Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC )
fosforan heksadecylu 2-(trimetyloazaniumylo)etylu
Inne nazwy i oznaczenia
farm.
łac. miltefozinum
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C21 H46 NO4 P
Masa molowa
407,58 g/mol
Wygląd
biały lub prawie biały higroskopijny krystaliczny proszek[1]
Identyfikacja
Numer CAS
58066-85-6
PubChem
3599[2]
DrugBank
DB09031[3]
SMILES
CCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C
InChI
InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3
Key=PQLXHQMOHUQAKB-UHFFFAOYSA-N
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotycząstanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC
P01BA06
Stosowanie w ciąży
kategoria D[5]
Farmakokinetyka
Okres półtrwania
6,4–8,5 dni[6]
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
98%[6]
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania
doustna, miejscowa
Miltefozyna (łac. miltefozinum ) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny , jedyny doustny lek stosowany w leczeniu leiszmaniozy , mający również właściwości przeciwnowotworowe.
Miltefozyna jest jednym z fosfolipidów tworzących błonę komórkową i jej przeciwnowotworowe działanie polega na jej rozrywaniu[7] . Miltefozyna hamuje kinazę białkową C , fosfolipazę C oraz biosyntezę fosfatydylocholiny [7] , jednakże dokładny mechanizm działania przeciw Leishmania jest nieznany[6] .
Miltefozyna jest stosowana w leczeniu[1] [7] :
Miltefozyna znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines ) (2015)[8] .
Miltefozyna nie jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018)[9] .
Miltefozyna może powodować następujące działania niepożądane u ponad 2% pacjentów leczonych na leiszmaniozę trzewną: biegunka , nudności , astenia , zmniejszenie apetytu , natomiast u leczonych na leiszmaniozę skórną: choroba lokomocyjna , ból brzucha , biegunka, nudności, wymioty , gorączka , złe samopoczucie, zawroty głowy , ból głowy , senność , zapalenie naczyń chłonnych , zmniejszenie apetytu, świąd [6] .
↑ a b c d T.P. Dorlo, M. Balasegaram, J.H. Beijnen, P.J. de Vries. Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis . „J Antimicrob Chemother”. 67 (11), s. 2576–2597, 2012. DOI : 10.1093/jac/dks275 . PMID : 22833634 .
↑ Miltefozyna (CID: 3599) (ang. ) w bazie PubChem , United States National Library of Medicine .
↑ Miltefozyna (DB09031) – informacje o substancji aktywnej (ang. ) . DrugBank .
↑ Miltefosine SC-203135 (ang. ) . Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2018-06-14].
↑ Drugs and Supplements Miltefosine (Oral Route) (ang. ) . Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2013-03-01. [dostęp 2018-06-14].
↑ a b c d Prescribing Information Impavido (miltefosine) capsules, for oral use (ang. ) . Agencja Żywności i Leków , 2014. [dostęp 2018-06-14].
↑ a b c Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii . T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 575–576. ISBN 978-83-60135-95-2 .
↑ WHO Model List of Essential Medicines 19th List (ang. ) . Światowa Organizacja Zdrowia , 2015. s. 15. [dostęp 2018-06-14].
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej . Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-06-14].
Substancja lecznicza w klasyfikacji anatomiczno-terapeutyczno-chemicznej (ATC)
L01 : Cytostatyki L01A – Leki alkilujące
L01AA – Analogi iperytu azotowego
L01AB – Estry kwasu sulfonowego
L01AC – Iminy etylenowe
L01AD – Pochodne nitrozomocznika
L01AG – Epitlenki
L01AX – Inne
L01B – Antymetabolity
L01BA – Analogi kwasu foliowego
L01BB – Analogi puryn
L01BC – Analogi pirymidyn
L01C – Alkaloidy roślinne i inne związki pochodzenia naturalnego
L01CA – Alkaloidy Vinca i ich analogi
L01CB – Pochodne podofilotoksyny
L01CC – Pochodne kolchicyny
L01CD – Taksany
L01CX – Inne
L01D – Antybiotyki cytotoksyczne i związki pochodne
L01DA – Aktynomycyny
L01DB – Antracykliny i związki pochodne
L01DC – Inne
L01X – Pozostałeleki przeciwnowotworowe
L01XA – Związki platyny
L01XB – Metylohydrazyny
L01XC – Przeciwciała monoklonalne
L01XD – Środki stosowane w terapii fotodynamicznej
L01XE – Inhibitory kinazy białkowej
L01XX – Inne
L01XY – Połączenia leków przeciwnowotworowych
Leki cytostatyczne