Kwetiapina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania
Kwetiapina
Kwetiapina Kwetiapina
Kwetiapina
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C21H25N3O2S
Masa molowa 383,51 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 111974-69-7
PubChem 5002[1]
DrugBank APRD00675[2]
Klasyfikacja
ATC N05 AH04
Stosowanie w ciąży kategoria C

Kwetiapina (INN: Quetiapine) – organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzotiazepiny, stukturalnie zbliżona do dibenzoazepiny, w której jeden atom azotu został zastąpiony atomem siarki. Jest neuroleptykiem stosowanym w ostrych i przewlekłych schorzeniach psychicznych. Lek wykazuje powinowactwo do receptora dopaminergicznego D2, jak i serotoninergicznego 5-HT2, oba z nich blokując. Kwetiapina ponadto wiąże się - również jako antagonista (farmakologia) - z receptorem histaminowym i noradrenergicznym (stąd wynikają główne objawy uboczne).

Metabolit kwetiapiny – norkwetiapina ma wysokie powinowactwo do transportera noradrenaliny[3][4], co jest dość nietypową właściwością wśród neuroleptyków.

Zastosowanie w chorobach i zaburzeniach[edytuj | edytuj kod]

W schizofrenii[edytuj | edytuj kod]

W leczeniu schizofrenii kwetiapina wykazuje porównywalną skuteczność do innych atypowych neuroleptyków przy zrównoważonym profilu działań ubocznych. Ze względu na odmienny profil działania od neuroleptyków I generacji, kwetiapina wykazuje największą efektywność kliniczną w leczeniu schizofrenii po niepowodzeniu leczenia lekami I generacji[5][6][7][8].

W zaburzeniach dwubiegunowych[edytuj | edytuj kod]

W leczeniu fazy maniakalnej w przebiegu zaburzeń dwubiegunowych kwetiapina jest porównywalnie skuteczna lub nieco słabsza w porównaniu do litu, kwasu walproinowego, jak i innych neuroleptyków. W leczeniu fazy depresyjnej, jako jedyny oprócz olanzapiny neuroleptyk, kwetiapina wykazuje skuteczność kliniczną, przy czym nie wiąże się to ze wzrostem ryzyka indukcji manii[9][10][11].

W stosowaniu profilaktycznym, kwetiapina zmniejsza ryzyko nawrotu epizodów manii i depresji, przy czym skuteczniejsze jest w tym celu stosowanie kwetiapiny w formie politerapii z lekami stabilizującymi nastrój.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Kwetiapina (Seroquel), tabletki 25 mg w porównaniu do amerykańskiej jednocentówki

Lek jest dawkowany 2-3 razy dziennie – w psychozach, schizofrenii i manii; raz dziennie – w depresji i depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Dawkę leku należy stopniowo zwiększać od dawki 25–200 mg w 1 dniu do dawki 300–600 mg w 4 dniu, w celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych. Najczęściej stosowane dawki leku: schizofrenia 400–800[12]  mg/dzień (średnia dawka 600 mg/dzień); mania i inne psychozy 400–800 mg/dzień (średnia dawka 600 mg/dzień); depresja w ChAD 200–400 mg/dzień (zalecana dawka 300 mg/dzień).

U osób w podeszłym wieku skuteczna dawka leku jest na ogół niższa niż u dorosłych osób i mieści się w zakresie 25–300 mg/dzień. W badaniu w którym stosowano kwetiapinę w dawce 100 mg/dzień i kwetiapinę w dawce 200 mg/dzień w celu zmniejszenia agitacji i agresji pacjentów z demencją w przebiegu choroby Alzheimera, tylko dawka 200 mg/dzień była w sposób istotny skuteczniejsza od placebo.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Lek jest na ogół dobrze tolerowany. Na początku leczenia często pojawia się suchość ust, sedacja, ospałość, które w większości wypadków zmniejszają swoje nasilenie po 2–4 tygodniach stosowania leku.

Może pojawić się zwiększenie masy ciała (średnio w badaniach klinicznych 2,4 kg). Wzrost masy ciała jest porównywalny do większości innych neuroleptyków ale niższy niż po stosowaniu klozapiny i olanzapiny (średnio 5–6 kg). W przeciwieństwie do wielu innych neuroleptyków kwetiapina nie wpływa na poziom prolaktyny. Kwetiapina niesie ze sobą bardzo niskie (bądź go nie ma wcale) ryzyko wywołania pozapiramidowych działań niepożądanych[3][13].

