Hydrochlorotiazyd

Hydrochlorotiazyd
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	6-chloro-1,1-diokso-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzotiadiazyno-7-sulfonamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. hydrochlorothiazidum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały, bezwonny, krystaliczny proszek o słabo gorzkim smaku
Wzór Hilla	C7H8ClN3O4S2
Masa molowa	297,74 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	58-93-5
PubChem	3639
DrugBank	DB00999
SMILES
	C1NC2=CC(=C(C=C2S(=O)(=O)N1)S(=O)(=O)N)Cl
InChI
	InChI=1S/C7H8ClN3O4S2/c8-4-1-5-7(2-6(4)16(9,12)13)17(14,15)11-3-10-5/h1-2,10-11H,3H2,(H2,9,12,13)
	InChIKey
	JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	722 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	rozpuszczalny w acetonie, DMF, n-butyloaminie, roztworach wodorotlenków metali alkalicznych, dobrze w pirydynie, słabo w alkoholach, nierozpuszczalny w eterze dietylowym, chloroformie i rozcieńczonych kwasach mineralnych
Temperatura topnienia	274 °C
logP	−0,07
Wartość pK	pKBH+ 7,9
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Uwaga
Zwroty H	H302
Zwroty P	brak zwrotów P
Numer RTECS	DK9100000
Dawka śmiertelna	LD50 234 mg/kg (szczur, dootrzewnowo)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C03AA03 C03AX01 C03EA01 C03AB03 C09DX01 C09DX03 C09DX06 C09DX08 C09XA52 C09XA54
Farmakokinetyka
Działanie	moczopędne, hipotensyjne
Procent wchłaniania	50–60%
Okres półtrwania	5,6–15 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	67,9%
Metabolizm	brak
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria B
Drogi podawania	doustnie
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Hydrochlorotiazyd (łac. hydrochlorothiazidum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazydów, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Budowa i działanie

Lek o budowie sulfonamidowej, o maksymalnej efektywności 15%. Jak inne tiazydy, działa w końcowym korowym odcinku części wstępującej pętli Henlego oraz w początkowej części kanalika dalszego.

Następstwem jego działania jest zwiększone wydalanie sodu, potasu i magnezu oraz zatrzymanie wapnia.

Farmakokinetyka

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Działanie moczopędne występuje po 2 godzinach i utrzymuje się przez 6 do 12 godzin. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do spadku skuteczności, po nagłym odstawieniu może nastąpić podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Wskazania

Wskazaniami do stosowania leku mogą być: niewydolność serca, obrzęki, nadciśnienie samoistne, hipokalcemia, hiperkalciuria, moczówka prosta.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowania hydrochlorotiazydu i metyldopy może nastąpić hemoliza.

Działania niepożądane

Stosunkowo często mogą występować działania niepożądane typu hipokaliemia, hipowolemia i hiponatremia wynikające z samego mechanizmu działania leku. Zdarzają się również reakcje nadwrażliwości. Inne działania niepożądane (uczucie zmęczenia, zaburzenia snu) zdarzają się rzadko.

W latach 2017–2018 opublikowano wyniki badań^[6]^[7] wskazujących na kilkukrotny wzrost ryzyka wystąpienia dość rzadkich nowotworów skóry (raka podstawnokomórkowego i raka kolczystokomórkowego) u osób przyjmujących hydrochlorotiazyd. Spowodowane jest to działaniem fotouczulającym tego związku, w związku z czym zaleca się, aby osoby go przyjmujące ograniczały ekspozycję na słońce^[8].

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na hydrochlorotiazyd i inne sulfonamidy, niewydolność nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Dna, hiperkalcemia, hiponatremia, ciąża, laktacja. U dzieci do 2 rż. stosowany tylko w wyjątkowych przypadkach.

