Klomifen

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Klomifen
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C26H28ClNO
Masa molowa 405,96 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 911-45-5
PubChem 1548955[1]
DrugBank DB00882[2]
Klasyfikacja medyczna
ATC G03 GB02

Klomifenorganiczny związek chemiczny, lek hormonalny z grupy selektywnych modulatorów receptora estrogenowego. Jego działanie polega na blokowaniu efektów żeńskich hormonów płciowych – estrogenów. Wskazany w leczeniu niepłodności z powodu zaburzeń owulacji. Stosowany również przez osoby używające farmakologicznego dopingu wydolnościowego w celu złagodzenia jego skutków ubocznych.

Stosowany jest doustnie w postaci cytrynianu.

Działanie i zastosowanie[edytuj | edytuj kod]

Klomifen działa na tkanki zawierające receptory estrogenowe, takie jak jajniki, endometrium, szyjka macicy, pochwa, podwzgórze czy przysadka mózgowa.

Niweluje działanie estrogenów przez konkurencyjne łączenie się z receptorami estrogenowymi. Blokując receptory estrogenowe w przysadce mózgowej ingeruje w system sprzężenia zwrotnego hormonów i powstrzymuje hamujący efekt estrogenów na wydzielanie gonadotropin, przez co powoduje zwiększenie ich poziomu we krwi. Gonadotropiny stymulują produkcję hormonów w jajnikach (wzrost poziomu estrogenów we krwi) i pobudzają wzrost i rozwój pęcherzyka jajnikowego, który pęka i uwalnia komórkę jajową. W związku z tym lek jest stosowany u kobiet z niepłodnością związaną z zaburzeniami owulacji, w tym u chorych na PCOS. Niekiedy pod wpływem działania klomifenu dochodzi do uwolnienia dwóch lub więcej komórek jajowych, dlatego u kobiet leczonych klomifenem istnieje ryzyko ciąży mnogiej.

Nie wykazuje działania gestagennego, androgenego ani antyandrogennego oraz nie wpływa na przysadkową regulację hormonów nadnerczy ani tarczycy.

Klomifen jest także stosowany w dopingu farmakologicznym jako lek zmniejszający działania niepożądane sterydów. Ponieważ lek ten blokuje receptory estrogenowe, zmniejsza skutki estrogennego działania hormonów sterydowych takie jak ginekomastia. Klomifen jest lekiem zakazanym dla sportowców przez Światową Agencję Antydopingową.

Ciąża[edytuj | edytuj kod]

Klomifen nie powinien być stosowany w ciąży ze względu na ryzyko wad rozwojowych u płodu. Przed leczeniem należy wykluczyć ciążę.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Zaburzenia widzenia, nadmierna stymulacja jajników, uderzenia gorąca, dyskomfort w podbrzuszu, nudności, wymioty, depresja, bezsenność, bóle głowy, nadwrażliwość piersi. W przypadku stwierdzenia nadmiernej stymulacji jajników leczenie należy przerwać.

Metaanaliza z roku 2018 wskazuje, że długotrwałe stosowanie klomifenu może prowadzić do wzrostu ryzyka wystąpienia nowotworów, w związku z czym wskazane może być ograniczenie czasu jego przyjmowania do 6 cyklów owulacyjnych. Wnioski te wymagają potwierdzenia w badaniach na zwierzętach i w eksperymentach klinicznych[6].

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami lekarza, gdyż dawkowanie musi być dobrane indywidualnie do potrzeb pacjenta. Zwykle stosuje się dawkę 50 mg przez 5 dni, zaczynając w ciągu pierwszych pięciu dni cyklu miesiączkowego (najlepiej od dnia drugiego). W przypadku dalszego braku jajeczkowania można zastosować taki sam schemat leczenia dla dawki 100 mg.

U większości pacjentek, które prawidłowo reagują na leczenie, jajeczkowanie pojawia się już w pierwszym cyklu z klomifenem. Klomifen może być stosowany przez trzy następujące po sobie cykle. Nie zaleca się długotrwałego stosowania (powyżej 6 miesięcy) z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia raka jajników.

Preparaty handlowe[edytuj | edytuj kod]

  • Clostilbegyt – tabletki 50 mg

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Klomifen (CID: 1548955) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c d Klomifen (DB00882) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b Klomifen (nr C6272) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Polski. [dostęp 2011-08-01].
  4. Klomifen (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine.
  5. Klomifen (nr C6272) (ang.) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck KGaA) na obszar Stanów Zjednoczonych. [dostęp 2011-08-01].
  6. Publikacja w otwartym dostępie – możesz ją bezpłatnie przeczytać Serkan Yilmaz i inni, Safety of clomiphene citrate: a literature review, „Cytotechnology”, 70 (2), 2018, s. 489–495, DOI10.1007/s10616-017-0169-1, PMID29159661, PMCIDPMC5851961 (ang.).

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • British National Formulary Nr 61. John Martin (red.). Londyn: BJM Group/Pharmaceutical Press, 2011. ISBN 978-0-85369-962-0.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.