Loperamid

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Przejdź do nawigacji Przejdź do wyszukiwania
Loperamid
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H33ClN2O2
Masa molowa 477,04 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 53179-11-6
PubChem 3955[1]
DrugBank APRD00275[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC A07DA03
Stosowanie w ciąży kategoria B[4]

Loperamid (łac. loperamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.

Aktywność biologiczna[edytuj | edytuj kod]

Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2-4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin[5]. Odtrutką na loperamid jest nalokson[6].

Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP praz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[7].

Wskazania[edytuj | edytuj kod]

  • objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki[6][5]
  • u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji[6]

Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem[8].

Przeciwwskazania[edytuj | edytuj kod]

Loperamid jest przeciwskazany w następujących sytuacjach klinicznych[6][5]

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienie zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit[6]:

Działania niepożądane[edytuj | edytuj kod]

Lopramid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[6]:

Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy[6].

Przypisy[edytuj | edytuj kod]

  1. Loperamid (CID: 3955) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.
  2. a b c Loperamid (APRD00275) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.
  3. Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Loperamide Hydrochloride SC-203116 (ang.). Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-22].
  4. a b c d e Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 522-523. ISBN 978-83-60135-95-2.
  5. a b c d Laremid – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
  6. a b c d e f g Imodium – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
  7. publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać AS. Kalgutkar, HT. Nguyen. Identification of an N-methyl-4-phenylpyridinium-like metabolite of the antidiarrheal agent loperamide in human liver microsomes: underlying reason(s) for the lack of neurotoxicity despite the bioactivation event. „Drug Metab Dispos”. 32 (9), s. 943-952, 2004. PMID: 15319335. 
  8. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-22].

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.