oraz znieczulające (mogą maskować bóle wieńcowe).
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (obecnie pojawiły się wątpliwości, czy leki beta-adrenolityczne powinny być stosowane jako leki I rzutu w terapii nadciśnienie tętniczego, z uwagi na nieakceptowalne ryzyko rozwoju cukrzycy przy długotrwałym stosowaniu[1]),
- choroba niedokrwienna serca,
- nadkomorowe zaburzenia rytmu serca związane ze zwiększona pobudliwością,
- komorowe zaburzenia rytmu serca,
- migrenowe bóle głowy migreny (propranolol),
- tachykardia zatokowa,
- nadczynność tarczycy (propranolol),
- jaskra (zmniejszają ciśnienie śródgałkowe: karteolol, metipranolol, timolol),
- abstynencja alkoholowa (łagodzenie objawów psychosomatycznych)
- nerwice lękowe (łagodzenie objawów psychosomatycznych: propranolol, metoprolol: spadek RR, likwiduje drżenia, pocenie się, kołatanie serca).
Przeciwwskazania
- bradykardia zatokowa,
- blok przedsionkowo-komorowy II stopnia i blok przedsionkowo-komorowy III stopnia
- wstrząs kardiogenny,
- niewyrównana astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc lub inna przewlekła choroba płuc,
- niewyrównana niewydolność krążenia,
- nasilone zaburzenia krążenia obwodowego,
- angina Prinzmetala.
Działania niepożądane
- układ krążenia − bradykardia (zwolnienie rytmu serca), niewydolność krążenia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia (nadmierne obniżenie ciśnienia), ziębnięcie dłoni i stóp
- ośrodkowy układ nerwowy − oszołomienie, depresja, zaburzenia widzenia, halucynacje, "niezwykłe" sny, problemy z pamięcią,
- przewód pokarmowy − nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcie,
- układ oddechowy − zaostrzenie przebiegu lub prowokacja napadu astmy oskrzelowej,
- u niektórych chorych leczenie może powodować czasową impotencję.
- beta-blokery należą do czynników diabetogennych. Potwierdziło to m.in. polskie badanie Screen-Pol dotyczące wczesnego wykrywania cukrzycy. Jako substancje zmniejszające wydzielanie insuliny, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne mogą również zwiększać zapotrzebowanie na leki stymulujące wydzielanie insuliny lub pogarszać ich skuteczność. W neuropatii sercowo-naczyniowej w przebiegu cukrzycy beta-blokery mogą, poprzez blokadę współczulną, zwiększać stopień "odnerwienia" układu krążenia i zmniejszać jego adaptację do stresu; mogą wreszcie maskować objawy adrenergiczne hipoglikemii[2].
Leki należące do tej grupy
- Nieselektywne (blokujące receptory β2 i β1-adrenergiczne):
- Selektywne (blokujące tylko receptory β1-adrenergiczne):
- Leki α- i β-adrenolityczne:
- ↑ Stanowisko British Hypertension Society
- ↑ J. Chen, T.A. Marciniak, M.J. Radford, Y. Wang, H.M. Kromholz. Beta-blocker therapy for secondary prevention of myocardial infarction in elderly diabetic patients. Results from the National Cooperative Cardiovascular Project. „J. Amer. Coll. Cardiol.”. 34, s. 1388-1394, 1999. DOI: 10.1016/S0735-1097(99)00383-6. (ang.). Opublikowano również w Medycyna Praktyczna 2000/04 Stosowanie beta-blokerów we wtórnej profilaktyce zawału serca u osób w podeszłym wieku chorych na cukrzycę
Bibliografia
- Janiec Waldemar (red.), Kompendium farmakologii Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9