Loperamid

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Skocz do: nawigacja, szukaj
Loperamid
Niepodpisana grafika związku chemicznego; prawdopodobnie struktura chemiczna bądź trójwymiarowy model cząsteczki
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C29H33ClN2O2
Masa molowa 477,04 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 53179-11-6
PubChem 3955[1]
DrugBank APRD00275[2]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC A07DA03
Stosowanie w ciąży kategoria B[4]

Loperamid (łac. loperamidum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.

Aktywność biologiczna[edytuj]

Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna po 1 godziny od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2-4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin[5]. Odtrutką na loperamid jest nalokson[6].

Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP praz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn[7].

Wskazania[edytuj]

  • objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki[6][5]
  • u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji[6]

Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem[8].

Przeciwwskazania[edytuj]

Loperamid jest przeciwskazany w następujących sytuacjach klinicznych[6][5]

Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienie zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit[6]:

Działania niepożądane[edytuj]

Lopramid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[6]:

Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy[6].

Przypisy[edytuj]

Star of life.svg Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.