Chlorek 11C-choliny
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C5H14NO+Cl− | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
138,62 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
| |||||||||||||
Chlorek 11C-choliny – chlorek choliny, w którym jedna z grup metylowych zawiera izotop promieniotwórczy węgla 11C. Jest radiofarmaceutykiem mającym zastosowanie w diagnostyce chorób, a także w obrazowaniu narządów z wykorzystaniem techniki pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Diagnostyczny punkt uchwytu stanowią określone narządy i tkanki, które wykazują zwiększone zapotrzebowanie na cholinę. Czas połowicznego rozpadu nuklidu 11C wynosi 20,4 min i emituje promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 0,960 MeV[3][4][5]. Podaje się ją dożylnie, zazwyczaj w ilości odpowiadającej 3,5–5 MBq/kg masy ciała[3].
Mechanizm działania
[edytuj | edytuj kod]Cholina jest jednym ze składników służącym do syntezy fosfolipidów błon komórkowych w ludzkim organizmie. Ponadto bierze udział w transporcie oraz metabolizmie lipidów i cholesterolu[6]. Pod wpływem kinazy choliny ulega ona fosforylacji. W tkankach nowotworowych występuje zazwyczaj wzmożona ekspresja genów tego enzymu. Dlatego też następuje w nich zwiększony wychwyt 11C-choliny[1][7].
Farmakokinetyka i toksyczność
[edytuj | edytuj kod]Dystrybucja
[edytuj | edytuj kod]11C-Cholina ulega dystrybucji głównie do wątroby, nerek, jelita grubego, trzustki i śledziony[8].
Metabolizm
[edytuj | edytuj kod]11C-Cholina jest metabolizowana do 11C-betainy – głównego metabolitu we krwi. U pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi lub z rakiem prostaty cząstkowa aktywność 11C-choliny i 11C-betainy w ludzkim osoczu tętniczym osiągnęła fazę plateau w przeciągu 25 min. Aktywność 11C-betainy odpowiadała 82 ±9% całkowitej aktywności izotopu11C[8].
Eliminacja
[edytuj | edytuj kod]Po podaniu dożylnym eliminacji z moczem ulega <2% podanej dawki 11C-choliny. Szybkość wydzielania 11C-choliny była równa 0,014 ml/min[8].
Toksyczność
[edytuj | edytuj kod]11C-Cholina jest radioaktywnym analogiem choliny, będącej naturalnym składnikiem błon komórkowych. Nie zaobserwowano efektów toksycznych[8].
Zastosowanie
[edytuj | edytuj kod]W Polsce chlorek 11C-choliny jest dopuszczony jako lek do[3]:
- obrazowania podejrzeń wznowy raka gruczołu krokowego u pacjentów ze wzrastającym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA),
- oceny przerzutów do węzłów chłonnych lub przerzutów odległych w przebiegu procesu nowotworowego, w szczególności w raku gruczołu krokowego,
- oceny stopnia zaawansowania raka wątrobowo-komórkowego HCC i innych nowotworów wysoko zróżnicowanych.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b c Choline C 11, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB09277 [dostęp 2024-06-19] (ang.).
- ↑ Choline chloride C-11, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 14989482 [dostęp 2024-06-19] (ang.).
- ↑ a b c 11C-cholina. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2024-06-20].
- ↑ Tomografia emisyjna fotonów i pozytonów [online], Narodowe Centrum Badań Jądrowych [dostęp 2024-06-17].
- ↑ Josef J. Fox, Heiko Schöder, Steven M. Larson, Molecular imaging of prostate cancer, „Current Opinion in Urology”, 22 (4), 2012, s. 320–327, DOI: 10.1097/MOU.0b013e32835483d5, PMID: 22617062, PMCID: PMC4373349 [dostęp 2024-06-19] (ang.).
- ↑ Ellen Ackerstaff, Kristine Glunde, Zaver M. Bhujwalla, Choline phospholipid metabolism: A target in cancer cells?, „Journal of Cellular Biochemistry”, 90 (3), 2003, s. 525–533, DOI: 10.1002/jcb.10659 [dostęp 2024-06-19] (ang.).
- ↑ Kristine Glunde, Zaver M. Bhujwalla, Sabrina M. Ronen, Choline metabolism in malignant transformation, „Nature Reviews Cancer”, 11 (12), 2011, s. 835–848, DOI: 10.1038/nrc3162, PMID: 22089420, PMCID: PMC4337883 [dostęp 2024-06-19] (ang.).
- ↑ a b c d L. Escriche, 67th Society of Nuclear Medicine and Molecular Imaging (SNMMI) Annual Meeting. Virtual Meeting – July 11-14, 2020, „Drugs of the Future”, 45 (9), 2020, s. 679–686, DOI: 10.1358/dof.2020.45.9.3208178 [dostęp 2024-06-20] (ang.).