Przejdź do zawartości

Sertralina: Różnice pomiędzy wersjami

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przeglądaj historię interaktywnie
[wersja przejrzana][wersja nieprzejrzana]
← poprzednia edycjanastępna edycja →
Usunięta treść Dodana treść
WizualnieWikikod
m HotCat: Szybkie dodanie kategorii "ATC-N06"
Linia 92: Linia 92:
Działanie leku pojawia się zwykle po około 2 tygodniach stosowania, nie powoduje on uzależnienia. Mimo to powinien być odstawiany stopniowo.
Działanie leku pojawia się zwykle po około 2 tygodniach stosowania, nie powoduje on uzależnienia. Mimo to powinien być odstawiany stopniowo.


Sertralina, jako jedyny [[Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny|SSRI]], nie powoduje normalnie wzrostu poziomu [[prolaktyna|prolaktyny]] we [[krew|krwi]] (najprawdopodobniej ze względu na swe dodatkowe działanie dopaminergiczne), co ma swoje znaczenie kliniczne (znikome ryzyko zaburzeń hormonalnych, zdarzających się niekiedy podczas leczenia lekami SSRI, spowodowanych wzrostem poziomu serotoniny wobec poziomu dopaminy - dopamina hamuje wydzielanie [[prolaktyna|prolaktyny]]).
Sertralina, jako jedyny [[Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny|SSRI]], nie powoduje normalnie wzrostu poziomu [[prolaktyna|prolaktyny]] we [[krew|krwi]]{{fakt}} (najprawdopodobniej ze względu na swe dodatkowe działanie dopaminergiczne), co ma swoje znaczenie kliniczne (znikome ryzyko zaburzeń hormonalnych, zdarzających się niekiedy podczas leczenia lekami SSRI, spowodowanych wzrostem poziomu serotoniny wobec poziomu dopaminy - dopamina hamuje wydzielanie [[prolaktyna|prolaktyny]]).

Sertralina silnie hamuje zwrotny wychwyt serotoniny (stężenie Ki = 3,4 nM).

Dawka 9 mg wystarcza aby zahamować zwrotny wychwyt serotoniny w 50 %<ref name="pmid15121647">{{cite journal |author=Meyer JH, Wilson AA, Sagrati S, Hussey D, Carella A, Potter WZ, Ginovart N, Spencer EP, Cheok A, Houle S |title=Serotonin transporter occupancy of five selective serotonin reuptake inhibitors at different doses: an [<sup>11</sup>C]DASB positron emission tomography study |journal=The American Journal of Psychiatry |volume=161 |issue=5 |pages=826–35 |year=2004 |pmid=15121647 |doi=10.1176/appi.ajp.161.5.826}}</ref>. W przypadku dawek stosowanych zazwyczaj, sertralina blokuje około 85 % transportera serotoniny.

Sertralina hamuje także zwrotny wychwyt dopaminy (stężenie Ki = 260 nM)<ref name="pmid8445992">{{cite journal |doi=10.1016/0024-3205(93)90194-8 |author=Bolden-Watson C, Richelson E |title=Blockade by newly-developed antidepressants of biogenic amine uptake into rat brain synaptosomes |journal=Life Sci. |volume=52 |issue=12 |pages=1023–9 |year=1993 |pmid=8445992| url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8445992}}</ref>.<br>
Lek ten ma powinowactwo do receptora σ1 szacowane na około 5% powinowactwa do transportera serotoniny<ref name="pmid8831113">{{cite journal |author=Narita N, Hashimoto K, Tomitaka S, Minabe Y |title=Interactions of selective serotonin reuptake inhibitors with subtypes of sigma receptors in rat brain |journal=Eur. J. Pharmacol. |volume=307 |issue=1 |pages=117–9 |year=1996 |pmid=8831113|doi=10.1016/0014-2999(96)00254-3}}</ref> (jak dotąd nie wiadomo, czy działa na ten receptor jako agonista czy antagonista)<ref name="Hashimoto">{{cite journal |author=Hashimoto, K |title=Sigma-1 Receptors and Selective Serotonin Reuptake Inhibitors: Clinical Implications of their Relationship|journal=Central Nervous System Agents in Medicinal Chemistry |volume= 2009 |issue= Sept |pages=197–204 |year= 2009}} {{PDFlink|[http://www.bentham.org/cmccnsa/openaccessarticles/cmccnsa9-3/0006T.pdf]}} </ref>. Sertalina blokuje także receptor adrenergiczny α1, kilkadziesiąt razy słabiej niż hamuje zwrotny wychwyt serotoniny.


