Etorfina

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Etorfina
Etorfina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C25H33NO4
Masa molowa 411,53 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 14521-96-1
PubChem 26721[1]
DrugBank DB01497[2]
Podobne związki
Podobne związki acetorfina
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
Legalność w Polsce środek odurzający grup I-N i IV-N

Etorfina (łac. etorphinum) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny lek opioidowy (pochodna tebainy) objęty Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 roku (wykazy I i IV)[4]. W Polsce jest na wykazach I-N i IV-N Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii[5].

Działanie[edytuj]

Działa około 1000–80000[6][7] razy mocniej przeciwbólowo od morfiny, a jego powinowactwo do receptora μ jest co najmniej 1000-krotnie silniejsze niż morfiny. Pod względem chemicznym jest pochodną tebainy (alkaloid opium). Poza działaniem przeciwbólowym, blokuje odruchy warunkowe i hamuje wytwarzanie moczu. U myszy i kotów powoduje euforię; u szczurów, psów, kotów i małp zaobserwowano bradykardię oraz spadek ciśnienia krwi.

Objawy zatrucia[edytuj]

Etorfina to silny anestetyk, bardzo toksyczny dla ludzi. Zatrucie objawia się przez zawroty głowy, nudności oraz szpilkowate źrenice, połączone z depresją oddechową, obniżonym ciśnieniem krwi i sinicą. W skrajnych przypadkach występuje utrata przytomności i zatrzymanie akcji serca[8].

Historia[edytuj]

Po raz pierwszy uzyskany został w roku 1960 z oripawiny[6]. Zsyntetyzowała go w laboratorium McFarlan-Smith and Co. w Edynburgu grupa naukowców przewodzona przez Kennetha Bentleya, podczas badań nad niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Odkryli oni etorfinę w bardzo przypadkowych okolicznościach, ledwie uchodząc z życiem. Podczas porannej przerwy w laboratorium, ktoś zamieszał kawę przy pomocy bagietki nieświadomie zanieczyszczonej śladową ilością nowo otrzymanego związku. Kilku naukowców zapadło w śpiączkę[9].

Działanie etorfiny szczegółowo opisano w 1967 roku[8].

Wykazano, że etorfina może być również otrzymywana ze związku macierzystego – tebainy.

Zastosowanie[edytuj]

Etorfina nie ma zastosowania w medycynie. Jednym z prawdopodobnych czynników tego stanu rzeczy jest moc jej działania i związane z nią niebezpieczeństwa – kropla podana na skórę człowieka może spowodować śmierć wskutek depresji oddechowej w ciągu kilku minut. Właściwe dawkowanie tak silnej substancji byłoby zatem trudne. Jest ona za to (w postaci chlorowodorku) z powodzeniem stosowana w weterynarii do usypiania dużych ssaków, takich jak np. słonie, bydło czy konie[10]. Jest wówczas podawana dożylnie, lub (w przypadku niebezpiecznych zwierząt) wystrzeliwana w specjalnym pocisku z większej odległości. Główną zaletą etorfiny jest szybkość i siła działania oraz, co może nawet ważniejsze, możliwość natychmiastowego zniesienia działania za pomocą diprenorfiny, najsilniejszego antagonisty opioidowego. Szybkość wypierania etorfiny przez diprenorfinę z receptorów jest istotna dla bezpieczeństwa operowanego zwierzęcia i ludzi wykonujących operację – zmniejsza szok podczas wybudzania i minimalizuje ryzyko, że oszołomione zwierzę wpadnie w panikę jeszcze podczas działania anestetyku.

Przypisy[edytuj]

  1. Etorfina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database.
  2. a b c Etorfina (DB01497) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. a b c Etorfina (ang.) w bazie ChemIDplus. United States National Library of Medicine.
  4. http://www.incb.org/documents/Narcotic-Drugs/Yellow_List/NAR_2012_Yellow_List_51st_edition_EN.pdf.
  5. http://isap.sejm.gov.pl/DetailsServlet?id=WDU20120000124.
  6. a b Opium: the king of narcotics (ang.). [dostęp 2010-08-08].
  7. Immobilon (ang.). [dostęp 2010-08-08].
  8. a b Etorphine (Immobilon) (ang.). [dostęp 2010-08-10].
  9. Martin Booth: Opium: A History. Simon & Schuster, 1996, s. 82.
  10. Zbigniew Roliński: Farmakologia i farmakoterapia weterynaryjna. Warszawa: PWRiL, 2008, s. 240–241. ISBN 978-83-09-01020-3.

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.