Pentazocyna

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Pentazocyna
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H27NO
Masa molowa 285,42 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 359-83-1
PubChem 441278[1]
DrugBank APRD01173[2]
Klasyfikacja medyczna
Legalność w Polsce substancja psychotropowa grupy II-P
Stosowanie w ciąży kategoria C/D

Pentazocynaorganiczny związek chemiczny, opioidowy lek przeciwbólowy, pochodna benzomorfanu, stosowana w bólach o słabym i umiarkowanym nasileniu[3]. Wykazuje działanie słabsze i krótsze od morfiny.

W Polsce zarejestrowana i dostępna (2019) pod nazwą handlową Pentazocinum WZF 30 mg (roztwór do wstrzykiwań dożylnych, domięśniowych i podskórnych). Dawniej także był dostępny doustny preparat słoweńskiego producenta Fortral 50 mg (tabletki), który jest obecnie wyrejestrowany i niedostępny.

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Pentazocyna może występować w postaci 2 enancjomerów. Tylko (-)-pentazocyna wykazuje działanie przeciwbólowe, aktywując receptory opioidowe kappa, delta (1/5 aktywności morfiny) oraz blokując receptory mi. Jest także agonistą receptorów sigma, dlatego możliwymi skutkami ubocznymi są zaburzenia psychozomimetyczne i dysforia. Wywołuje depresję ośrodka oddechowego, jednak w przeciwieństwie do morfiny działanie to jest ograniczone efektem pułapowym. W odróżnieniu od klasycznych opioidów podnosi ciśnienie tętnicze, nie zwęża źrenic i ma mniejsze działanie kurczące mięśnie gładkie.

Pentazocyna wykazuje większe powinowactwo do receptorów opioidowych niż morfina, dlatego u osób przyjmujących inne narkotyczne leki przeciwbólowe może wywoływać zespół abstynencyjny.

Oprócz skutków ubocznych występujących przy leczeniu wszystkimi pochodnymi morfiny pentazocyna może powodować także zaburzenia nastroju, halucynacje i depersonalizację. Rzadko prowadzi do uzależnienia.

Pentazocyna opracowana została w 1962 r. przez Sterling Drug[4]. W tamtym czasie była nowoczesnym, przeciwbólowym lekiem opioidowym. Na przestrzeni lat straciła na znaczeniu – w terapii paliatywnej bólów nowotworowych jest niestosowana, a nawet niezalecana (nie występuje w standardach schematów drabiny analgetycznej)[3].

Ze względu na wiele niepożądanych objawów dysforycznych i krążeniowych, jak i fakt dostępności innych leków jest obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, z tendencją wyraźnie spadkową[3]. W wielu krajach została wycofana z lecznictwa (m.in. Niemcy 2006, Czechy 2013 ).

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Pentazocyna (CID: 441278) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. Pentazocyna (APRD01173) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c J.K. Podlewski, A. Chwalibogowska-Podlewska, Leki współczesnej terapii, wyd. 19, Warszawa: Wydawnictwo Medical Tribune Polska, 2009, s. 606, ISBN 978-83-601355-1-8.
  4. Römpp Chemie Lexikon, 10. Auflage, 1998, Georg Thieme Verlag, Stuttgart – New York.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.