Czas biologicznego półtrwania leku jest porównywalny z długością [[doba|doby]], co umożliwia stosowanie jednej dawki dziennie. Sertralina jest metabolizowana w [[wątroba|wątrobie]] do demetylosertraliny (norsertraliny), która także wykazuje minimalne działanie przeciwdepresyjne. Demetylosertralina może być metabolizowana przez [[Monoaminooksydaza|monoaminooksydazę]], jednak nie stwierdzono dotąd jakoby taki metabolizm tego leku zachodził ''[[in vivo]]''.
Czas biologicznego półtrwania leku jest porównywalny z długością [[doba|doby]], co umożliwia stosowanie jednej dawki dziennie. Sertralina jest metabolizowana w [[wątroba|wątrobie]] do demetylosertraliny (norsertraliny), która także wykazuje minimalne działanie przeciwdepresyjne. Demetylosertralina może być metabolizowana przez [[Monoaminooksydaza|monoaminooksydazę]], jednak nie stwierdzono dotąd jakoby taki metabolizm tego leku zachodził ''[[in vivo]]''.

Wersja z 12:48, 15 gru 2010

{{{nazwa}}}
[[Plik:{{{1. grafika}}}|120x240px|{{{opis 1. grafiki}}}|alt=]] [[Plik:{{{2. grafika}}}|120x240px|{{{opis 2. grafiki}}}|alt=]]
{{{opis 1. grafiki}}} {{{opis 2. grafiki}}}
[[Plik:{{{3. grafika}}}|180x240px|{{{opis 3. grafiki}}}|alt=]]
{{{opis 3. grafiki}}}
Identyfikacja
Numer CAS

{{{numer CAS}}}Brak numeru CAS

PubChem

68617

DrugBank

DB01104

Multimedia w Wikimedia Commons

Sertralina (łac. sertralinum) – organiczny związek chemiczny, lek antydepresyjny typu SSRI (nowej generacji), działający antydepresyjnie i przeciwlękowo. Dodatkowo zmniejsza wychwyt zwrotny dopaminy - lecz tylko w przypadku stosowania większych dawek (150 mg - 200 mg). Stosuje się go zwykle w dawkach 50 mg - 200 mg. Oprócz depresji jest również wskazany w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, fobii społecznej, agorafobii, a także zespołu Aspergera[potrzebny przypis].

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie leku pojawia się zwykle po około 2 tygodniach stosowania, nie powoduje on uzależnienia. Mimo to powinien być odstawiany stopniowo.

Sertralina, jako jedyny SSRI, nie powoduje normalnie wzrostu poziomu prolaktyny we krwi[potrzebny przypis] (najprawdopodobniej ze względu na swe dodatkowe działanie dopaminergiczne), co ma swoje znaczenie kliniczne (znikome ryzyko zaburzeń hormonalnych, zdarzających się niekiedy podczas leczenia lekami SSRI, spowodowanych wzrostem poziomu serotoniny wobec poziomu dopaminy - dopamina hamuje wydzielanie prolaktyny).

Sertralina silnie hamuje zwrotny wychwyt serotoniny (stężenie Ki = 3,4 nM).

Dawka 9 mg wystarcza aby zahamować zwrotny wychwyt serotoniny w 50 %[3]. W przypadku dawek stosowanych zazwyczaj, sertralina blokuje około 85 % transportera serotoniny.

Sertralina hamuje także zwrotny wychwyt dopaminy (stężenie Ki = 260 nM)[4].
Lek ten ma powinowactwo do receptora σ1 szacowane na około 5% powinowactwa do transportera serotoniny[5] (jak dotąd nie wiadomo, czy działa na ten receptor jako agonista czy antagonista)[6]. Sertalina blokuje także receptor adrenergiczny α1, kilkadziesiąt razy słabiej niż hamuje zwrotny wychwyt serotoniny.

Czas biologicznego półtrwania leku jest porównywalny z długością doby, co umożliwia stosowanie jednej dawki dziennie. Sertralina jest metabolizowana w wątrobie do demetylosertraliny (norsertraliny), która także wykazuje minimalne działanie przeciwdepresyjne. Demetylosertralina może być metabolizowana przez monoaminooksydazę, jednak nie stwierdzono dotąd jakoby taki metabolizm tego leku zachodził in vivo.

Lek wydziela się do mleka matki.

Dawkowanie

Lek można przyjmować z posiłkiem lub poza posiłkami.

Dawka zwykle wynosi 50 mg/dobę do maksymalnie 200mg/d.

W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien ją przyjąć jak tylko sobie o tym przypomni. Nie należy zażywać dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej.

Interakcje

Na metabolizm wątrobowy wpływa w nieznacznym stopniu.

Nie stwierdzono interakcji sertraliny z alkoholem, aczkolwiek nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii (dotyczy to zresztą wszystkich niemal leków).

Należy zasięgnąć porady lekarza jeśli pacjent przyjmuje:

Także należy poinformować lekarza jeśli pacjent ma zaburzenia krzepnięcia krwi lub nieprawidłowe krwawienia.

