Petydyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Petydyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C15H21NO2
Masa molowa 247,33 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 57-42-1
PubChem 4058[1]
DrugBank APRD00074[2]
Podobne związki
Podobne związki properydyna
petydyny półprodukt A
petydyny półprodukt B
petydyny półprodukt C
Klasyfikacja medyczna
ATC N02 AB02
Legalność w Polsce środek odurzający grupy I-N
Stosowanie w ciąży kategoria C

Petydyna (meperydyna) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny lek przeciwbólowy o działaniu narkotycznym, pochodna 4-fenylopiperydyny. Agonista głównie receptorów opioidowych μ, posiada właściwości odurzające i zaliczany jest do opioidów. W lecznictwie stosowany w postaci chlorowodorku.

Działanie[edytuj]

Agonista receptorów opioidowych μ (86%), a także κ i δ. Wykazuje działanie przeciwbólowe, cholinolityczne, przeciwskurczowe (spazmolityczne). Nie nasila ciśnienia w drogach moczowych i żółciowych. Działa 8-10 razy słabiej i krócej od morfiny, efekt działania następuje szybciej, szczególnie po podaniu domięśniowym. W przeciwieństwie do morfiny nie wywołuje zaparć. Długotrwałe używanie prowadzi do silnego uzależnienia fizycznego.

Petydyna nie hamuje czynności skurczowej macicy (więc nie wydłuża akcji porodowej), Przenika przez łożysko na zasadzie dyfuzji prostej stając się przyczyną toksycznego wpływu na płód. Przenika także do mleka matki. Posiada kategorię D wg FDA (Amerykański Urząd ds. Żywności i leków).

Dobrze wchłania się po podaniu podskórnym lub domięśniowym, a zaczyna działać po 10 – 15 minutach. Metabolizowana jest w wątrobie i w większości wydalana z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci toksycznego metabolitu norpetydyny. Czas półtrwania petydyny we krwi matki wynosi 3 godziny, a u noworodka 21 godzin, natomiast czas półtrwania norpetydyny wynosi odpowiednio 18 i 60 godzin. W tym czasie mogą wystąpić objawy niepożądane takie jak depresja oddechowa, hipotermia, osłabienie karmienia piersią, zmieniony płacz i zmniejszenie ruchliwości[3].

Petydyna wywiera znaczy efekt sedacyjny na rodzącą oraz wywołuje liczne objawy niepożądane w tym splątanie, które uniemożliwia kontrolę rodzącej nad przebiegiem porodu, depresję oddechową odpowiedzialną także za niedotlenienie płodu, nudności i wymioty. Petydyna i jej aktywny metabolit, norpetydyna przenikając przez łożysko, wywołują poporodową depresję oddechową, noworodka, senność lub rozdrażnienie, a także opóźnienie w aktywnym przystawianiu noworodka do piersi. Substancje te wywołują także dzianie neurotoksyczne stając się przyczyną drgawek. Toksyczny wpływ leku na noworodka nasila współistniejąca kwasica będąca efektem depresji ośrodka oddechowego noworodka i sedacji matki[4][5][6][7][8].

Ze względu na silny efekt sedacyjny petydyny i względnie słaby przeciwbólowy rodząca poddana działaniu leku nadal odczuwa silne bóle porodowe, jednak poprzez seadcję nie manifestuje ich.[9]

Pacjentki poddane takiej sedacji nierzadko podsypiające, są wybudzane przez kolejne epizody bólu pojawiające się podczas czynności skurczowej. Z tego powodu wydaje się być nieetyczne oferowanie rodzącej sedacji zamiast złagodzenia bólu porodowego[10].

W licznych badaniach wykazano, że lek ten do pewnego stopnia łagodzi ból porodowy, ale liczne działania niepożądane, w tym neurotoksyczność, eliminuje ją jako lek łagodzący ból porodowy. Według innych autorów siła przeciwbólowego działania jest porównywalna z paracetamolem czy akupunkturą[11][12], a znacznie słabsza od podtlenku azotu[13].

W świetle dostępnych badań podawanie petydyny w trakcie porodu nie ma medycznego uzasadnienia[10].

Wskazania[edytuj]

W leczeniu bólów o średnim i dużym nasileniu, np. nowotworowych. Bywa stosowana również w położnictwie. Działa spazmolitycznie, więc można ją stosować w kolkach wątrobowych, nerkowych. Stosowana także w bólach zawałowych. Pomimo powszechnego przekonania, że petydyna jest najefektywniejszym opioidem w leczeniu kolki nerkowej badania nie potwierdziły jej przewagi nad morfiną. Petydyna częściej niż morfina wywołuje wymioty po podaniu pozajelitowym i w ciągu pierwszych 2 godzin po operacjach ginekologicznych. Kumulacja aktywnego metabolitu – norpetydyny wiązana jest z neurotoksycznością (reakcje wahają się od nerwowości do drżeń, mioklonii i napadów drgawkowych. Z powodu wydłużonego czasu półtrwania norpetydyny ryzyko wystąpienia toksyczności jest większe u pacjentów z upo- śledzoną czynnością nerek[14].

