Nalokson

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania

Nie należy mylić z Naltreksonem

Nalokson
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C19H21NO4
Masa molowa 327,27 g/mol
Wygląd kryształy[1]
Identyfikacja
Numer CAS 465-65-6
357-08-4 (chlorowodorek)
51481-60-8 (chlorowodorek, dihydrat)
PubChem 4425
DrugBank APRD00025
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC V03AB15 A06AH04 N02AA53
Stosowanie w ciąży kategoria B

Naloksonorganiczny związek chemiczny, lek opioidowy używany głównie w lecznictwie zamkniętym. Był pierwszym otrzymanym czystym antagonistą wszystkich trzech receptorów opioidowych[4] (µ > κ >= δ)[5]. Znosi działanie ośrodkowe i obwodowe zarówno endogennych jak i egzogennych opioidów takie jak: depresję oddechową, zwężenie źrenic, niedociśnienie, sedację oraz zaparcia[6]. Lek sam w sobie nie wywołuje silnego efektu farmakologicznego. Nie powoduje uzależnienia ani nie wywołuje zjawiska tolerancji lekowej.

Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

  • Znoszenie działania opioidowych leków przeciwbólowych
Nalokson ma zastosowanie kliniczne głównie w zwalczaniu zatruć spowodowanych bezwzględnym i względnym przedawkowaniu opioidów. Stosowany również w różnicowaniu śpiączki od ostrego zatrucia opioidami, w anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych <między innymi, po dokanałowym (podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym) podaniu opioidów morfinopodobnych>, w odwracaniu depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu (podanie i.v. rodzącej, przed podwiązaniem pępowiny, lub dopępowinowo przed lub po podwiązaniu; po podwiązaniu w dawce 10 µg/kg m.c. noworodka[3]).
  • Profilaktyka i leczenie zaparć
Lek wykorzystywany jest w złożonych preparatach doustnych, zawierających oksykodon ( najczęściej w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu), w celu przeciwdziałania zaparć wywołanych przez opioid. Nalokson przeciwdziała wiązaniu się oksykodonu z receptorami opioidowymi znajdującymi się w ścianie jelita, czego efektem jest brak stymulacji mięśniówki gładkiej układu pokarmowego. Stosowany jest również w zatruciach lub przy przedawkowaniu loperamidu. Wykazuje działanie antagonistyczne w stosunku do dekstrometorfanu.
  • Diagnostyka oraz leczenie uzależnień
Nalokson stosowany jest w diagnostyce w celu wykrycia narkomanii. W celach leczniczych podawany jest podjęzykowo w preparatach złożonych zawierających buprenorfinę. Nalokson stosowany jest w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów u osób po 15. rż. Metoda polega na zniechęceniu przyjmującego do niewłaściwego przyjmowania opioidów ( i.v.). Podczas podawania drogą podjęzykową (s.l.) nalokson nie znosi działania buprenorfiny ze względu na silny efekt pierwszego przejścia tego leku[6][5].
  • Określanie roli peptydów opioidowych w przewodzeniu bólu
Używany jest jako substancja narzędziowa do określania roli peptydów opioidowych, w szczególności w mechanizmie przewodzenia bólu[5]
  • Leczenie zespołu niespokojnych nóg.[6]

Dawkowanie[7][edytuj | edytuj kod]

Zatrucie opiodiami[edytuj | edytuj kod]

Dorośli[edytuj | edytuj kod]

Zazwyczaj lek podaje się drogą dożylną (w stanach zagrożenia życia jedynie tą drogą). Początkowa dawka to od 400 do 2000 mikrogramów. W razie potrzeby dawkę tę można powtarzać w odstępach od 2 do 3 minut, do momentu gdy pacjent odzyska miarowy oddech oraz świadomość. Jeśli po podaniu 10 mg nie nastąpiła poprawa, prawdopodobnie przyczyna dolegliwości jest inna niż zatrucie substancjami opioidowymi.

Dzieci[edytuj | edytuj kod]

Początkowa jednorazowa dawka dla dzieci wynosi zazwyczaj 10 mikrogramów na kilogram masy ciała. W razie potrzeby możliwe jest podanie dodatkowej, dziesięciokrotnie wyższej dawki, wynoszącej 100 mikrogramów na kilogram masy ciała.

W przypadku gdy niemożliwe jest podanie leku dożylnie, należy go stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych.

Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanymi opioidami[edytuj | edytuj kod]

Dorośli[edytuj | edytuj kod]

Zazwyczaj podaje się od 100 do 200 mikrogramów drogą dożylną (czyli od 1,5 do 3 mikrograma na kilogram masy ciała). Niekiedy potrzebne jest podanie dodatkowej dawki leku w ciągu 1-2 godzin drogą domięśniową. Nalokson można też podawać we wlewie dożylnym.