Działania uboczne

Częste:

  • nieznaczne pobudzenie
  • ziewanie
  • drżenia mięśniowe
  • zaburzenia popędu płciowego i funkcji seksualnych u mężczyzn - (obniżenie popędu, zmniejszenie ogólnej wrażliwości na bodźce seksualne, opóźniona ejakulacja)
  • mrowienie
  • drętwienie
  • gwałtowne ruchy także o charakterze skręcającym
  • zaburzenia widzenia
  • bóle w klatce piersiowej
  • kołatania serca
  • nudności / mdłości
  • suchość w jamie ustnej
  • biegunka
  • niestrawność
  • bóle brzucha
  • wymioty
  • zaparcia
  • wysypka
  • nieregularne miesiączki
  • nadmierna potliwość
  • zawroty głowy
  • bezsenność / nadmierna senność / dziwaczne sny
  • bóle głowy / migrena
  • niepokój
  • zmniejszone łaknienie przyjmujące czasem postać jadłowstrętu i w wyniku tego utrata masy ciała, osłabienie i uczucie zmęczenia

Niezbyt częste:

  • zwiększone łaknienie / zwiększenie masy ciała
  • mania / hipomania / euforia (przesadne uczucie optymizmu, radości)
  • nasilenie leczonej depresji
  • omamy
  • rozszerzenie źrenic
  • podwyższone ciśnienie krwi
  • omdlenia
  • przyśpieszona czynność serca
  • obrzęki dłoni i stóp
  • nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
  • zaburzenia krzepnięcia krwi - objawy to: zasinienie skóry, wypadanie włosów, świąd, bóle stawów
  • potrzeba częstego oddawania moczu
  • gorączka

Rzadkie:

  • nieprawidłowe wyniki badania krwi (wydłużony czas krwawienia, małopłytkowość, zmniejszone stężenie sodu)
  • powiększenie sutków i mlekotok u kobiet i mężczyzn
  • agresywne zachowania
  • stany splątaniowe lub psychotyczne
  • trudności w osiągnięciu wzwodu i wytrysku oraz zahamowanie orgazmu, bolesny wzwód
  • koszmary senne
  • utrata przytomności
  • niekontrolowane skurcze mięśni
  • akatyzja
  • drgawki
  • dzwonienie w uszach
  • skurcz oskrzeli
  • krwawienia z żołądka
  • zapalenie trzustki
  • zapalenie wątroby i żółtaczka
  • nadwrażliwość na światło słoneczne
  • krwawienia z pochwy
  • niemożność oddawania moczu, obecność krwi w moczu
  • reakcje alergiczne - wysypka, świąd, zaczerwienienie, obrzęk (także powiek lub warg), nagłe wystąpienie świszczącego oddechu (u osób uczulonych na lek)

W ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia może wystąpić nasilenie się myśli samobójczych i zachowań buntowniczych szczególnie u młodzieży.

Objawy w przypadku nagłego odstawienia leku:

  • zawroty głowy
  • zaburzenia czucia (parestezje i uczucie wstrząsu elektrycznego)
  • zaburzenia snu (bezsenność lub intensywne sny)
  • pobudzenie / niepokój
  • nudności / wymioty
  • drżenie
  • splątanie
  • pocenie się
  • bóle głowy
  • biegunka
  • kołatania serca
  • niestabilność emocjonalna
  • drażliwość
  • zaburzenia widzenia
  • nasilenie napadów u chorych na padaczkę
  • wystąpienie PSSD

Objawy odstawienia utrzymują się przeciętnie 2 tygodnie, u nielicznych pacjentów okres ten przechodzi w miesiące. Dlatego lek należy odstawiać stopniowo, a okres i tempo zmniejszania dawki dostosowywać do objawów pacjenta.

Lek może powodować niekiedy niezdolność do koncentracji uwagi oraz zmniejszać czas reakcji na bodźce, należy zachować dużą ostrożność podczas prowadzenia pojazdów.

Niektóre nazwy handlowe

Opakowanie Asentry
  • Asentra
  • Asertin
  • Luxeta
  • SertaHEXAL
  • Setaloft
  • Setaratio
  • Sertagen
  • Stimuloton
  • Zoloft (preparat oryginalny)
  • Zotral

Linki zewnętrzne

  1. ↑ a b c S6319 Sertraline hydrochloride solid, ≥98% (HPLC). Sigma-Aldrich. [dostęp 2008-11-11]. (ang.).
  2. ↑ a b c d Sertraline - ChemSpider. ChemSpider. [dostęp 2008-11-11]. (ang.).
  3. ↑ Szablon:Cite journal
  4. ↑ Szablon:Cite journal
  5. ↑ Szablon:Cite journal
  6. ↑ Szablon:Cite journal Szablon:PDFlink

Szablon:Hmed

Szablon:Leki przeciwdepresyjne

Szablon:Link FA

Źródło: „https://pl.wikipedia.org/w/index.php?title=Sertralina&oldid=24322783”