Enalapryl

Enalapryl
Enalapryl	Enalaprylat
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(Z)-butenodian kwasu (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-etoksykarbonylo-3-fenylopropylo]amino]propanoilo]pirolidyno-2-karboksylowego
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Enalaprili maleas
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H28N2O5
Masa molowa	376,45 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	75847-73-3; 76095-16-4 (maleinian)
PubChem	5362032
DrugBank	DB00584
SMILES
	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	16,4 g/l
Temperatura topnienia	143–144,5 °C
logP	2,1
Kwasowość (pKa)	3,75
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	maleinian
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	maleinian
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według europejskich kryteriów; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C09 AA02; C09 BA02; C09 BB02; C09 BB06
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Działanie	hipotensyjne
Procent wchłaniania	55–75% (doustnie)
Biodostępność	3–12% (dożylnie)
Okres półtrwania	35–38 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	50–60%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie, dożylnie
	Multimedia w Wikimedia Commons

Enalapryl (łac. Enalaprilum) – organiczny związek chemiczny, lek należący do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny wykazujący działanie hipotensyjne. Jest stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, a także w innych schorzeniach układu sercowo-naczyniowego.

Mechanizm działania[edytuj | edytuj kod]

Enalapryl jest prolekiem. Pod wpływem esteraz jest metabolizowany w organizmie do aktywnej formy – enalaprylatu. Blokuje powstawanie angiotensyny II (i w efekcie aldosteronu), powodując zmniejszenie oporu obwodowego (zmniejsza obciążenie wstępne i następcze) i zwiększenie pojemności minutowej serca. Poprawia czynność skurczową i rozkurczową komór, hamuje niekorzystną przebudowę strukturalną w obrębie serca (remodeling), zwiększa komfort życia u pacjentów z niewydolnością serca. Zwiększa przepływ nerkowy, hamuje postęp przewlekłej niewydolności nerek. Poprzez zwiększenie syntezy bradykininy i prostacykliny powoduje pośrednie rozszerzenie naczyń.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Lek stosuje się w terapii nadciśnienia tętniczego (zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym), niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca (zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją lewej komory serca), cukrzycowej chorobie nerek.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania enalaprylu jest obustronne zwężenie tętnic nerkowych (lub pojedynczej tętnicy przy obecności tylko jednej nerki), ciąża, stwierdzona nadwrażliwość na lek.