Dzieci[edytuj | edytuj kod]

Zwykle dawka dla dzieci wynosi 10 mikrogramów na kilogram masy ciała. Podobnie jak przy zatruciu opioidami można w razie potrzeby podać dodatkową dawkę w ilości 100 mikrogramów na kilogram masy ciała. Można podawać domięśniowo i podskórnie w razie niemożności uzyskania drogi dożylnej.

Znoszenie depresji ośrodka oddechowego u noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu[edytuj | edytuj kod]

Przed podaniem niezbędne jest upewnienie się, czy zachowana jest drożność dróg oddechowych.

Podaje się domięśniowo, dożylnie lub podskórnie 10 mikrogramów na kilogram masy ciała. W razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2–3 minutach.

Możliwe jest również podanie jednorazowej dawki 200 mikrogramów (to jest ok 60 mikrogramów na kilogram masy ciała).

Różnicowanie zatrucia opioidami[edytuj | edytuj kod]

Zazwyczaj na stwierdzenie, czy źródłem dolegliwości, z którymi zgłosił się pacjent, jest zatrucie opioidem, jest możliwe po podaniu 0,5 mikrograma na kilogram masy ciała dożylnie.

Leczenie substytucyjne uzależnienie od opioidów[edytuj | edytuj kod]

Dawka ustalana indywidualnie.

Farmakokinetyka[edytuj | edytuj kod]

Nalokson jest lekiem szybko działającym. Efekty pojawiają się zazwyczaj w ciągu od 0,5 do 2 minut po podaniu dożylnym lub 3 minut po podaniu domięśniowy[6]. Czas półtrwania wynosi 1-1,5[3]/64 ±12 min[6] u osoby dorosłej oraz 3,1 ±0,5 h u noworodka[6].

Po podaniu doustnym lub podjęzykowym stężenie naloksonu we krwi jest jest niemal niewykrywalne. Wynika to z bardzo silnego efektu pierwszego przejścia.

Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Większość wydalana jest w moczu w przeciągu 72 godzin.

Lek ten przenika z krążenia matczynego do krążenia płodowego.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników produktu leczniczego, w którego składzie jest nalokson[7]

Niewydolność serca, nerek lub wątroby oraz Zespół odstawienia[6]

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

W dużych dawkach (rzędu kilku mg) istnieje możliwość wystąpienia drgawek, gdyż nalokson hamuje przekaźnictwo GABA-ergiczne powodując obniżenie progu drgawkowego[3]. Może wyzwalać objawy abstynencyjne u osób uzależnionych[5]. W okresie pooperacyjnym mogą wystąpić: niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, duszność, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca, lub przy podaniu zbyt dużej dawki leku pobudzenie oraz nasilenie odczuwania bólu. W przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami mogą wystąpić: nudności, wymioty, tachykardia, nadmierna potliwość, drżenia, drgawki, wzrost ciśnienia tętniczego, częstoskurcz komorowy, migotanie komór, obrzęk płuc, zatrzymanie czynności serca. Działania niepożądane mogą również wystąpić u noworodków matek, które były uzależnione. Są to drgawki, uporczywy płacz, nasilenie odruchów (rzadko obserwowano pobudzenie i parestezje)[6].

Uwagi[edytuj | edytuj kod]

  • Po leku nie można prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu[6].
  • Nieznacznie wpływa na próg bólowy w warunkach fizjologicznych (niewiele go obniża). Może jednak powodować hiperalgezję podczas przebiegu zapaleń lub stresu. Jest to związane z produkcją endogennych opioidów przez organizm w wymienionych sytuacjach[5].
  • Nalokson blokuje analgezję podczas akupunktury[5].
  • Lek zapobiega również analgezji spowodowanej stymulacją PAG[5].

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-402, ISBN 978-1-4987-5429-3.
  2. Nalokson (nr 1453005) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck KGaA).
  3. a b c d Wojciech Kostowski (red.), Zbigniew S. Herman (red.): Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy. Wyd. 3. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 225. ISBN 978-83-200-3724-1.
  4. Karta charakterystyki produktu leczniczego ''Naloxonum hydrochloricum WZF 0,4mg/ml'' [dostęp 2012-12-12].
  5. a b c d e f g Rang 2014 ↓, s. 537.
  6. a b c d e f g h i Nalokson (chlorowodorek naloksonu) - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja, www.mp.pl [dostęp 2020-01-07].
  7. a b Wielka Baza ChPL, chpl.com.pl [dostęp 2020-01-07].

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Adam Bilikiewicz i inni, Psychiatria, t. 2, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-72-6.
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.
  • Humphrey Peter Rang i inni, Farmakologia, wyd. 2, Wrocław: Elsevier Urban & Partner, 2014, ISBN 978-83-7609-839-5.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.