Loperamid
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C29H33ClN2O2 | |||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
477,04 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria B[3] | |||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
Loperamid (łac. loperamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.
Aktywność biologiczna
[edytuj | edytuj kod]Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin[4]. Odtrutką na loperamid jest nalokson[5].
Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[6].
Wskazania
[edytuj | edytuj kod]- objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki[5][4]
- u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji[5]
Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem[7].
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych[5][4]:
- nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze wymienione w charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dołączonej do opakowania
- dzieci w wieku poniżej 6 lat
- ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
- ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
- bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane bakteriami z rodzaju Campylobacter, Shigella i Salmonella
- rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania
Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit[5].
Działania niepożądane
[edytuj | edytuj kod]Loperamid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[5]:
- ból głowy
- zawroty głowy
- zaparcie
- nudności
- wzdęcie
- ból brzucha
- kserostomia
- ból w nadbrzuszu
- wymioty
- nadwrażliwość skórna
- bezsenność
Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy[5].
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ a b Loperamide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00836 (ang.).
- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Loperamide Hydrochloride SC-203116. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-11-22]. (ang.).
- ↑ a b c d e Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 522–523. ISBN 978-83-60135-95-2.
- ↑ a b c d Laremid – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
- ↑ a b c d e f g Imodium – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-11-22].
- ↑
A.S. Kalgutkar, H.T. Nguyen. Identification of an N-methyl-4-phenylpyridinium-like metabolite of the antidiarrheal agent loperamide in human liver microsomes: underlying reason(s) for the lack of neurotoxicity despite the bioactivation event. „Drug Metab Dispos”. 32 (9), s. 943–952, 2004. PMID: 15319335.
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-11-22].
