Acetylocholinesteraza
Acetylocholinesteraza, (esteraza acetylocholinowa; acetylohydrolaza acetylocholinowa[1]) AChE - enzym (EC 3.1.1.7)[2] rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników - acetylocholinę na cholinę i resztę kwasu octowego.
Znajduje się głównie w zakończeniu płytki motorycznej i w synapsach cholinergicznych w centralnym układzie nerwowym. AChE posiada bardzo wysoką aktywność enzymatyczną - każda cząsteczka AChE rozkłada około 2500[1] cząsteczek acetylocholiny na sekundę. Cholina wytworzona w wyniku rozkładu ACh jest wychwytywana zwrotnie ze szczeliny synaptycznej i transportowana do komórki presynaptycznej celem celem acetylacji i umożliwia ponowne użycie tak wytworzonej acetylocholiny.
Spis treści |
[edytuj] Inhibitory acetylocholinesterazy
[edytuj] Odwracalne
Od końca lat 90. XX wieku trwają intensywne prace badawcze nad swoistymi, w pełni odwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej, co ma duże znaczenie w objawowym leczeniu choroby Alzheimera głównie poprzez poprawę przekaźnictwa w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce klinicznej stosuje się kilka substancji mających udokumentowane, korzystne działanie w leczeniu tej choroby (galantamina, donepezil, rywastygmina, takryna).
[edytuj] Nieodwracalne
Związki fosforoorganiczne (gazy bojowe serii G, np. sarin, soman, tabun i serii V, np. VX oraz insektycydy fosforoorganiczne i karbaminianowe).
[edytuj] Reaktywatory acetylocholinesterazy
Są to związki należące do grupy oksymów. Najczęściej stosowany jest chlorek pralidoksymu, chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Oksymy przywracają funkcjonowanie AChE przez usunięcie grupy fosforylującej aminokwas - serynę, w miejscy aktywnym enzymu.
[edytuj] Zobacz też
Przypisy
- ↑ 1,0 1,1 Tadeusz Krzymowski, Jadwiga Przała: Fizjologia zwierząt : podręcznik dla studentów wydziałów medycyny weterynaryjnej, wydziałów biologii i hodowli zwierząt akademii rolniczych i uniwersytetów : praca zbiorowa. Warszawa: Państwowe Wydawnictwo Rolnicze i Leśne, 2005, s. 27. ISBN 83-09-01792-8.
- ↑ katalog enzymów (ang.)