Receptor 5-HT2A: Różnice pomiędzy wersjami

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przeglądaj historię interaktywnie
[wersja przejrzana][wersja przejrzana]
← poprzednia edycjanastępna edycja →
Usunięta treść Dodana treść
WizualnieWikikod
drobne redakcyjne, drobne merytoryczne, źródła/przypisy
Linia 3: Linia 3:


== Funkcja ==
== Funkcja ==
Gen ''HTR2A'' koduje wielokrotnie przechodzące przez [[błona komórkowa|błonę komórkową]] [[białko transbłonowe]] pełniące funkcję receptora dla [[serotonina|serotoniny]] (5-hydroksytryptaminy) [[receptory metabotropowe|sprzężonego]] z [[białko G|białkiem G]], którego pobudzenie podwyższa komórkowy poziom [[Trisfosforan inozytolu|trifosforanu inozytolu]] (IP<sub>3</sub>) i [[Diacyloglicerole|diacyloglicerolu]] (DAG) dzięki białkom G<sub>q</sub> i G<sub>11</sub>.
Gen ''HTR2A'' koduje wielokrotnie przechodzące przez [[błona komórkowa|błonę komórkową]] [[białko transbłonowe]] pełniące funkcję receptora dla [[serotonina|serotoniny]] (5-hydroksytryptaminy) [[receptory metabotropowe|sprzężonego]] z [[białko G|białkiem G]], którego pobudzenie podwyższa komórkowy poziom [[Trisfosforan inozytolu|trifosforanu inozytolu]] (IP<sub>3</sub>) i [[Diacyloglicerole|diacyloglicerolu]] (DAG).


==Rozmieszczenie==
==Rozmieszczenie==
Linia 10: Linia 10:


==Pełne agonisty ==
==Pełne agonisty ==
* [[25I-NBOH]]<ref name=Braden2006">{{Cytuj pismo | nazwisko = Braden | imię = M.R. | nazwisko2 = Parrish | imię2 = J.C. | nazwisko3 = Naylor | imię3 = J.C. | nazwisko4 = Nichols | imię4 = D.E. | tytuł = Molecular interaction of serotonin 5-HT2A receptor residues Phe339(6.51) and Phe340(6.52) with superpotent N-benzyl phenethylamine agonists | czasopismo = Mol Pharmacol | wolumin = 70 | numer = 6 | strony = 1956-1964 | rok = 2006 | doi = 10.1124/mol.106.028720 | pmid = 17000863 }}</ref>
* [[25I-NBOH]]
* [[25I-NBOMe]]
* [[25I-NBOMe]]<ref name=Braden2006"/>
* [[2,5-Dimetoksy-4-jodoamfetamina|2,5-dimetoksy-4-jodoamfetamina]]
* [[(R)-DOI]]
* [[Bromo-DragonFLY]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Chambers | imię = J.J. | nazwisko2 = Kurrasch-Orbaugh | imię2 = D.M. | nazwisko3 = Parker | imię3 = M.A. | nazwisko4 = Nichols | imię4 = D.E. | tytuł = Enantiospecific synthesis and pharmacological evaluation of a series of super-potent, conformationally restricted 5-HT(2A/2C) receptor agonists | czasopismo = J Med Chem | wolumin = 44 | numer = 6 | strony = 1003-1010 |rok = 2001 | doi = | pmid = 11300881 }}</ref>
* [[Bromo-DragonFLY]]
* [[meksamina]]
* [[meksamina]]
* [[O-4310]]
* [[O-4310]]
* [[PHA-57378]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Ennis | imię = M.D. | nazwisko2 = Hoffman | imię2 = R.L. | nazwisko3 = Ghazal | imię3 = N.B. | nazwisko4 = Olson | imię4 = R.M. | nazwisko5 = Knauer | imię5 = CS. | tytuł = 2,3,4,5-tetrahydro- and 2,3,4,5,11,11a-hexahydro-1H-[1,4]diazepino[1,7-a]indoles: new templates for 5-HT(2C) agonists | czasopismo = Bioorg Med Chem Lett | wolumin = 13 | numer = 14 | strony = 2369-2372 |rok = 2003 | doi = | pmid = 12824036 }}
* [[PHA-57378]]
</ref>
* [[TCB-2]]<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = McLean | imię = T.H. | nazwisko2 = Parrish | imię2 = J.C. | nazwisko3 = Braden | imię3 = M.R. | nazwisko4 = Marona-Lewicka | imię4 = D. | nazwisko5 = Gallardo-Godoy | imię5 = A. | tytuł = 1-Aminomethylbenzocycloalkanes: conformationally restricted hallucinogenic phenethylamine analogues as functionally selective 5-HT2A receptor agonists| czasopismo = J Med Chem | wolumin = 49 | numer = 19 | strony = 5794-5803 | rok = 2006 | doi = 10.1021/jm060656o | pmid = 16970404 }}</ref>


