Tirzepatyd
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C225H348N48O68 | ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
4813,53 g/mol | ||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
Tirzepatyd (nazwa handlowa: Mounjaro) – organiczny związek chemiczny z grupy analogów peptydów, stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Został opracowany przez przedsiębiorstwo Eli Lilly and Company, a zatwierdzony do użytku w USA w maju 2022 r. Jest podawany w formie zastrzyków podskórnych[1]. Jest to pierwszy lek będący jednocześnie agonistą receptora GLP-1, jak i GIP[3].
Producent szacował, że szczytowe przychody z leku mogą sięgnąć 5 miliardów USD[4]. Nad podobnym lekiem, o nazwie Ozempic, prace prowadziła firma Novo Nordisk[4].
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Tirzepatyd jest lekiem podwójnie celowanym: aktywuje zarówno receptory GLP-1, jak i GIP, będące hormonami regulującymi poziom cukru we krwi[1].
Lek znacząco wydłuża czas, w którym stężenie glukozy we krwi mieści się w bezpiecznym zakresie 70–140 mg/dl (TITR, z ang. time in tight range[5]). W 52-tygodniowym badaniu, przy podawaniu raz w tygodniu, TITR u pacjentów wzrósł średnio o 50 punktów procentowych, z 23% do 73% (u przyjmujących codziennie insulinę degludec odnotowano średni wzrost o 27 p.p., z 22% do 48%). U niektórych badanych zmiany były jeszcze wyraźniejsze (z 5% do 95%, a nawet z 1% do 98%)[6].
Wprowadzenie tirzepatydu uważane jest za istotny postęp w leczeniu cukrzycy typu 2”[1].
Niealkoholowe stłuszczenie wątroby[edytuj | edytuj kod]
W badaniu klinicznym SURPASS-3 lek wykazał silne działanie redukujące tłuszcz wątrobowy, nawet przy przyjmowaniu najmniejszej dawki[6]. U niektórych pacjentów w trakcie rocznej obserwacji powodował zmniejszenie zawartości tłuszczu w wątrobie z 27% do 3%[6].
Redukcja masy ciała[edytuj | edytuj kod]
Podczas badań klinicznych leku obserwowano również istotną redukcję masy ciała (średnie BMI uczestników badań wynosiło 32–34)[1]. Przyjmowanie maksymalnej dawki powodowało, na koniec 72-tygodniowego badania, zmniejszenie masy ciała średnio o 6,8 kg więcej niż w porównaniu do grupy placebo; przy przyjmowaniu wraz z insuliną, o ponad 10 kg więcej; o ponad 5 kg więcej w porównaniu do grupy przyjmującej semaglutyd; o ponad 12 kg więcej w porównaniu do grup przyjmujące analogi insuliny[1][7].
Tirzepatyd jest oceniany jako potencjalnie najbardziej skuteczny lek w terapii otyłości[6].
Podawanie i dawkowanie[edytuj | edytuj kod]
Lek ma formę zastrzyków podskórnych, podawanych raz w tygodniu w dawce 2,5–15 mg[1][3], w postaci automatycznych penów. Iniekcje wykonuje się w udo, górną część ramienia bądź w okolice brzucha.
Typowy schemat dawkowania rozpoczyna się od dawki 2,5 mg, podawanej raz w tygodniu przez 4 tygodnie. Następnie zwiększa się ilość podawanego tirzepatydu do 5 mg tygodniowo. Po upływie kolejnych 4 tygodni, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie można zwiększać dawkowanie w przyrostach o 2,5 mg, przy czym tygodniowa dawka maksymalna tego leku wynosi 15 mg[8][9].
Skutki uboczne[edytuj | edytuj kod]
Lek w próbach klinicznych powodował u około 5% pacjentów łagodne skutki uboczne: nudności, wymioty, biegunki, zmniejszenie apetytu, zatwardzenia, uczucie dyskomfortu w górnej jamie brzusznej, i bóle jamy brzusznej[1][3].
Lek powiązano z powstawaniem u szczurów nowotworów komórek C tarczycy. Nie wiadomo czy powoduje podobne działanie u ludzi, i z tego względu lek nie jest wskazany dla osób wcześniej chorujących, lub u których członkowie rodziny chorowali na raka rdzeniastego tarczycy lub na mnogą gruczolakowatość wewnętrzwydzielniczą typu 2[1].
Lek nie był badany u pacjentów wcześniej chorujących na zapalenie trzustki i nie jest zalecany pacjentom z cukrzycą typu 1[1].
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b c d e f g h i j FDA Approves Novel, Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes [online], FDA, 13 maja 2022 [dostęp 2022-06-17] (ang.).
- ↑ a b c d e Tirzepatide, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB15171 [dostęp 2022-12-08] (ang.).
- ↑ a b c FDA approves Lilly's Mounjaro™ (tirzepatide) injection, the first and only GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of adults with type 2 diabetes [online], PRNewswire, 13 maja 2022 [dostęp 2022-06-17] (ang.).
- ↑ a b Ben Adams, Eli Lilly talks up 'long-term' game plan for tirzepatide launch, but don't expect major sales early on [online], Fierce Pharma, 11 lutego 2022 [dostęp 2022-06-17] (ang.).
- ↑ Nunzio Camerlingo i inni, Design of clinical trials to assess diabetes treatment: Minimum duration of continuous glucose monitoring data to estimate time‐in‐ranges with the desired precision, „Diabetes, Obesity and Metabolism”, 23 (11), 2021, s. 2446–2454, DOI: 10.1111/dom.14483, PMID: 34212483, PMCID: PMC8518626 [dostęp 2022-12-08] (ang.).
- ↑ a b c d New Drug Tirzepatide Shows Extraordinary Results For Obesity and Type 2 Diabetes. diatribe.org, 2022-04-30. [dostęp 2022-06-17]. (ang.).
- ↑ Ania M. Jastreboff i inni, Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity, „The New England Journal of Medicine”, 387 (3), 2022, s. 205–216, DOI: 10.1056/NEJMoa2206038, PMID: 35658024 [dostęp 2022-12-08] (ang.).
- ↑ Charakterystyka Produktu Leczniczego Mounjaro [1]
- ↑ Mounjaro – czy to najlepszy lek na odchudzanie? [online], leki.pl, 10 stycznia 2024 [dostęp 2024-01-18] (pol.).