Barbiturany

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj

Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50., 60. i 70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są fenobarbital (Luminal – stosowany do dzisiaj), cyklobarbital (Fanodorm - obecnie stosowany wyłącznie w Rosji). W latach 70. XX wieku były często nadużywane w celach odurzających.

Ze względu na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w większości krajów świata.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego GABA z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie neuronów i zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają kanały chlorkowe również bezpośrednio.

Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe.

Skutki przyjęcia[edytuj | edytuj kod]

skutki przyjęcia barbituranów:

małe dawki:

  • stany relaksacji
  • euforia podobna do marzeń sennych
  • uspokojenie
  • niezręczność ruchowa

duże dawki:

  • pobudzenie przechodzące w senność
  • przyćmienie świadomości, lęki
  • pogorszenia zdolności dokonywania oceny
  • bełkot
  • utrata koordynacji ruchów, zawroty
  • problemy z pamięcią
  • ogólne znieczulenie

Właściwości uzależniające[edytuj | edytuj kod]

Silne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek.

Zespół abstynencyjny[edytuj | edytuj kod]

Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.

Zewnętrzne oznaki użycia[edytuj | edytuj kod]

oznaki użycia:
  • maskowata twarz
  • spowolnienie ruchów
  • zaburzona koordynacja ruchowa
  • niewyraźna mowa
  • początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice
  • oczopląs

Grupy barbituranów[edytuj | edytuj kod]

  • barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania – do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
  • Heksobarbital
  • Metoheksital
  • Tiamylal
  • Tiopental
  • barbiturany o średnim czasie działania – dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko.
  • Allobarbital
  • Amylobarbital
  • Butobarbital
  • Cyklobarbital
  • Pentobarbital
  • barbiturany o długim czasie działania – rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
  • Fenobarbital
  • Barbital
  • Metylofenobarbital
  • Metabarbital

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.