Klomifen: Różnice pomiędzy wersjami
| [wersja nieprzejrzana] | [wersja przejrzana] |
Klomifen (jak i tamoksyfen) ma dowiedzione działanie kancerogenne, niestety. Załączam badanie naukowe. |
Przeredagowanie ostatniej edycji na podstawie metaanalizy |
||
| Linia 87: | Linia 87: | ||
'''Klomifen''' – [[Związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], [[lek hormonalny]] z grupy [[selektywne modulatory receptora estrogenowego|selektywnych modulatorów receptora estrogenowego]]. Jego działanie polega na blokowaniu efektów żeńskich hormonów płciowych – [[estrogeny|estrogenów]]. Wskazany w leczeniu [[niepłodność|niepłodności]] z powodu zaburzeń [[owulacja|owulacji]]. Stosowany również przez osoby używające farmakologicznego [[doping wydolnościowy|dopingu wydolnościowego]] w celu złagodzenia jego skutków ubocznych. |
'''Klomifen''' – [[Związki organiczne|organiczny związek chemiczny]], [[lek hormonalny]] z grupy [[selektywne modulatory receptora estrogenowego|selektywnych modulatorów receptora estrogenowego]]. Jego działanie polega na blokowaniu efektów żeńskich hormonów płciowych – [[estrogeny|estrogenów]]. Wskazany w leczeniu [[niepłodność|niepłodności]] z powodu zaburzeń [[owulacja|owulacji]]. Stosowany również przez osoby używające farmakologicznego [[doping wydolnościowy|dopingu wydolnościowego]] w celu złagodzenia jego skutków ubocznych. |
||
Stosowany jest w postaci [[cytryniany|cytrynianu]] |
Stosowany jest doustnie w postaci [[cytryniany|cytrynianu]]. |
||
== Działanie i zastosowanie == |
== Działanie i zastosowanie == |
||
Klomifen działa na tkanki zawierające receptory estrogenowe, takie jak [[jajnik]]i, [[endometrium]], [[szyjka macicy]], [[pochwa (anatomia)|pochwa]], [[podwzgórze]] czy [[przysadka mózgowa]]. |
Klomifen działa na tkanki zawierające receptory estrogenowe, takie jak [[jajnik]]i, [[endometrium]], [[szyjka macicy]], [[pochwa (anatomia)|pochwa]], [[podwzgórze]] czy [[przysadka mózgowa]]. |
||
Niweluje działanie estrogenów przez konkurencyjne łączenie się z receptorami estrogenowymi. Blokując receptory estrogenowe w przysadce mózgowej ingeruje w system sprzężenia zwrotnego hormonów i powstrzymuje hamujący efekt estrogenów na wydzielanie [[gonadotropiny|gonadotropin]], przez co powoduje zwiększenie ich poziomu we krwi. Gonadotropiny stymulują produkcję hormonów w jajnikach (wzrost poziomu estrogenów we krwi) i pobudzają wzrost i rozwój [[Pęcherzyk jajnikowy|pęcherzyka jajnikowego]], który pęka i uwalnia [[komórka jajowa|komórkę jajową]]. W związku z tym lek jest stosowany u kobiet z niepłodnością związaną z zaburzeniami owulacji, w tym u chorych na [[Zespół wielotorbielowatych jajników|PCOS]]. Niekiedy pod wpływem działania klomifenu dochodzi do uwolnienia dwóch lub więcej komórek jajowych, dlatego u kobiet leczonych klomifenem istnieje ryzyko ciąży mnogiej. |
|||
Nie wykazuje działania [[gestageny|gestagennego]], [[androgeny|androgenego]] ani antyandrogennego oraz nie wpływa na przysadkową regulację hormonów [[Nadnercze|nadnerczy]] ani [[tarczyca|tarczycy]]. |
|||
Klomifen jest także stosowany w [[doping wydolnościowy|dopingu farmakologicznym]] jako lek zmniejszający działania niepożądane [[sterydy anaboliczne|sterydów]]. Ponieważ lek ten blokuje receptory estrogenowe, zmniejsza skutki estrogennego działania hormonów sterydowych takie jak [[ginekomastia]]. Klomifen jest lekiem zakazanym dla sportowców przez [[Światowa Agencja Antydopingowa|Światową Agencję Antydopingową]]. |
