Leki przeciwhistaminowe

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj

Leki przeciwhistaminowe (antagoniści histaminy) – substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny przekształcającej histydynę w histaminę.

Leki przeciwhistaminowe są zazwyczaj używane przez alergików. Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w objawowej terapii chorób alergicznych:

  • w leczeniu okresowych i przewlekłych schorzeń o podłożu IgE-zależnym;
  • w leczeniu schorzeń, gdzie w patomechanizmie choroby istotną rolę odgrywa nie IgE-zależna degranulacja mastocytów (komórek tucznych), np. w pokrzywce przewlekłej.

Zastosowanie w alergologii[edytuj | edytuj kod]

LPH wykazują następujące działanie w terapii chorób o podłożu alergicznym:

  • w alergicznym nieżycie nosa (katar sienny) – znoszą kichanie, świąd nosa, przywracają jego drożność, hamują produkcję śluzowej wydzieliny, zmniejszają obrzęk tkanek i naciek zapalny, znoszą objaw blokady nosa;
  • w alergicznym zapaleniu spojówek – LPH II generacji (najnowsze jak bilastyna) – dzięki dodatkowemu działaniu przeciwzapalnemu – redukują świąd, łzawienie, zaczerwienie czy opuchliznę oczu;
  • w leczeniu pokrzywki alergicznej i niealergicznej oraz obrzęku naczynioruchowego – zmniejszają świąd, prowadzą do zaniku wysiewu bąbli pokrzywkowych i/lub obrzęku tkanek, redukują rumień. Szczególnie cenna jest skuteczność leków antyhistminowych w terapii przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, w której niemożliwe jest leczenie przyczynowe.[1]
  • w leczeniu atopowego zapalenia skóry – wykazują działanie przeciwświądowe i miejscowo znieczulające, znosząc uporczywy świąd, a tym samym podnoszą jakość życia chorych.[2]
  • w leczeniu astmy oskrzelowej - Aubier i wsp. w swoich badaniach wykazali, że cetyryzyna hamuje skurcz oskrzeli indukowany metacholiną po prowokacji alergenowej,[3] a Baena-Cagnani i wsp. udowodnili, że desloratadyna wpływa na poprawę parametrów wentylacji oraz zmniejsza zapotrzebowanie na ß-2 mimetyki.[4]

Klasyfikacja i podstawowe właściwości[edytuj | edytuj kod]

Podstawową różnicą między generacjami LPH jest zakres działania ogólnoustrojowego, warunkowany dystrybucją w organizmie, a także swoistością i powinowactwem do receptorów histaminowych. Pierwszą generację LPH charakteryzuje mniejsza swoistość w stosunku do receptora histaminowego H1, a wpływ na wiele innych receptorów i dróg sygnałów komórkowych, co skutkuje licznymi efektami ubocznymi. Leki drugiej generacji są bardziej selektywne względem receptora H1, a przez to istotnie rzadziej wywołują objawy niepożądane przy zachowanej dobrej skuteczności klinicznej. Nowoczesne leki antyhistaminowe charakteryzują się szybkim początkiem działania (20 min–2 h) i długą skutecznością (do 24 h). Leki antyhistaminowe o działaniu miejscowym zaczynają pełnić swoją rolę w organizmie jeszcze szybciej (krótszy czas niż 15 min), ale muszą być podawane dwa razy dziennie.[5]

Podział i porównanie niektórych właściwości leków przeciwhistaminowych
LPH I GENERACJI LPH II GENERACJI NAJNOWSZE LPH II GENERACJI




pochodne:



etanolaminy
etylenodiaminy
alkylaminy
piperazyny
piperydyny












fenotiazyny






difenhydramina
klemastyna
tripelenamina
triprolidyna
hydroksyzyna
cyproheptadyna






prometazyna














cetyryzyna
loratadyna
terfenadyna
(wycofana z rynku)
feksofenadyna
astemizol
mizolastyna
lewokabastyna
emedastyna
bilastyna
(nie jest rozwiniętym metabolitem lub izomerem istniejącego leku, ale odrębną cząsteczką)









lewocetyryzyna
desloratadyna
powinowactwo do receptorów muskarynowych,
receptorów serotoninoergicznych receptorów adrenergicznych,
dopaminergicznych
wykazano brak brak
działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy – powodujące sedację wykazano brak brak
wpływ na ośrodkowy układ nerwowy – działanie antycholinergiczne wykazano brak brak
działanie proarytmiczne na serce brak wpływ na kanały potasowe (klinicznie wydłużenie QT). Kardiotoksyczność wykazały: terfenadyna, astemizol, ebastyna brak
T1/2 T1/2 krótkie T1/2 długie T1/2 długie
metabolizm w wątrobie tak tak tak
działanie przeciwzapalne i immunomodulujące, nie związane z blokowaniem receptorów H1 brak wykazano wykazano

Przypisy

  1. A. Lewandowska-Polak, M.L. Kowalski, Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych. Przegląd Alergologiczny 2004, t. 1, nr 2, s. 45.
  2. A. Imaizumi, T. Kawakami, F. Murakami, Y. Soma, M. Mizoguchi, Effective treatment of pruritus in atopic dermatitis using H1 antihistamines (second-generation antihistamines): changes in blood histamine and tryptase levels. Dermatological Science 2003, nr 33, s. 23-29.
  3. M. Aubier, C. Neukirch, C. Peiffer, M. Melac, Effect of cetirizine on bronchial hyperresponsiveness in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma. Allergy 2001, nr. 56, s. 35-42.
  4. C.E. Baena-Cagnani, W.E. Berger, L.M. DuBuske, S.E. Gurne, P. Stryszak , R. Lorber, M. Danzig Comparative effects of desloratadine versus montelukast on asthma symptoms and use of beta 2-agonists in patients with seasonal allergic rhinitis and asthma., Internacional Archives of Allergy and Immunology 2003, nr 130, s. 307-313.
  5. A. Lewandowska-Polak, M.L. Kowalski , Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych, op. cit. s. 43.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • A. Emeryk, Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?, Alergologia 2009, nr 1. Artykuł dostępny w serwisie alergie.mp.pl.
  • I. Grzelewska-Rzymowska, P. Górski, Leki przeciwhistaminowe. Zastosowanie w praktyce medycznej., Białystok 2006, wyd. Benkowski, Dom Wydawniczy. ISBN 83-89753-60-X.
  • A. Lewandowska-Polak, M.L. Kowalski, Leki antyhistaminowe w chorobach alergicznych., Przegląd Alergologiczny 2004, t. 1, nr 2, s. 42-47.

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.