Saksagliptyna
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C18H25N3O2 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
315,41 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| ATC | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
Saksagliptyna (wcześniej BMS-477118)[1] – lek z klasy inhibitorów dipeptydylo-peptydazy 4 (DPP4) dopuszczony w Europie do obrotu w październiku 2009 roku[2] do leczenie cukrzycy typu II w celu poprawy kontroli glikemii. Komercjalizowany pod nazwą Onglyza wspólnie przez firmy AstraZeneca i Bristol-Myers Squibb (w Japonii przez Otsuka Pharmaceutical Co.)
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Saksagliptyna jest bardzo silnym, wybiórczym, odwracalnym, kompetycyjnym inhibitorem DPP-4[3]. U pacjentów z cukrzycą typu 2 podanie saksagliptyny prowadzi do zahamowania aktywności enzymu DPP-4 przez 24 godziny. Po doustnym podaniu glukozy zahamowanie DPP-4 powodowało 2-krotne do 3-krotnego zwiększenie stężenia krążących, czynnych hormonów inkretynowych, w tym glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1) i zależnego od glukozy polipeptydu insulinotropowego (GIP), zmniejszenie stężenia glukagonu oraz zwiększenie zależnej od stężenia glukozy odpowiedzi komórek beta, co powodowało zwiększenie stężenia insuliny i stężenia peptydu C. Zwiększenie stężenia insuliny wydzielanej przez komórki beta trzustki i zmniejszenie stężenia glukagonu wydzielanego przez komórki alfa trzustki, było związane z mniejszym stężeniem glukozy na czczo i mniejszymi zwyżkami glikemii po doustnym podaniu glukozy lub po posiłku. Saksagliptyna, u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprawia kontrolę glikemii przez zmniejszenie stężenia glukozy na czczo i po posiłku[4].
Wskazania[edytuj | edytuj kod]
W leczeniu cukrzycy typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii u dorosłych pacjentów:
- leczonych jednocześnie metforminą, kiedy stosowanie metforminy w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym jest niewystarczające do uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii[5];
- leczonych jednocześnie pochodnymi sulfonylomocznika, kiedy ich stosowanie w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym jest niewystarczające do uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii, u pacjentów, u których stosowanie metforminy nie jest właściwe[6].
- leczonych jednocześnie lekami z grupy tiazolidynedionów, kiedy ich stosowanie, w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym jest niewystarczające do uzyskania odpowiedniej kontroli glikemii, u pacjentów, u których właściwe jest ich stosowanie[7].
Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]
Nie należy stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 ani w leczeniu kwasicy ketonowej w przebiegu cukrzycy.
Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
5 mg, raz na dobę, stosowana jako leczenie skojarzone z metforminą, lekiem z grupy tiazolidynedionów lub pochodną sulfonylomocznika.
Preparaty[edytuj | edytuj kod]
- Onglyza
Preparaty złożone:
- Qtern (saksagliptyna + dapagliflozyna)
- Komboglyze (saksagliptyna + metformina)[8]
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ D.J. Augeri, J.A. Robl, D.A. Betebenner, D.R. Magnin i inni. Discovery and preclinical profile of Saxagliptin (BMS-477118): a highly potent, long-acting, orally active dipeptidyl peptidase IV inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. „J Med Chem”. 48 (15), s. 5025–5037, Jul 2005. DOI: 10.1021/jm050261p. PMID: 16033281.
- ↑ Onglyza H-C-1039 European Public Assessment Report Published 27/10/09 Annex I – Summary of product Characteristics. [dostęp 2010-06-02]. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-03-14)].
- ↑ S. Thareja, S. Aggarwal, P. Malla, D. Haksar i inni. Saxagliptin: A New Drug for the Treatment of Type 2 Diabetes. „Mini Rev Med Chem”, Apr 2010. PMID: 20402634.
- ↑ Y.B. Kim, L.M. Kopcho, M.S. Kirby, L.G. Hamann i inni. Mechanism of Gly-Pro-pNA cleavage catalyzed by dipeptidyl peptidase-IV and its inhibition by saxagliptin (BMS-477118). „Arch Biochem Biophys”. 445 (1), s. 9–18, Jan 2006. DOI: 10.1016/j.abb.2005.11.010. PMID: 16364232.
- ↑ R.A. DeFronzo, M.N. Hissa, A.J. Garber, J. Luiz Gross i inni. The efficacy and safety of saxagliptin when added to metformin therapy in patients with inadequately controlled type 2 diabetes with metformin alone. „Diabetes Care”. 32 (9), s. 1649–1655, Sep 2009. DOI: 10.2337/dc08-1984. PMID: 19478198.
- ↑ A.R. Chacra, G.H. Tan, A. Apanovitch, S. Ravichandran i inni. Saxagliptin added to a submaximal dose of sulphonylurea improves glycaemic control compared with uptitration of sulphonylurea in patients with type 2 diabetes: a randomised controlled trial. „Int J Clin Pract”. 63 (9), s. 1395–1406, Sep 2009. DOI: 10.1111/j.1742-1241.2009.02143.x. PMID: 19614786.
- ↑ P. Hollander, J. Li, E. Allen, R. Chen. Saxagliptin added to a thiazolidinedione improves glycemic control in patients with type 2 diabetes and inadequate control on thiazolidinedione alone. „J Clin Endocrinol Metab”. 94 (12), s. 4810–4819, Dec 2009. DOI: 10.1210/jc.2009-0550. PMID: 19864452.
- ↑ Saksagliptyna (saxagliptin): dostępność w aptekach [online], GdziePoLek.pl [dostęp 2022-03-24] (pol.).
Bibliografia[edytuj | edytuj kod]
- Stanowisko Rady Konsultacyjnej Agencji Oceny Technologii Medycznych nr 23/8/2010 dnia 29 marca 2010 r. w sprawie zasadności zakwalifikowania leku saksagliptyna (Onglyza®) w leczeniu cukrzycy typu 2, jako świadczenia gwarantowanego. aotm.gov.pl. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-02-22)].
- Onglyza H-C-1039 European Public Assessment Report Published 27/10/09 Annex I – Summary of product Characteristics. ema.europa.eu. [zarchiwizowane z tego adresu (2010-03-14)].
