Donepezil

Donepezil
	struktura bez wskazania stereochemii
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	(RS)-2-[(1-benzylopiperydyn-4-ylo)metylo]-5,6-dimetoksy-2,3-dihydroinden-1-on
	Inne nazwy i oznaczenia
	donepezyl
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C24H29NO3
Masa molowa	379,49 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	120011-70-3; 884740-09-4 (monohydrat chlorowodorku)
PubChem	3152
DrugBank	DB00843
SMILES
	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC
InChI
	InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3
	InChIKey
	ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	2,931 mg/l
Temperatura topnienia	206,72 °C
logP	3,6
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2017-11-01]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	chlorowodorek donepezilu jednowodny
	Substancja w tej postaci nie jest klasyfikowana; jako niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N06DA02, N06DA52
Farmakokinetyka
Działanie	nootropowe
Biodostępność	100% (doustnie)
Okres półtrwania	70 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	96%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie
Objętość dystrybucji	12 l/kg
	Multimedia w Wikimedia Commons

Donepezil, donepezyl – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, selektywny (swoisty) odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy, stosowany w leczeniu objawów otępienia.

Stereochemia[edytuj | edytuj kod]

Występuje w formie dwóch enancjomerów:

enancjomer R
enancjomer S

Produkt farmaceutyczny jest racematem^[2].

Działanie[edytuj | edytuj kod]

Donepezil powoduje wzrost stężenia neuroprzekaźnika acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym – wywiera silne działanie ośrodkowe, a znacznie słabsze obwodowe. Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 70–80 godzin.

Główne działanie dotyczy poprawy funkcji poznawczych, a szczególnie pamięci^[3].

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Może osłabiać sprawność psychoruchową, a także powodować biegunkę, nudności, bóle brzucha, przykurcze mięśni, nadpobudliwość i bezsenność.

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

Wskazaniem do stosowania leku są zaburzenia poznawcze w przebiegu otępienia w chorobie Alzheimera, otępienia mieszanego, otępienia z ciałami Lewy’ego, otępienia w chorobie Pakinsona.

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Leku nie należy stosować w przypadku chorób obturacyjnych płuc, zaburzeń przewodnictwa impulsu w sercu, astmie, chorobie wrzodowej żołądka lub dwunastnicy. Nie należy stosować w czasie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie[edytuj | edytuj kod]

5–10 mg na dobę (5 mg na początku, a po miesiącu 10 mg). Maksymalną dawką dobową jest 10 mg. Lek przyjmuje się wieczorem, przed snem.

Interakcje[edytuj | edytuj kod]

Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol zmniejszają działanie leku. Leku nie należy łączyć z β-blokerami, sukcynylocholiną i lekami zwiotczającymi.

Preparaty w Polsce[edytuj | edytuj kod]

Donepezil dostępny jest w formie tabletek w preparatach o nazwach^[4]:

Apo-Doperil
Aricept
Cogiton
Donecept
Donectil
Donepesan
Donepestan
Donepex
Donepezil
Doneprion
Donesyn
Pamigen
Ricordo
Symepezil
Yasnal

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

↑ ^a ^b ^c Donepezil, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00843 (ang.).
↑ Rote Liste 2017. Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte), wyd. 57, Frankfurt–Main: Rote Liste Service, 2017, s. 178, ISBN 978-3-946057-10-9 .
↑ AdamA. Bilikiewicz AdamA. i inni, Psychiatria, t. 3, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-24-6 .
↑ Donepezil, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2019-03-28] .

Bibliografia[edytuj | edytuj kod]

Donezepil, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Donepezil, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00843 (ang.).

[Rote-2] Rote Liste 2017. Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte), wyd. 57, Frankfurt–Main: Rote Liste Service, 2017, s. 178, ISBN 978-3-946057-10-9 .

[Bilikiewicz-3] AdamA. Bilikiewicz AdamA. i inni, Psychiatria, t. 3, Wrocław: Urban & Parner, 2003, ISBN 83-87944-24-6 .

[indeks-4] Donepezil, [w:] Indeks Leków MP, lista preparatów, Medycyna Praktyczna [dostęp 2019-03-28] .

[1]

[2]

[3]

[4]