Klopidogrel

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Klopidogrel
Klopidogrel Klopidogrel
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C16H16ClNO2S
Masa molowa 321,82 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 113665-84-2
PubChem 60606[1]
DrugBank APRD00444[2]
Klasyfikacja
ATC B01AC04
Stosowanie w ciąży kategoria B

Klopidogrel (clopidogrel, B01AC) – organiczny związek chemiczny, pochodna tienopirydyny, inhibitor agregacji płytek krwi indukowanej przez ADP. Nazwa handlowa leku produkowanego przez Bristol-Myers Squibb i Sanofi-Aventis to Plavix®. Stosowanie nasycającej dawki klopidogrelu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) uznano za złoty standard w prewencji incydentów sercowo-naczyniowych po PCI u chorych z niestabilną dławicą piersiową i zawałem bez uniesienia odcinka ST[3][4].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Klopidogrel nieodwracalnie modyfikuje strukturę płytkowego receptora ADP o nazwie P2Y12, bezpośrednio i swoiście hamując wiązanie ADP do receptora i hamując wywoływaną przez ADP aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb/IIIa. Jest pochodną tienopirydynową 2. generacji i do hamowania receptora wymaga konwersji do aktywnego metabolitu za pośrednictwem cytochromu P450.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • Zapobieganie zakrzepom w objawowej miażdżycy u pacjentów po zawale serca (od kilku dni po zawale do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (trwającym od 7 dni do 6 miesięcy) oraz u pacjentów z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych
  • Zapobieganie zakrzepom u chorych z ostrym zespołem wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (STEMI) i bez uniesienia (NSTEMI), dodatkowo do ASA przez 9–12 miesięcy
  • chorzy ze stabilną choroba niedokrwienną serca i uczuleniem na ASA

Połączenie klopidogrelu i ASA nie jest zalecane rutynowo w stabilnej przewlekłej chorobie miażdżycowej[5].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Niewskazane jest równoległe stosowanie klopidogrelu i warfaryny, gdyż warfaryna może nasilać krwawienie. Inhibitory receptora glikoproteinowego IIb/IIIa również mogą zwiększać ryzyko krwawienia i nie powinny być stosowane razem z klopidogrelem. Klopidogrel nasila wpływ kwasu acetylosalicylowego na indukowaną kolagenem agregację płytek, natomiast kwas acetylosalicylowy nie wpływa na mechanizm antyagregacyjny klopidogrelu. Klopidogrel nie zmienia wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Skojarzone stosowanie klopidogrelu i rt-PA nie zostało dotąd dostatecznie ocenione pod względem bezpieczeństwa dla pacjenta.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Najpoważniejszymi działaniami niepożądanymi wiążącymi się ze stosowaniem klopidogrelu są:

W przypadku przedawkowania dochodzi do przedłużenia czasu krwawienia. Nie ma swoistego antidotum; o ile konieczna jest szybka korekta przedłużonego czasu krwawienia, przetoczenie masy płytkowej może odwrócić efekt działania klopidogrelu.

Oporność na klopidogrel[edytuj | edytuj kod]

Oporność na klopidogrel jest słabo poznanym zjawiskiem, o nieznanym mechanizmie i niejasnym znaczeniu klinicznym. Częstość szacuje się na 4 do 30% w zależności od wskazania klinicznego, dawki, czasu od podania leku i użytych w ocenie czynności płytek metod diagnostycznych.

Ciąża i laktacja[edytuj | edytuj kod]

Kategoria B.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dorośli

P.o. 75 mg raz na dobę niezależnie od posiłków

U chorych z NSTEMI;

Leczenie należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, następnie kontynuować podawanie dawki 75 mg/d w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75–325 mg/d. Optymalny czas leczenia nie został ustalony.

U chorych ze STEMI

Leczenie rozpoczyna się od pojedynczej dawki nasycającej, następnie podaje się dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z ASA i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U chorych po 75. roku życia leczenie rozpoczyna się bez dawki nasycającej.

Lek należy odstawić na co najmniej 5 dni (najlepiej 7) przed zabiegiem chirurgicznym. Przed planowanym CABG zaleca się odstawienie leku, chyba że korzyści z pilnej rewaskularyzacji przewyższają ryzyko związane z nadmiernym krwawieniem[7].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Opakowanie preparatu klopidogrelu
  • Agregex
  • Areplex
  • Clogrel
  • Clopidix
  • Clopidogrel Apotex
  • Grepid
  • Plavix
  • Tessyron
  • Trombex
  • Zyllt

Przypisy

  1. Klopidogrel – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. Klopidogrel (APRD00444) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Steinhubl SR, Berger PB, Mann JT, Fry ET, DeLago A, Wilmer C, Topol EJ. Early and sustained dual oral antiplatelet therapy following percutaneous coronary intervention: a randomized controlled trial. „JAMA”. 288. 19, s. 2411-20, 2002. PMID: 12435254. 
  4. Yusuf S, Zhao F, Mehta SR, Chrolavicius S, Tognoni G, Fox KK. Effects of clopidogrel in addition to aspirin in patients with acute coronary syndromes without ST-segment elevation. „N Engl J Med”. 345. 7, s. 494-502, 2001. PMID: 11519503. 
  5. Czwarta Wspólna Grupa Robocza Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego i innych towarzystw do spraw prewencji chorób sercowo-naczyniowych w praktyce klinicznej. Europejskie wytyczne dotyczące prewencji chorób sercowo-naczyniowych w praktyce klinicznej – wersja skrócona. Kardiologia Polska 2008; 66: 4 (supl. 1)
  6. Plavix,Summary of product Characteristics, European Public Assessment Report Revision 22 - Published 27/05/10
  7. Andrzej Szczeklik (red.): Choroby wewnętrzne. Przyczyny, rozpoznanie i leczenie, tom I. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, s. 159. ISBN 83-7430-031-0.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.