Benazepryl

Benazepryl
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	kwas 2-[(3S)-3-[[(2S)-1-etoksy-1-okso-4-fenylobutan-2-ylo]amino]-2-okso-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-1-ylo]octowy
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H28N2O5
Masa molowa	424,49 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	86541-75-5
PubChem	5362124
DrugBank	DB00542
SMILES
	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC2CCC3=CC=CC=C3N(C2=O)CC(=O)O
InChI
	InChI=1S/C24H28N2O5/c1-2-31-24(30)20(14-12-17-8-4-3-5-9-17)25-19-15-13-18-10-6-7-11-21(18)26(23(19)29)16-22(27)28/h3-11,19-20,25H,2,12-16H2,1H3,(H,27,28)/t19-,20-/m0/s1
	InChIKey
	XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	2,229 mg/l
Temperatura topnienia	148–149 °C
logP	3,3
Kwasowość (pKa)	3,75
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
Numer RTECS	CX7065000
Dawka śmiertelna	LD50 >5 g/kg (szczur, doustnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA07 C09 BA07 C09 BB13
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne
Procent wchłaniania	37% (doustnie)
Biodostępność	16%
Okres półtrwania	10–11 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	97%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	11–12% z kałem, reszta z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Benazepryl – lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Jest prolekiem, jego aktywną formą jest benazeprylat.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Benazepryl powoduje zahamowanie działania konwertazy angiotensyny i w efekcie zmniejszenie stężenia angiotensyny II. Końcowym efektem jest spadek ciśnienia tętniczego.

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Mechanizm działania.

Działanie leku utrzymuje się przez 24 godziny. Pełny efekt hipotensyjny osiąga się po 2-3 tygodniach stosowania.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

W Polsce lek jest zarejestrowany w terapii nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym) oraz zastoinowej niewydolności serca. Dodatkowo w dawce 10 mg może być stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30 – 60 ml/min)^[4].

W weterynarii lek jest stosowany w terapii zastoinowej niewydolności serca u psów oraz przewlekłej niewydolności nerek u kotów.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Przeciwwskazania.

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Działania niepożądane.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Osobny artykuł: Inhibitory konwertazy angiotensyny#Interakcje i łączenie terapii.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

Dawka początkowa wynosi: 2,5 mg/d (przy niewydolności serca), 5 mg/d (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub 10 mg/d (nadciśnienie tętnicze). Dawką maksymalną jest 40 mg/d w jednej lub dwóch dawkach (10 mg/d przy klirensie kreatyniny < 30 ml/min). Na rynku dostępne są dawki 5 mg, 10 mg i 20 mg.

Preparaty[edytuj | edytuj kod]

W Polsce lek jest dostępny pod nazwą handlową Lotensin (Meda AB) lub Lisonid (Actavis Polska). Jako preparat złożony w połączeniu z hydrochlorotiazydem – Lotensin HCT (w tej postaci zarejestrowany jest tylko w leczeniu nadciśnienia tętniczego).

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ Benazepril, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-03-03] (ang.).
↑ Benazepril, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00542 (ang.).
↑ Department of Chemistry, The University of Akron: Benazepril. [dostęp 2012-03-03]. (ang.).
↑ Hou FF., Zhang X., Zhang GH., Xie D., Chen PY., Zhang WR., Jiang JP., Liang M., Wang GB., Liu ZR., Geng RW. Efficacy and safety of benazepril for advanced chronic renal insufficiency. „The New England journal of medicine”. 2 (354), s. 131–140, styczeń 2006. DOI: 10.1056/NEJMoa053107. PMID: 16407508.

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, s. 94–95. ISBN 978-83-7430-110-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] Benazepril, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2012-03-03] (ang.).

[DB-2] Benazepril, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00542 (ang.).

[AKRON-3] Department of Chemistry, The University of Akron: Benazepril. [dostęp 2012-03-03]. (ang.).

[4] Hou FF., Zhang X., Zhang GH., Xie D., Chen PY., Zhang WR., Jiang JP., Liang M., Wang GB., Liu ZR., Geng RW. Efficacy and safety of benazepril for advanced chronic renal insufficiency. „The New England journal of medicine”. 2 (354), s. 131–140, styczeń 2006. DOI: 10.1056/NEJMoa053107. PMID: 16407508.

[1]

[2]

[3]

[4]