Klomifen jest także stosowany w [[doping wydolnościowy|dopingu farmakologicznym]] jako lek zmniejszający działania niepożądane [[sterydy anaboliczne|sterydów]]. Ponieważ lek ten blokuje receptory estrogenowe, zmniejsza skutki estrogennego działania hormonów sterydowych takie jak [[ginekomastia]]. Klomifen jest lekiem zakazanym dla sportowców przez [[Światowa Agencja Antydopingowa|Światową Agencję Antydopingową]]. |
||
| Linia 104: | Linia 104: | ||
Zaburzenia widzenia, nadmierna stymulacja jajników, uderzenia gorąca, dyskomfort w podbrzuszu, nudności, wymioty, depresja, bezsenność, bóle głowy, nadwrażliwość piersi. W przypadku stwierdzenia nadmiernej stymulacji jajników leczenie należy przerwać. |
Zaburzenia widzenia, nadmierna stymulacja jajników, uderzenia gorąca, dyskomfort w podbrzuszu, nudności, wymioty, depresja, bezsenność, bóle głowy, nadwrażliwość piersi. W przypadku stwierdzenia nadmiernej stymulacji jajników leczenie należy przerwać. |
||
[[Metaanaliza]] z roku 2018 wskazuje, że długotrwałe stosowanie klomifenu może prowadzić do wzrostu ryzyka wystąpienia nowotworów, w związku z czym wskazane może być ograniczenie czasu jego przyjmowania do 6 cyklów owulacyjnych. Wnioski te wymagają potwierdzenia w badaniach na zwierzętach i w [[Eksperyment kliniczny|eksperymentach klinicznych]]{{r|Yilmaz}}. |
|||
W badaniach naukowych występowało działanie kancerogenne https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24189048 |
|||
== Dawkowanie == |
== Dawkowanie == |
||
| Linia 119: | Linia 119: | ||
* <ref name="Fluka-US">{{Sigma-Aldrich|C6272|FLUKA|MSDS=tak|data dostępu=2011-08-01|język=en}}</ref> |
* <ref name="Fluka-US">{{Sigma-Aldrich|C6272|FLUKA|MSDS=tak|data dostępu=2011-08-01|język=en}}</ref> |
||
* <ref name="ChemIDplus">{{ChemIDplus|911-45-5|ata dostępu=2011-08-01}}</ref> |
* <ref name="ChemIDplus">{{ChemIDplus|911-45-5|ata dostępu=2011-08-01}}</ref> |
||
* <ref name=Yilmaz>{{Cytuj |autor = Serkan Yilmaz, Neslihan Yilmaz Sezer, İlknur Münevver Gönenç, Sibel Erkal İlhan, Ebru Yilmaz |tytuł = Safety of clomiphene citrate: a literature review |czasopismo = Cytotechnology |data = 2018 |wolumin = 70 |numer = 2 |s = 489–495 |doi = 10.1007/s10616-017-0169-1 |pmid = 29159661 |pmc = PMC5851961 |język = en}}</ref> |
|||
}} |
}} |
||
Wersja z 08:46, 3 maj 2018
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C26H28ClNO | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
405,96 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem |
{{{nazwa}}}, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: (ang.). | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klomifen – organiczny związek chemiczny, lek hormonalny z grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego. Jego działanie polega na blokowaniu efektów żeńskich hormonów płciowych – estrogenów. Wskazany w leczeniu niepłodności z powodu zaburzeń owulacji. Stosowany również przez osoby używające farmakologicznego dopingu wydolnościowego w celu złagodzenia jego skutków ubocznych.
Stosowany jest doustnie w postaci cytrynianu.