Tak jak dla innych neuroleptyków należy być wyczulonym na potencjalnie możliwy złośliwy zespół neuroleptyczny, a także stosować lek ostrożnie u pacjentów z chorobami serca i krążenia.

Wg zalecenia amerykańskiego FDA, tak jak inne neuroleptyki atypowe, lek może zwiększać ryzyko udaru u pacjentów w podeszłym wieku (aczkolwiek dane dla kwetiapiny są niespójne).

Podobnie amerykańska FDA informuje o zwiększonym ryzyku metabolicznym, w tym indukcji cukrzycy typu II po stosowaniu atypowych neuroleptyków[14].

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Leki o udokumentowanym działaniu powodującym wzrost stężenia kwetiapiny to erytromycyna i ketokonazol[15], co sugeruje ogromne znaczenie enzymu CYP3A4 z rodziny wątrobowego cytochromu P450.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Lek oryginalny: Seroquel,Seroquel XR - forma o przedłużonym działaniu

Inne preparaty: Loquen, Ketrel, Kwetaplex, Kventiax, Ketipinor, Symquel, Ketilept, Nantarid, Poetra, Bonogren, Kwetax, Etiagen, Pinexet

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Stephen M. Stahl: Podstawy psychofarmakologii. Leki przyciwpsychotyczne i normotymiczne. Gdańsk: Via Medica, 2007. ISBN 978-83-60945-42-1.

Przypisy

  1. Kwetiapina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Kwetiapina – karta leku (APRD00675) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 SM. Cheer, AJ. Wagstaff. Quetiapine. A review of its use in the management of schizophrenia. „CNS Drugs”. 18 (3), s. 173–99, 2004. PMID 14871161. 
  4. Goldstein et al., Unique mechanism of action for the antidepressant properties of the atypical antipsychotic quetiapine, poster presented at ECNP, Vienna 2007.
  5. KX. Zhong, DE. Sweitzer, RM. Hamer, JA. Lieberman. Comparison of quetiapine and risperidone in the treatment of schizophrenia: A randomized, double-blind, flexible-dose, 8-week study.. „J Clin Psychiatry”. 67 (7), s. 1093–103, Jul 2006. PMID 16889453. 
  6. RA. Emsley, J. Raniwalla, PJ. Bailey, AM. Jones. A comparison of the effects of quetiapine ('seroquel') and haloperidol in schizophrenic patients with a history of and a demonstrated, partial response to conventional antipsychotic treatment. PRIZE Study Group.. „Int Clin Psychopharmacol”. 15 (3), s. 121–31, May 2000. PMID 10870870. 
  7. M. Sajatovic, JA. Mullen, DE. Sweitzer. Efficacy of quetiapine and risperidone against1 depressive symptoms in outpatients with psychosis.. „J Clin Psychiatry”. 63 (12), s. 1156–63, Dec 2002. PMID 12523876. 
  8. Stroup et al., Effectiveness of olanzapine, quetiapine, and risperidone in patients with chronic schizophrenia after discontinuing perphenazine: a CATIE study. Am J Psychiatry. 2007 Mar;164(3):415-27.
  9. E. Vieta, J. Mullen, M. Brecher, B. Paulsson i inni. Quetiapine monotherapy for mania associated with bipolar disorder: combined analysis of two international, double-blind, randomised, placebo-controlled studies.. „Curr Med Res Opin”. 21 (6), s. 923–34, Jun 2005. doi:10.1185/030079905X46340. PMID 15969892. 
  10. Yatham et al., Quetiapine versus placebo in combination with Lithium or divalproex for the treatment of bipolar mania. J of Clininal Psychopharmacology 2004;24:599-606.
  11. Calabrese JR, Keck PE Jr, Macfadden W, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of quetiapine in the treatment of bipolar I or II depression. Am J Psychiatry. 2005;162:1351-1360.
  12. Dawkowanie zarejestrowane w Polsce to 150-750mg
  13. Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006, s. 203. ISBN 83-200-3354-3.
  14. www.fda.com
  15. Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria.. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2003. ISBN 83-87944-24-6.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.