Prolek

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj

Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym.

Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:

  • prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid;
  • enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz);
  • lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
  • leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne;
  • heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
  • cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
  • niektóre leki przeciwnowotworowe, są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.