Etorfina
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C25H33NO4 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
411,53 g/mol | ||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||
| Legalność w Polsce | |||||||||||||
| |||||||||||||
Etorfina (łac. etorphinum) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny lek opioidowy (pochodna tebainy) objęty Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 roku (wykazy I i IV)[3]. W Polsce jest na wykazach I-N i IV-N Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii[4].
Działanie[edytuj | edytuj kod]
Działa około 1000–80000[5][6] razy mocniej przeciwbólowo od morfiny, a jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.
Objawy zatrucia[edytuj | edytuj kod]
Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca[7].
Historia[edytuj | edytuj kod]
Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny[5]. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę[8].
Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 roku[7].
Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.
Zastosowanie[edytuj | edytuj kod]
Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie[9]. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.
Przypisy[edytuj | edytuj kod]
- ↑ a b Etorphine, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB01497 (ang.).
- ↑ a b c Etorphine, [w:] ChemIDplus, United States National Library of Medicine [dostęp 2016-01-16] (ang.).
- ↑ List of Narcotic Drugs under International Control (Yellow List), wyd. 51, Vienna: International Narcotics Control Board, 2012 (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Marszałka Sejmu Rzeczypospolitej Polskiej z dnia 10 stycznia 2012 r. w sprawie ogłoszenia jednolitego tekstu ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii
- ↑ a b Opium: the king of narcotics. [dostęp 2010-08-08]. (ang.).
- ↑ Immobilon. [dostęp 2010-08-08]. (ang.).
- ↑ a b Etorphine (Immobilon). [dostęp 2010-08-10]. (ang.).
- ↑ Martin Booth: Opium: A History. Simon & Schuster, 1996, s. 82.
- ↑ Zbigniew Roliński: Farmakologia i farmakoterapia weterynaryjna. Warszawa: PWRiL, 2008, s. 240–241. ISBN 978-83-09-01020-3.