Przypisy

1 2 3 4 5 6 Rosane MariaR.M. Salvi Rosane MariaR.M., Hydrochlorothiazide [online], International Programme on Chemical Safety INCHEM, 1992 [dostęp 2018-10-22] (ang.).
↑ Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
1 2 3 4 Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816 .
1 2 3 4 Hydrochlorothiazide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2018-10-22] (ang.).
↑ Hydrochlorotiazyd [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: H4759 [dostęp 2021-04-14] .
↑ A.A. Pottegård A.A., J.J. Hallas J.J., M.M. Olesen M.M., M.T.M.T. Svendsen M.T.M.T., L.A.L.A. Habel L.A.L.A., Hydrochlorothiazide use is strongly associated with risk of lip cancer, „Journal of Internal Medicine”, 282 (4), 2017, s. 322–331, DOI: 10.1111/joim.12629, PMID: 28480532 (ang.).
↑ Sidsel ArnspangS.A. Pedersen Sidsel ArnspangS.A., DavidD. Gaist DavidD., Sigrun Alba JohannesdottirS.A.J. Schmidt Sigrun Alba JohannesdottirS.A.J., Lisbet RosenkrantzL.R. Hölmich Lisbet RosenkrantzL.R., SørenS. Friis SørenS., Hydrochlorothiazide use and risk of nonmelanoma skin cancer: A nationwide case-control study from Denmark, „Journal of the American Academy of Dermatology”, 78 (4), 2018, 673–681.e9, DOI: 10.1016/j.jaad.2017.11.042, PMID: 29217346 (ang.).
↑ Hydrochlorotiazyd – ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy skóry, rak kolczystokomórkowy) [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 17 października 2018 [dostęp 2018-10-22] .

Bibliografia

Farmakologia, WojciechW. Kostowski (red.) .* Jan K.J.K. Podlewski Jan K.J.K., AlicjaA. Chwalibogowska-Podlewska AlicjaA., Leki współczesnej terapii .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[INCHEM-1] 1 2 3 4 5 6 Rosane MariaR.M. Salvi Rosane MariaR.M., Hydrochlorothiazide [online], International Programme on Chemical Safety INCHEM, 1992 [dostęp 2018-10-22] (ang.).

[FP8-2] Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[FP4-3] 1 2 3 4 Farmakopea Polska IV, Ministerstwo Zdrowia, t. 1, Warszawa: Państwowy Zakład Wydawnictw Lekarskich, 1965, s. 1393, OCLC 603050816 .

[ChemIDplus-4] 1 2 3 4 Hydrochlorothiazide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2018-10-22] (ang.).

[SA-5] Hydrochlorotiazyd [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: H4759 [dostęp 2021-04-14] .

[Pottegard-6] A.A. Pottegård A.A., J.J. Hallas J.J., M.M. Olesen M.M., M.T.M.T. Svendsen M.T.M.T., L.A.L.A. Habel L.A.L.A., Hydrochlorothiazide use is strongly associated with risk of lip cancer, „Journal of Internal Medicine”, 282 (4), 2017, s. 322–331, DOI: 10.1111/joim.12629, PMID: 28480532 (ang.).

[Pedersen-7] Sidsel ArnspangS.A. Pedersen Sidsel ArnspangS.A., DavidD. Gaist DavidD., Sigrun Alba JohannesdottirS.A.J. Schmidt Sigrun Alba JohannesdottirS.A.J., Lisbet RosenkrantzL.R. Hölmich Lisbet RosenkrantzL.R., SørenS. Friis SørenS., Hydrochlorothiazide use and risk of nonmelanoma skin cancer: A nationwide case-control study from Denmark, „Journal of the American Academy of Dermatology”, 78 (4), 2018, 673–681.e9, DOI: 10.1016/j.jaad.2017.11.042, PMID: 29217346 (ang.).

[urpl-8] Hydrochlorotiazyd – ryzyko rozwoju nowotworu skóry, który nie jest czerniakiem (rak podstawnokomórkowy skóry, rak kolczystokomórkowy) [online], Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 17 października 2018 [dostęp 2018-10-22] .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]