Działania niepożądane[edytuj]

Tak jak inne opioidy może ona wywołać depresję oddechową. Nalokson nie odwraca, a nawet może nasilać objawy związane z toksycznością norpetydyny[14]

Nie stosuje się petydyny długotrwale, ponieważ jest lekiem silnie uzależniającym, a ponadto w wyniku jej metabolizmu powstaje drgawkorodna norpetydyna, która akumuluje się w organizmie, o czym należy pamiętać szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek[15]. W przypadku norpetydyny nalokson nie może być stosowany jako odtrutka, wręcz może zwiększać ryzyko drgawek przez hamowanie przekaźnictwa GABA-ergicznego i obniżenie poziomu drgawkowego (w dawkach rzędu kilku mg)[16][17]. W przypadku podejrzenia zatrucia norpetydyną należy podać leki przeciwdrgawkowe i wspomóc wentylację[16].

Interakcje[edytuj]

Należy zachować szczególną ostrożność u ludzi stosujących inhibitory MAO (IMAO). Zaburzają one metabolizm petydyny.

Postacie handlowe[edytuj]

Tabletki 25 mg; ampułki 100 mg w 2 ml; ampułki 50 mg w 1 ml:

  • Dolargan
  • Demerol
  • Dolantin
  • Dolcontral
  • Dolsin

Historia[edytuj]

  • Została zsyntetyzowana w 1939 roku i stosowana początkowo jako lek atropinopodobny, o działaniu rozkurczowym. Dopiero później wykazano, że wywiera też ośrodkowe działanie przeciwbólowe i wywołuje uzależnienia.
  • Aktor Béla Lugosi pod koniec życia był uzależniony od Demerolu, będącego handlową formą petydyny.
  • Lek zwrócił uwagę międzynarodowej opinii publicznej w czerwcu 2009, gdy raporty medialne powiązały go ze śmiercią piosenkarza Michaela Jacksona. ABC News poinformowało, że Jackson był uzależniony od petydyny[19].

Zobacz też[edytuj]

Przypisy

  1. Petydyna (CID: 4058) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Petydyna (APRD00074) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. M. I Hogg i inni, Urinary excretion and metabolism pethidine and norpethidyne in the newborn., „{{{czasopismo}}}”, 1997.
  4. J. Kotarski i inni, Polskie Towarzystwo Ginekologiczne: Rekomendacje dotyczące postępowania przeciwbólowego w ginekologii i połonictwe., „{{{czasopismo}}}”, 2008.
  5. J. Moore, R.M. Carson, R.J. Hunter, A comparison of the effects of pentazocine and pethidine administerted durin labour, „{{{czasopismo}}}”, 1970.
  6. I. Solt, S. Gandary, Z. Weiner., The effect of mepridine and promethazine on fetal heart rate indices during the active phase of labour., „{{{czasopismo}}}”, 2002.
  7. E. Nissen, A.M. Widstorm, G. Lilja, Effects of routinely given pethidine during labour on infants developing breastfeeding behavior. Effects of dose delivery time interval and various concentrations of pethidine/ norpethidine in cord plasma., „Acta Pediatr. 1997; 86: 201-208”, 2001.
  8. A.B. Ransjo-Arvidson, A.S.Matthiesen, G. Lilja., Maternal analgesia during labour disturbs newborn behavior: effects on breastfeeding, temperature, and crying., 2001.
  9. C. Olofsson i inni, Lack of analgesic effect of systemically administered morphine or pethidine on labour pain., 1996.
  10. a b P. Krawczyk, Medycyna Praktyczna Położnictwo i Ginekologia, 2016.
  11. Z. Allameh, H.G Tehrani, M. Ghasemi, Comparing the impact of acupncture and pethidine on reducing labor pain., „{{{czasopismo}}}”, 2015.
  12. M.H. Abdollahi. M. Mojibian, A. Pishgahi, Intravenosus paracetamol versus intramusular pethidine in relief of labour pain in primigravid women., 2014.
  13. Obstretic Anaesthetists’ Association, „{{{czasopismo}}}”.
  14. a b Hanna Misiołek i inni, ZAlECENiA 2011 postępowania w bólu ostrym i pooperacyjnym Acute and postoperative pain treatment – Recommendations 2011, 2011.
  15. Ernst Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Wrocław: MedPharm Polska, 2010, s. 239. ISBN 978-83-60466-81-0.
  16. a b P.A. Stone, P.E. Macintyre, D.A. Jarvis. Norpethidine toxicity and patient controlled analgesia. „British Journal of Anaesthesia”. 5 (71), s. 738–740, 1993. DOI: 10.1093/bja/71.5.738 (ang.). 
  17. Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wojciech Kostowski (red.). Wyd. 3. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 225. ISBN 978-83-200-3724-1.
  18. Stuart, Reginald: 3 Drugs are Blamed in David Kennedy Case. W: New York Times [on-line]. 1984-05-17. [dostęp 2009-06-25].
  19. ABC News: Friend Says Michael Jackson Battled Demerol Addiction Michael Jackson Addicted to Demerol, Says Producer Friend – ABC News (ang.). 2009-06-26. [dostęp 2009-07-05].

[1]

Bibliografia[edytuj]

  • Waldemar Janiec, Jolanta Krupińska: Farmakodynamika, podręcznik dla studentów farmacji, wydanie V. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2002, s. 230–232. ISBN 83-200-2646-6.

Linki zewnętrzne[edytuj]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

  1. Hanna Misiołek i inni, Zalecenia postępowania w bólu ostrym i pooperacyjnym 2011 Acute and postoperative pain treatment – Recommendations 2011, 2011.