Metamizol

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Metamizol
Metamizol
Metamizol
Nazewnictwo
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C13H16N3NaO4S
Masa molowa 333,34 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 68-89-3
PubChem 6236[2]
DrugBank DB04817[3]
Klasyfikacja
ATC N 02 BB

Metamizol (pyralgina) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych[5]. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.

Po raz pierwszy został otrzymany w niemieckiej firmie Hoechst AG w roku 1920. Do masowej produkcji trafił w roku 1922. Był dostępny bez recepty do lat siedemdziesiątych, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.

Właściwości[edytuj | edytuj kod]

Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenazonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.

Stosowanie[edytuj | edytuj kod]

U dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. W typowej dawce 0,5 grama, działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Długotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym[6].

Ryzyko agranulocytozy[edytuj | edytuj kod]

Według komentarzy Anthony'ego Wonga z University of São Paulo zamieszczonych w roku 2002 w biuletynie WHO, zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę[7]; z czego około 7% przypadków jest śmiertelne, zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej. W porównaniu z innymi lekami nie jest to duże ryzyko – ryzyko wywołania agranulocytozy przez klozapinę jest co najmniej 50 razy większe. Przypuszczano jednak, że ryzyko jest dużo większe i, jako takie, zbyt duże jak na dostępny bez recepty środek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, zwłaszcza biorąc pod uwagę dostępność bezpieczniejszych alternatyw – kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu[potrzebne źródło].

Opublikowane w 2002 roku wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji oszacowały całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jako 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: "Przyjmując pewne założenia włącznie z praktycznie używanymi dawkami obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem"[8].

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Preparaty zarejestrowane w Polsce[edytuj | edytuj kod]

Preparaty proste

Pyralginum, Pyralgina, Pyralgin, Pyrahexal

Preparaty złożone[a]

Gardan P (metamizol + propyfenazon), Scopolan compositum (metamizol + butylobromek skopolaminy), Spasmalgon (metamizol + bromowodorek fenpiweryny + chlorowodorek pitofenonu), Tolargin (metamizol + chlorowodorek papaweryny + metyloazotan atropiny)

W recepturze aptecznej wykorzystywany jest pod nazwami: Metamizolum Natricum, Pyralginum, Novalginum, Analginum, Novaldinum i in. do wytwarzania leków magistralnych.

Dostępność w innych krajach[edytuj | edytuj kod]

Preparat został wycofany m.in. w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwy, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, i Singapurze. W wielu innych, m.in. w Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, we Włoszech i na Węgrzech, jest dostępny tylko na receptę, ograniczony do określonych wskazań i stosowany tylko pozajelitowo[9].

Uwagi

  1. Niektóre z poniższych preparatów zostały wycofane.

Przypisy

  1. Dipyrone (ang.). Medical Subjects Headings, National Library of Medicine.
  2. Metamizol – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  3. Metamizol – karta substancji aktywnej (DB04817) (ang.). DrugBank.
  4. Dipyrone (ang. • pol.) w katalogu produktów Sigma-Aldrich. [dostęp 2015-05-18].
  5. Pyralginum GSK. medonet.pl. [dostęp 2012-04-10].
  6. Na podstawie ulotki producenta Pyralginum.
  7. Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15
  8. M. Bäckström: Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis.. April-May 2002. [dostęp 2007-08-21].
  9. Metamizole sodium. W: Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severly Restricted or Not Approved by Governments. Pharmaceuticals. Wyd. 12. ONZ, Departments of Economis & Social Affairs, 2005, s. 171-175.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

  • T. L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.