Aliskiren

Aliskiren
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-karbamoilo-2-metylo-propylo)-4-hydroksy-7-((4-methoksy-3-(3-methoksypropoksy)fenylo)metylo)-8-metylo-2-propan-2-ylo-nonanamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C30H53N3O6
Masa molowa	551,76 g/mol
SMILES CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N
Identyfikacja
Numer CAS	173334-57-1
PubChem	5493444
DrugBank	DB01258
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie rozpuszczalny
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	C09 XA02 C09 XA52 C09 XA53 C09 XA54 C09 DX02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Działanie hipotensyjne Biodostępność 2,6% Okres półtrwania 24–41 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 47–51% Metabolizm wątrobowy Wydalanie z kałem i moczem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie

Aliskiren - lek zarejestrowany w 2007 przez FDA, do leczenia nadciśnienia tętniczego, będący niskocząsteczkowym inhibitorem reniny.

Jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, cechuje się też małą lipofilnością i jest stosowany drogą doustną. Łącznie z lekami z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz inhibitorów receptora angiotensyny stanowi o możliwości potrójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). O ile istnieją wątpliwości co do konieczności potrójnej blokady układu, niewątpliwie stanowi alternatywną metodę podwójnej blokady u osób nietolerujących leczenia inhibitorami enzymu konwertującego, co jest szczególnie ważne u chorych z cukrzycą i białkomoczem lub albuminurią.

Lek posiada działania niepożądane, które są obecne w przypadku wszystkich leków wpływających na układ RAA:

• obrzęk twarzy
• biegunka
• duszność
• hiperkaliemia
• może podwyższać stężenie kwasu moczowego i powodować napady dny moczanowej
• jak wszystkie leki z tej grupy, cechuje się słabszym działaniem hipotensyjnym u Murzynów
• jest przeciwwskazany w ciąży

Lek jest zarejestrowany pod nazwą handlową Tekturna®. W Polsce lek jest zarejestrowany pod nazwą Rasilez.

Przypisy

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.