Allopurynol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
(Przekierowano z Allopurinol)
Skocz do: nawigacja, szukaj
Allopurynol
Allopurynol
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C5H4N4O
Masa molowa 136,11 g/mol
Wygląd biały lub prawie biały proszek[3]
Identyfikacja
Numer CAS 315-30-0
PubChem 2094[4]
DrugBank DB00437[2]
Podobne związki
Pochodne oksypurynol
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC M04 AA01
M04 AA51
Wikisłownik Hasło allopurinol w Wikisłowniku

Allopurynol, allopurinol (łac. Allopurinolum) – organiczny związek chemiczny, izomer hipoksantyny. Stosowany jako lek. Jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, zmniejsza wytwarzanie ksantyn i kwasu moczowego.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania allopurynolu polega na blokowaniu aktywności oksydazy ksantynowej[5]. Enzym ten w szlaku katabolizmu puryn[6] utlenia hipoksantynę do ksantyny, a potem ksantynę do kwasu moczowego. Allopurynol powoduje zahamowanie powstawania kwasu moczowego, a co za tym idzie, zmniejszenie stężenia kwasu moczowego we krwi i moczu.

Efektem działania allopurynolu jako leku jest ograniczenie ryzyka tworzenia złogów w nerkach, a także zapobieganie tworzeniu się złogów (kamieni) szczawianowo-wapniowych w drogach moczowych.

Własności farmakokinetyczne[edytuj | edytuj kod]

Allopurynol wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1 godzinie. Biologiczny okres półtrwania w osoczu wynosi 2–3 godziny, natomiast jego podstawowego metabolitu – oksypurynolu – średnio 18 godzin. Pozostałe metabolity allopurynolu to: rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Allopurynol jest stosowany w:

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Przeciwwskazany jest w ciąży oraz u dzieci (z wyjątkiem zespołu Lescha-Nyhana i hiperurykemii wtórnej w leczeniu chorób nowotworowych). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ten lek, a także występowanie ciężkich zmian skórnych w przeszłości.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Podczas stosowania allopurynolu może dochodzić do występowania skutków niepożądanych. Są one zwykle łagodne, najczęściej są to zmiany skórne (występujące z częstością ok. 2%), a także zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (brak łaknienia, nudności, biegunka), bóle głowy oraz hipertermia polekowa.

Bardzo rzadko mogą wystąpić alergiczne odczyny skórne, niektóre z nich potencjalnie zagrażające życiu, na przykład: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka[7] oraz zespół nadwrażliwości na allopurynol, za który odpowiedzialny jest metabolit allopurynolu – oksypurynol. W przebiegu tego zespołu występują: rumieniowe złuszczające wykwity skórne, gorączka, objawy zapalenia wątroby, eozynofilia, a także śródmiąższowe zapalenie nerek.

Występowanie zespołu nadwrażliwości na allopurynol jest zwiększone u osób leczonych tiazydowymi lekami moczopędnymi[8].

Leczenie[edytuj | edytuj kod]

Lek stosowany jest doustnie, zwykle w pojedynczej dawce, jednak kiedy dawki dobowe przekraczają 300 mg lub kiedy pojawiają się zaburzenia przewodu pokarmowego allopurynol można podawać w kilku dawkach. Początkowo (przez pierwsze 5-7 dni) podaje się 100 mg na dobę, następnie – jeśli to konieczne – dawki się zwiększa. Dawki dobowe w ciężkich przypadkach mogą wynosić 900 mg. W pierwszym tygodniu leczenia allopurynol podaje się razem z kolchicyną lub niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, co zapobiega występowaniu ostrych napadów dny. Jeżeli ostry napad dny wystąpi już w czasie stosowania allopurynolu, nie należy go odstawiać, lecz zastosować lek przeciwzapalny.

Preparaty allopurynolu dostępne są w Polsce pod następującymi nazwami handlowymi: Allupol, Milurit, Zyloric.

Przypisy

  1. 1,0 1,1 Department of Chemistry, The University of Akron: Allopurinol (ang.). [dostęp 2012-02-09].
  2. 2,0 2,1 Allopurynol – karta leku (DB00437) (ang.). DrugBank.
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska VI. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176. ISBN 83-88157-18-3.
  4. Allopurynol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  5. Allopurynol (opis profesjonalny). W: Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach [on-line]. bazalekow.mp.pl. [dostęp 2014-06-22].
  6. Robert K. Murray, Daryl K. Granner, Peter A. Mayes, Victor William Rodwell, Harold A. Harper: Biochemia Harpera. Wyd. VI uakt.. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, s. 369. ISBN 978-83-200-3573-5.
  7. JC. Roujeau, JP. Kelly, L. Naldi, B. Rzany i inni. Medication use and the risk of Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis.. „N Engl J Med”. 333 (24), s. 1600-7, Dec 1995. doi:10.1056/NEJM199512143332404. PMID 7477195. 
  8. Markel A. Allopurinol-induced DRESS syndrome.. „Isr Med Assoc J”. 7 (10), s. 656-60, 2005. PMID 16259349 (ang.). 

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.