Acetylocholinesteraza

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacji, wyszukiwania

Acetylocholinesteraza, (esteraza acetylocholinowa; acetylohydrolaza acetylocholinowa[1]) AChE (EC 3.1.1.7)[2]enzym rozkładający jeden z podstawowych neuroprzekaźników - acetylocholinę na cholinę i resztę kwasu octowego.

Schemat hydrolizy acetylocholiny w aktywnym centrum acetylcholinesterazy.

Znajduje się głównie w zakończeniu płytki motorycznej i w synapsach cholinergicznych w centralnym układzie nerwowym. AChE ma bardzo wysoką aktywność enzymatyczną – jej liczba obrotów wynosi 14 000/s[3][4], a czynnikiem ograniczającym szybkość hydrolizy acetylocholiny jest prawdopodobnie jedynie szybkość dyfuzji substratu do miejsca aktywnego[5]. Cholina wytworzona w wyniku rozkładu ACh jest wychwytywana zwrotnie ze szczeliny synaptycznej i transportowana do komórki presynaptycznej celem acetylacji i umożliwia ponowne użycie tak wytworzonej acetylocholiny.

Inhibitory acetylocholinesterazy[edytuj | edytuj kod]

Odwracalne[edytuj | edytuj kod]

Od końca lat 90. XX wieku trwają intensywne prace badawcze nad swoistymi, w pełni odwracalnymi inhibitorami esterazy acetylocholinowej, co ma duże znaczenie w objawowym leczeniu choroby Alzheimera głównie poprzez poprawę przekaźnictwa w układzie cholinergicznym ośrodkowego układu nerwowego. W praktyce klinicznej stosuje się kilka substancji mających udokumentowane, korzystne działanie w leczeniu tej choroby (galantamina, donepezil, rywastygmina, takryna).

Nieodwracalne[edytuj | edytuj kod]

Związki fosforoorganiczne (gazy bojowe serii G, np. sarin, soman, tabun i serii V, np. VX oraz insektycydy fosforoorganiczne i karbaminianowe).

Reaktywatory acetylocholinesterazy[edytuj | edytuj kod]

Są to związki należące do grupy oksymów. Najczęściej stosowany jest chlorek pralidoksymu, chlorek obidoksymu i chlorek azoksymu (znany jako HI-6). Oksymy przywracają funkcjonowanie AChE przez usunięcie grupy fosforylującej aminokwas - serynę, w miejscu aktywnym enzymu.

Zobacz też[edytuj | edytuj kod]

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Tadeusz Krzymowski, Jadwiga Przała: Fizjologia zwierząt : podręcznik dla studentów wydziałów medycyny weterynaryjnej, wydziałów biologii i hodowli zwierząt akademii rolniczych i uniwersytetów : praca zbiorowa. Warszawa: Państwowe Wydawnictwo Rolnicze i Leśne, 2005, s. 27. ISBN 83-09-01792-8.
  2. katalog enzymów (ang.)
  3. D. Voet, J. G. Voet: Biochemistry. John Wiley & Sons, 2011, s. 489.
  4. M. K. Campbell, S. O. Farrel: Biochemistry. Brooks/Cole, Cengage Learning, 2011, s. 154.
  5. Quinn, Daniel M.. Acetylcholinesterase: enzyme structure, reaction dynamics, and virtual transition states. „Chemical Reviews”. 87 (5), s. 955-979, 1987. doi:10.1021/cr00081a005. 

Linki zewnętrzne[edytuj | edytuj kod]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.