==Częściowe agonisty==
==Częściowe agonisty==
Linia 45: Linia 47:
==Odwrotne agonisty==
==Odwrotne agonisty==
* [[AC-90179]]
* [[AC-90179]]
* [[nelotanseryna]] (APD-125)<ref>{{Cytuj pismo | nazwisko = Rosenberg | imię = R. | nazwisko2 = Seiden | imię2 = D.J. | nazwisko3 = Hull | imię3 = S.G. | nazwisko4 = Erman | imię4 = M. | nazwisko5 = Schwartz | imię5 = H. | tytuł = APD125, a selective serotonin 5-HT(2A) receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia | czasopismo = Sleep | wolumin = 31 | numer = 12 | strony = 1663-1671 | rok = 2008 | doi = | pmid = 19090322 }}
* [[nelotanseryna]] (APD-125)
</ref>
* [[epliwanseryna]]
* [[epliwanseryna]]
* [[pimawanseryna]]
* [[pimawanseryna]]

Wersja z 14:10, 29 sie 2016

Receptor 5-HT2A, receptor serotoninowy 2A – białko transbłonowe kodowane u człowieka genem HTR2A w locus 13q14-q21, należące do rodziny receptorów serotoninowych. Jest głównym pobudzającym receptorem sprzężonym z białkami G dla serotoniny. Aktywacja 5-HT2A jest głównym mechanizmem działania psychodelików takich jak LSD, psylocyna czy meskalina; antagonizm wobec 5-HT2A jest jednym z mechanizmów działania atypowych leków przeciwpsychotycznych. Regulacja w dół i odwrażliwienie postsynaptycznych receptorów 5-HT2A towarzyszy przyjmowaniu leków przeciwdepresyjnych z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Funkcja

Gen HTR2A koduje wielokrotnie przechodzące przez błonę komórkową białko transbłonowe pełniące funkcję receptora dla serotoniny (5-hydroksytryptaminy) sprzężonego z białkiem G, którego pobudzenie podwyższa komórkowy poziom trifosforanu inozytolu (IP3) i diacyloglicerolu (DAG).

Rozmieszczenie

Receptor 5-HT2A występuje w wielu strukturach ośrodkowego układu nerwowego: w korze nowej (głównie przedczołowej, ciemieniowej i somatosensorycznej) i guzkach węchowych. Występuje również w dużych ilościach w płytkach krwi[1].

Pełne agonisty

Częściowe agonisty

Antagonisty

Odwrotne agonisty

Genetyka

Odkryto ponad 250 polimorfizmów pojedynczego nukleotydu w ludzkim genie HTR2A[7].

  1. ↑ E.H. Cook, K.E. Fletcher, M. Wainwright, N. Marks i inni. Primary structure of the human platelet serotonin 5-HT2A receptor: identify with frontal cortex serotonin 5-HT2A receptor. „J Neurochem”. 63 (2), s. 465-469, 1994. PMID: 8035173. 
  2. ↑ a b M.R. Braden, J.C. Parrish, J.C. Naylor, D.E. Nichols. Molecular interaction of serotonin 5-HT2A receptor residues Phe339(6.51) and Phe340(6.52) with superpotent N-benzyl phenethylamine agonists. „Mol Pharmacol”. 70 (6), s. 1956-1964, 2006. DOI: 10.1124/mol.106.028720. PMID: 17000863. 
  3. ↑ J.J. Chambers, D.M. Kurrasch-Orbaugh, M.A. Parker, D.E. Nichols. Enantiospecific synthesis and pharmacological evaluation of a series of super-potent, conformationally restricted 5-HT(2A/2C) receptor agonists. „J Med Chem”. 44 (6), s. 1003-1010, 2001. PMID: 11300881. 
  4. ↑ M.D. Ennis, R.L. Hoffman, N.B. Ghazal, R.M. Olson i inni. 2,3,4,5-tetrahydro- and 2,3,4,5,11,11a-hexahydro-1H-[1,4]diazepino[1,7-a]indoles: new templates for 5-HT(2C) agonists. „Bioorg Med Chem Lett”. 13 (14), s. 2369-2372, 2003. PMID: 12824036. 
  5. ↑ T.H. McLean, J.C. Parrish, M.R. Braden, D. Marona-Lewicka i inni. 1-Aminomethylbenzocycloalkanes: conformationally restricted hallucinogenic phenethylamine analogues as functionally selective 5-HT2A receptor agonists. „J Med Chem”. 49 (19), s. 5794-5803, 2006. DOI: 10.1021/jm060656o. PMID: 16970404. 
  6. ↑ R. Rosenberg, D.J. Seiden, S.G. Hull, M. Erman i inni. APD125, a selective serotonin 5-HT(2A) receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia. „Sleep”. 31 (12), s. 1663-1671, 2008. PMID: 19090322. 
  7. ↑ http://bioinformatics.oxfordjournals.org/content/suppl/2006/07/31/btl421v1.DC1/HTR2A.full
Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Receptor_5-HT2A&oldid=46684165”