Allopurynol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Allopurynol
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C5H4N4O
Masa molowa 136,11 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS 315-30-0
PubChem 2094
DrugBank DB00437
Podobne związki
Pochodne oksypurynol
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC M04AA01, M04AA51

Allopurynol, allopurinol (łac. allopurinolum) – organiczny związek chemiczny, izomer hipoksantyny. Stosowany jako lek. Jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, zmniejsza wytwarzanie ksantyn i kwasu moczowego.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania allopurynolu polega na blokowaniu aktywności oksydazy ksantynowej[4]. Enzym ten w szlaku katabolizmu puryn[5] utlenia hipoksantynę do ksantyny, a potem ksantynę do kwasu moczowego. Allopurynol powoduje zahamowanie powstawania kwasu moczowego, a co za tym idzie, zmniejszenie stężenia kwasu moczowego we krwi i moczu.

Efektem działania allopurynolu jako leku jest ograniczenie ryzyka tworzenia złogów w nerkach, a także zapobieganie tworzeniu się złogów (kamieni) szczawianowo-wapniowych w drogach moczowych.

Własności farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Allopurynol wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 godzinie. Biologiczny okres półtrwania w osoczu wynosi 2–3 godziny, natomiast jego podstawowego metabolitu – oksypurynolu – średnio 18 godzin. Pozostałe metabolity allopurynolu to: rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Allopurynol jest stosowany w:

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazany jest w ciąży oraz u dzieci (z wyjątkiem zespołu Lescha-Nyhana i hiperurykemii wtórnej w leczeniu chorób nowotworowych). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ten lek, a także występowanie ciężkich zmian skórnych w przeszłości.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Podczas stosowania allopurynolu może dochodzić do występowania skutków niepożądanych. Są one zwykle łagodne, najczęściej są to zmiany skórne (występujące z częstością ok. 2%), a także zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (brak łaknienia, nudności, biegunka), bóle głowy oraz hipertermia polekowa.

Bardzo rzadko mogą wystąpić alergiczne odczyny skórne, niektóre z nich potencjalnie zagrażające życiu, na przykład: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka[6] oraz zespół nadwrażliwości na allopurynol, za który odpowiedzialny jest metabolit allopurynolu – oksypurynol. W przebiegu tego zespołu występują: rumieniowe złuszczające wykwity skórne, gorączka, objawy zapalenia wątroby, eozynofilia, a także śródmiąższowe zapalenie nerek.

Występowanie zespołu nadwrażliwości na allopurynol jest zwiększone u osób leczonych tiazydowymi lekami moczopędnymi[7].

Leczenie[edytuj | edytuj kod]

Lek stosowany jest doustnie, zwykle w pojedynczej dawce, jednak kiedy dawki dobowe przekraczają 300 mg lub kiedy pojawiają się zaburzenia przewodu pokarmowego allopurynol można podawać w kilku dawkach. Początkowo (przez pierwsze 5–7 dni) podaje się 100 mg na dobę, następnie – jeśli to konieczne – dawki się zwiększa. Dawki dobowe w ciężkich przypadkach mogą wynosić 900 mg. W pierwszym tygodniu leczenia allopurynol podaje się razem z kolchicyną lub niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, co zapobiega występowaniu ostrych napadów dny. Jeżeli ostry napad dny wystąpi już w czasie stosowania allopurynolu, nie należy go odstawiać, lecz zastosować lek przeciwzapalny.

Preparaty allopurynolu dostępne są w Polsce pod następującymi nazwami handlowymi: Allupol, Milurit, Zyloric.

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. a b c d e Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
  2. a b Department of Chemistry, The University of Akron: Allopurinol (ang.). [dostęp 2012-02-09].
  3. Allopurinol, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00437 (ang.).
  4. Allopurynol (opis profesjonalny). W: Lekarze pacjentom – aktualne informacje o lekach [on-line]. bazalekow.mp.pl. [dostęp 2014-06-22].
  5. Robert K. Murray, Daryl K. Granner, Peter A. Mayes, Victor William Rodwell, Harold A. Harper: Biochemia Harpera. Wyd. VI uakt.. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 369. ISBN 978-83-200-3573-5.
  6. J.C. Roujeau, J.P. Kelly, L. Naldi, B. Rzany i inni. Medication use and the risk of Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis. „N Engl J Med”. 333 (24), s. 1600–1607, Dec 1995. DOI: 10.1056/NEJM199512143332404. PMID: 7477195. 
  7. Markel A. Allopurinol-induced DRESS syndrome.. „Isr Med Assoc J”. 7 (10), s. 656–660, 2005. PMID: 16259349 (ang.). 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 263. ISBN 978-83-200-3725-8. (tom I)
  • Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 221. ISBN 83-85632-82-4.
  • Allopurynol, [w:] Indeks Leków MP [online], opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2012-06-04].
  • Allupol – charakterystyka produktu leczniczego. [dostęp 2012-06-04].

Star of life.svg Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.