Działanie i zastosowanie
Klomifen działa na tkanki zawierające receptory estrogenowe, takie jak jajniki, endometrium, szyjka macicy, pochwa, podwzgórze czy przysadka mózgowa.
Niweluje działanie estrogenów przez konkurencyjne łączenie się z receptorami estrogenowymi. Blokując receptory estrogenowe w przysadce mózgowej ingeruje w system sprzężenia zwrotnego hormonów i powstrzymuje hamujący efekt estrogenów na wydzielanie gonadotropin, przez co powoduje zwiększenie ich poziomu we krwi. Gonadotropiny stymulują produkcję hormonów w jajnikach (wzrost poziomu estrogenów we krwi) i pobudzają wzrost i rozwój pęcherzyka jajnikowego, który pęka i uwalnia komórkę jajową. W związku z tym lek jest stosowany u kobiet z niepłodnością związaną z zaburzeniami owulacji, w tym u chorych na PCOS. Niekiedy pod wpływem działania klomifenu dochodzi do uwolnienia dwóch lub więcej komórek jajowych, dlatego u kobiet leczonych klomifenem istnieje ryzyko ciąży mnogiej.
Nie wykazuje działania gestagennego, androgenego ani antyandrogennego oraz nie wpływa na przysadkową regulację hormonów nadnerczy ani tarczycy.
Klomifen jest także stosowany w dopingu farmakologicznym jako lek zmniejszający działania niepożądane sterydów. Ponieważ lek ten blokuje receptory estrogenowe, zmniejsza skutki estrogennego działania hormonów sterydowych takie jak ginekomastia. Klomifen jest lekiem zakazanym dla sportowców przez Światową Agencję Antydopingową.
Ciąża
Klomifen nie powinien być stosowany w ciąży ze względu na ryzyko wad rozwojowych u płodu. Przed leczeniem należy wykluczyć ciążę.
Działania niepożądane
Zaburzenia widzenia, nadmierna stymulacja jajników, uderzenia gorąca, dyskomfort w podbrzuszu, nudności, wymioty, depresja, bezsenność, bóle głowy, nadwrażliwość piersi. W przypadku stwierdzenia nadmiernej stymulacji jajników leczenie należy przerwać.
Metaanaliza z roku 2018 wskazuje, że długotrwałe stosowanie klomifenu może prowadzić do wzrostu ryzyka wystąpienia nowotworów, w związku z czym wskazane może być ograniczenie czasu jego przyjmowania do 6 cyklów owulacyjnych. Wnioski te wymagają potwierdzenia w badaniach na zwierzętach i w eksperymentach klinicznych[5].
Dawkowanie
Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, gdyż dawkowanie musi być dobrane indywidualnie do potrzeb pacjenta. Zwykle stosuje się dawkę 50 mg przez 5 dni, zaczynając w ciągu pierwszych pięciu dni cyklu miesiączkowego (najlepiej od dnia drugiego). W przypadku dalszego braku jajeczkowania można zastosować taki sam schemat leczenia dla dawki 100 mg.
U większości pacjentek, które prawidłowo reagują na leczenie, jajeczkowanie pojawia się już w pierwszym cyklu z klomifenem. Klomifen może być stosowany przez trzy następujące po sobie cykle. Nie zaleca się długotrwałego stosowania (powyżej 6 miesięcy) z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia raka jajników.
Preparaty handlowe
- Clostilbegyt – tabletki 50 mg
Przypisy
- ↑ a b Klomifen (nr C6272) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2011-08-01]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Klomifen, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine (ang.).
- ↑ Klomifen (nr C6272) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-08-01]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ a b c Błąd w przypisach: Błąd w składni elementu
<ref>. Brak tekstu w przypisie o nazwieDrugBankBŁĄD PRZYPISÓW - ↑ Serkan Yilmaz i inni, Safety of clomiphene citrate: a literature review, „Cytotechnology”, 70 (2), 2018, s. 489–495, DOI: 10.1007/s10616-017-0169-1, PMID: 29159661, PMCID: PMC5851961 (ang.).
Bibliografia
- British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 978-0-85369-962-0.
