Salicylan choliny

Salicylan choliny
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2-hydroksybenzoesan 2-hydroksyetylo(trimetylo)aminy
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H19NO4
Masa molowa	241,28 g/mol
Wygląd	jasnożółte ciało stałe
	Identyfikacja
Numer CAS	2016-36-6
PubChem	16213
DrugBank	DB14006
SMILES
	C[N+](C)(C)CCO.C1=CC=C(C(=C1)C(=O)[O-])O
InChI
	InChI=1S/C7H6O3.C5H14NO/c8-6-4-2-1-3-5(6)7(9)10;1-6(2,3)4-5-7/h1-4,8H,(H,9,10);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1
	InChIKey
	UDKCHVLMFQVBAA-UHFFFAOYSA-M
Właściwości
	Gęstość
	1,147 g/cm³ (80 °C); ciecz
	Rozpuszczalność w wodzie
	rozpuszczalny
Temperatura topnienia	36–38 °C
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-10-30]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Temperatura zapłonu	183 °C
Temperatura samozapłonu	325 °C
Numer RTECS	GA6475000
Dawka śmiertelna	LD50 2690 mg/kg (mysz, doustnie)
	Podobne związki
Podobne związki	salicylan fenylu, alfosceran choliny
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N02BA03
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwbólowe, przeciwzapalne
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	na błony śluzowe jamy ustnej, doustnie, do uszu

Salicylan choliny (łac. cholini salicylas) – organiczny związek chemiczny z grupy salicylanów, sól kwasu salicylowego i choliny. Jest dobrze tolerowany przez organizm. Działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo (słabiej). Dlatego też jest stosowany w pediatrii, w długotrwałej terapii stanów zapalnych jamy ustnej, uszu czy nosa, po ekstrakcji zębów, a także w chorobie reumatycznej^[2].

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Mechanizm działania polega na nieselektywnym hamowaniu cyklooksygenazy co skutkuje zmniejszeniem syntezy i uwalniania prostaglandyn. Hamowana jest również synteza tromboksanu i prostacykliny. Dodatek choliny powoduje zwiększenie wydzielania śliny, co uzupełnia efekt przeciwzapalny preparatu w pastylkach. Dodatkowo cholina poprzez tworzenie soli z kwasem salicylowym obniża jego właściwości drażniące błonę śluzową żołądka. Związek wykazuje także słabe działanie miejscowo odkażające.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

stany zapalne błony śluzowej jamy ustnej i gardła
stany zapalne dziąseł i tkanek przyzębia
nadżerki i owrzodzenia jamy ustnej
ból i obrzęk gardła towarzyszący stanom zapalnym
wspomagająco w antybiotykoterapii zakażeń błony śluzowej jamy ustnej i gardła
ostre zapalenie ucha środkowego, błony bębenkowej oraz przewodu słuchowego zewnętrznego.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Nadwrażliwość na substancję, salicylany i inne leki z grupy NLPZ

dodatkowo dla postaci w pastylkach: obecność żylaków przełyku (ryzyko krwotoku)
dodatkowo dla postaci kropli do uszu: perforacja błony bębenkowej
dodatkowo dla postaci żelu na dziąsła: wiek poniżej 3 lat

Ostrzeżenia specjalne[edytuj | edytuj kod]

Ostrożnie stosować u osób ze stanami zapalnymi przewodu pokarmowego, chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy, astmą oskrzelową.
Pastylek z cukrem nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, a także zachować ostrożność przy ich podawaniu u osób z cukrzycą oraz ze skłonnością do próchnicy.
Pastylki bez cukru nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy oraz u osób z fenyloketonurią ze względu na zawartość aspartamu.
U dzieci poniżej 12 roku życia wskazania do podania salicylanów powinny być ustalone przez lekarza ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye’a.
Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży. W okresie karmienia piersią może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub karmionego dziecka.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Salicylan choliny podany w postaci pastylek osłabia działanie stosowanych równocześnie leków z grupy NLPZ. Nasila działanie leków uspokajających i nasennych. Potęguje działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwcukrzycowych. Steroidowe i niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki przeciwzakrzepowe, fibrynolityczne, hamujące agregację płytek podawane jednocześnie z salicylanami mogą nasilać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Dla leku w postaci żelu na dziąsła może wystąpić krótkie, przemijające pieczenie, natomiast dla postaci kropli do uszu obserwowano miejscowe reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie i świąd skóry) oraz uszkodzenie słuchu u osób z perforacją błony bębenkowej.

Po przyjęciu pastylek zaobserwowano rzadko reakcje alergiczne (zaczerwienienie skóry i wysypki, kaszel, uczucie zatkania nosa, obrzęk twarzy, języka, warg, trudności w połykaniu lub oddychaniu), uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego (ból brzucha, wymioty, krwawienia) i bardzo rzadko u dzieci poniżej 12. roku życia wystąpienie zespołu Reye’a.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Pastylki: dorośli i dzieci powyżej 12. rż. ssać po 1 pastylce 4-6 razy dziennie
Krople do uszu: dorośli zwykle 3-4 krople do przewodu słuchowego zewnętrznego 3-4 razy na dobę
Żel do stosowania na dziąsła: 2-3 razy dziennie niewielką ilość żelu nanosić na miejsca chorobowo zmienione, lekko wcierając przez ok. 2 minuty. Przez około 30 minut po zastosowaniu nie należy przyjmować żadnych napojów i pokarmów.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

Cholinex (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, pastylki), Sachol żel stomatologiczny (Jelfa, żel), Otinum (ICN Polfa Rzeszów, krople).

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Salicylan choliny (nr 43785) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2011-09-22]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ S.S. Janiski S.S., A.A. Fiebig A.A., M.M. Sznitowska M.M., Farmacja stosowana. Podręcznik dla studentów farmacji, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 719, ISBN 978-83-200-3778-4 .

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Pharmindex: kompendium leków, Warszawa: UBM Medica Polska, 2011, s. 1280, ISBN 978-83-62078-02-8 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Salicylan choliny (nr 43785) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2011-09-22]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[Sznita-2] S.S. Janiski S.S., A.A. Fiebig A.A., M.M. Sznitowska M.M., Farmacja stosowana. Podręcznik dla studentów farmacji, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 719, ISBN 978-83-200-3778-4 .

[1]

[2]