Makrolidy
Makrolidy, antybiotyki makrolidowe – grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają 12-16 atomowy rdzeń laktonowy. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.
Spis treści |
Mechanizm działania [edytuj]
Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku (oporność MLSB), zaburzeniu przechodzenia przez ścianę komórkową lub aktywnemu wypompowywaniu leku z komórki.
Zakres działania [edytuj]
Spektrum przeciwbakteryjne jest bardzo szerokie i obejmuje wszystkie bakterie tlenowe i beztlenowe, inne niż Enterobacteriaceae (wyjątkiem jest aktywność azytromycyny wobec Shigella) i Pseudomonas aeruginosa, a ponadto zachowuje aktywność wobec Chlamydia, Toxoplasma gondii, Campylobacter, Bordetella pertussis. Jako jedne z niewielu antybiotyków są skuteczne wobec bakterii atypowych, nie posiadających własnej ściany komórkowej lub żyjących wewnątrz komórek gospodarza.
Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.
Interakcje [edytuj]
Makrolidy wpływają na aktywność cytochromu P450 przez co hamują metabolizm wielu leków np. przeciwhistaminowych takich jak astemizol czy terfenadyna. Nasilają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny): pochodnych ergotaminy, karbamazepiny.
Zastosowanie [edytuj]
Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu nietypowych zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową, nie dotyczy jednak płynu mózgowo-rdzeniowego. Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądziku oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej obok antybiotyków β-laktamowych stosowana grupa antybiotyków.
Lek przechodzi przez błony komórkowe komórek gospodarza, wykazuje więc aktywność wobec drobnoustrojów wewnątrzkomórkowych.
Makrolidy, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należą do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu, jednak wpływ tych leków na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. Wyjątek stanowi klarytromycyna, która jest zaliczana do kategorii C, czyli jest bardziej niebezpieczna dla płodu niż inne makrolidy.
Przedstawiciele [edytuj]
- makrolidy starszej generacji, często zwane I generacji;
- makrolidy nowszej generacji, często zwane II generacji;
Bibliografia [edytuj]
- Danuta Dzierżanowska: Antybiotykoterapia praktyczna. Bielsko-Biała: [Alfa]-Medica Press, 2008, s. 140. ISBN 978-83-7522-013-1..
