Cetuksymab

{{{nazwa}}}

[[Plik:{{{1. grafika}}}|120x240px|{{{opis 1. grafiki}}}|alt=]] [[Plik:{{{2. grafika}}}|120x240px|{{{opis 2. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 1. grafiki}}} {{{opis 2. grafiki}}}
[[Plik:{{{3. grafika}}}|180x240px|{{{opis 3. grafiki}}}|alt=]] {{{opis 3. grafiki}}}
Identyfikacja
Numer CAS	{{{numer CAS}}}Brak numeru CAS
DrugBank	BTD00071

{{Związek chemiczny infobox}} Sugerowane pola (wstaw w kodzie): | opis 2. grafiki = | opis 1. grafiki = | 3. grafika = | numer CAS = | opis 3. grafiki = | 1. grafika = | 2. grafika = | nazwa = Nieznane pola: "Palność", "Aktywność optyczna", "Masa molowa", "Numer CAS", "Inne kationy", "Inne", "Zdrowie", "Nazwa systematyczna", "Temperatura wrzenia", "Temperatura zapłonu", "grafika3_opis", "Tt warunki niestandardowe", "aktywny", "Inne rozpuszczalniki", "Podobne związki", "?", "grafika2_opis", "Temperatura samozapłonu", "grafika2", "Pochodne ?", "Inne aniony", "Zwroty bezpieczeństwa", "Punkt izoelektryczny", "Numer RTECS", "Zewnętrzne dane MSDS", "Zasadowość", "Zwroty ryzyka", "Ts warunki niestandardowe", "Tz warunki niestandardowe", "minerał", "Reaktywność", "grafika1_opis", "Piktogram", "Moment dipolowy", "Napięcie powierzchniowe", "L warunki niestandardowe", "RwW warunki niestandardowe", "Inne wzory", "Temperatura topnienia", "Nazwa", "Kwasowość", "Źródło zagrożeń", "grafika3", "Układ krystalograficzny", "Lepkość", "Np warunki niestandardowe", "G warunki niestandardowe", "Stan skupienia w podanej G", "grafika1", "Temperatura krytyczna", "Tw warunki niestandardowe", "Typ hybrydyzacji i VSEPR", "Inne nazwy", "Wygląd", "Ciśnienie krytyczne", "Rozpuszczalność w wodzie", "Gęstość" oraz "Wzór sumaryczny".

Cetuksymab (INN: Cetuximab, IMC-C225,Erbitux ATC L01X C06) — jest chimerycznym przeciwciałem monoklonalnym IgG1, uzyskanym z linii komórkowych ssaków (Sp2/0) metodą rekombinacji DNA.

Wskazania

Jest wskazany w leczeniu pacjentów z rakiem jelita grubego z przerzutami, wykazującym ekspresję receptora nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR), z genem KRAS typu dzikiego:

• w skojarzeniu z chemioterapią,
• w monoterapii u pacjentów po niepowodzeniu leczenia oksaliplatyną i irynotekanem, i u których występuje nietolerancja irynotekanu.

Cetuksymab też jest wskazany w leczeniu pacjentów z rakiem płaskonabłonkowym w obrębie głowy i szyi:

• w skojarzeniu z radioterapią w miejscowo zaawansowanej chorobie,
• w skojarzeniu z chemioterapią opartą na [cisplatyna|platynie]] w chorobie nawracającej i (lub) z przerzutami.

Mechanizm działania

Cetuksymab jest chimerycznym przeciwciałem monoklonalnym IgG1 skierowanym swoiście przeciwko receptorowi nabłonkowego czynnika wzrostu (EGFR). Szlaki sygnałów przekazywanych przez EGFR związane są z kontrolą przeżycia komórek, progresją cyklu komórkowego, angiogenezą, migracją komórek i inwazją komórkową/przerzutowaniem. Cetuksymab wiąże się z EGFR z powinowactwem od około 5- do 10 razy silniejszym niż jego endogenne ligandy. Cetuksymab blokuje wiązanie endogennych ligandów EGFR, powodując zahamowanie czynności receptora. Powoduje to internalizację EGFR i może prowadzić do zmniejszenia ekspresji EGFR. Cetuksymab działa również na efektorowe komórki cytotoksyczne układu immunologicznego, ukierunkowując je na komórki wykazujące ekspresję EGFR (cytotoksyczność komórkowa zależna od przeciwciał; ang. Antibody dependent cell-mediated cytotoxicity, ADCC). Cetuksymab nie wiąże się z innymi receptorami należącymi do rodziny HER. Produkt białkowy protoonkogenu KRAS (ang. Kirsten rat sarcoma 2 viral oncogene homologue)jest centralnym czynnikiem przekazującym sygnał EGFR w dół szlaku sygnałowego. W przypadku nowotworów aktywacja KRAS przez EGFR przyczynia się za pośrednictwem EGFR do zwiększenia proliferacji, przeżycia i wytwarzania czynników pro-angiogennych. KRAS jest jednym z najczęściej aktywowanych onkogenów w raku występującym u ludzi. Mutacje genu KRAS w określonych miejscach, tzw. "hot-spot" (głównie kodonach 12 i 13), prowadzą do konstytutywnej aktywacji białka KRAS, niezależnie od sygnałów przekazywanych przez EGFR.

Dalsze badania kliniczne

Aktualnie (2010r.) trwają badania cetuksymabu w raku płuca:

• NCT{{{nct}}}, [w:] ClinicalTrials.gov, National Institutes of Health  (ang.).{{ClinicalTrials.gov}} Brakujące pola: nazwa oraz nct. Nieznane pola: 1 oraz 2.
• NCT{{{nct}}}, [w:] ClinicalTrials.gov, National Institutes of Health  (ang.).{{ClinicalTrials.gov}} Brakujące pola: nazwa oraz nct. Nieznane pola: 1 oraz 2.
• NCT{{{nct}}}, [w:] ClinicalTrials.gov, National Institutes of Health  (ang.).{{ClinicalTrials.gov}} Brakujące pola: nazwa oraz nct. Nieznane pola: 1 oraz 2.

Częste działania niepożądane

Głównymi działaniami niepożądanymi cetuksymabu są reakcje skórne, które występują u ponad 80% pacjentów, hipomagnezemia, która występuje u ponad 10% pacjentów i reakcje związane z podaniem wlewu dożylnego, które występują z łagodnymi lub umiarkowanymi objawami u ponad 10% pacjentów i z ciężkimi objawami u ponad 1% pacjentów. Ponadto:

• limfopenia
• tachykardia
• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• biegunka
• gorączka
• zmęczenie
• dreszcze

Linki Zewnętrzne

• Oficjalna strona leku ERBITUX